INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
El bupropión está indicado para el tratamiento de síntomas concomitantes de depresión, entre los que se destacan ansiedad, agitación, insomnio. Las categorías de depresión en las cuales está indicado su uso son:
Depresión asociada con ansiedad.
Desórdenes maniacodepresivos.
Depresión endógena.
Depresión reactiva.
Depresión severa y depresión en pacientes que no tienen una adecuada tolerancia o respuesta al tratamiento con antidepresivos tricíclicos.
Coadyuvante para suprimir el hábito de tabaquismo.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Absorción: la concentración plasmática máxima se alcanza dentro de las tres primeras horas posteriores a la administración. Los alimentos pueden aumentar la concentración plasmática.
Distribución: el bupropión se distribuye ampliamente. El bupropión y su metabolito hidroxibupropión se unen moderadamente a proteínas (aproximadamente 84% y 77%, respectivamente).
El bupropión y sus metabolitos exhiben una cinética lineal después de la administración por periodos prolongados de 150 a 300 mg por día.
Metabolismo: el bupropión se metaboliza a su metabolito principal, el hidroxibupropión, a través de la isoenzima CYP2B6, principalmente, mientras que los citocromos P450 no están implicados en la formación de treohidrobupropión. En plasma se han identificado tres metabolitos básicos: hidroxi-bupropión, treo-hidro-bupropión y eritro-hidro-bupropión con concentraciones tan altas como bupropión.
Eliminación: en un estudio, después de la administración de 200 mg de 14C-bupropión, se recuperó el 87% y 10% de la dosis radiactiva en la orina y heces respectivamente. El 0.5% de la dosis fue eliminada sin alteración. La vida media de eliminación de bupropión es de aproximadamente 20 horas. La vida media de eliminación de los metabolitos de bupropión es de 20 h, para hidroxibupropión y de 37 y 33 horas para el treohidrobupropión y el eritrohidrobupropión, respectivamente. El estado estacionario para el bupropión y sus metabolitos se alcanza en 8 días.
El bupropión es un inhibidor selectivo de la recaptación neuronal de noradrenalina y dopamina, el cual muestra un mínimo efecto en la recaptación de serotonina y no inhibe la monoaminooxidasa.
REACCIONES ADVERSAS:
Reacciones de hipersensibilidad tales como urticaria; anorexia; insomnio, agitación, ansiedad; cefalea, temblor, mareo, alteraciones del sentido del gusto; alteración de la visión; acúfenos; aumento de presión arterial, rubor; sequedad de boca, trastorno gastrointestinal incluyendo náuseas y vómitos, dolor abdominal, estreñimiento; erupción cutánea, prurito, sudoración; fiebre, dolor torácico, astenia; hiponatremia.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
No debe excederse la dosis recomendada, ya que el riesgo de sufrir convulsiones se asocia con la dosificación de bupropión y la presencia de factores de riesgo predisponentes, entre los que se incluyen:
Historial de traumatismo en la cabeza.
Tumores en el sistema nervioso central.
Historial de convulsiones.
Administración concomitante de otros medicamentos que se sabe disminuyen el umbral de convulsiones.
Uso excesivo de alcohol.
Diabetes tratada con hipoglucemiantes o insulina.
Uso de estimulantes o productos anorexígenos.
CONTRAINDICACIONES:
El uso de bupropión está contraindicado en pacientes con:
Antecedentes de hipersensibilidad al bupropión.
Trastornos convulsivos.
Suspensión abrupta de alcohol o sedantes.
Tratamiento con cualquier otro medicamento que contenga bupropión, ya podrían presentarse convulsiones dependientes de la dosis.
Diagnóstico actual o previo de bulimia o anorexia nerviosa.
Uso concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO’s). Debe transcurrir al menos 14 días entre la suspensión del tratamiento con IMAO’s y el inicio con bupropión.
INTERACCIONES:
Debe tenerse cuidado de coadministrar bupropión con fármacos que se conoce afectan la isoenzima CYP2B6, tal como orfenadrina, ciclofosfamida, ifosfamida, ticlopidina, clopidogrel, ya que puede afectarse la eficacia de bupropión.
Debido al amplio metabolismo de bupropión, es posible que la administración concomitante con otros fármacos inductores metabólicos, como son carbamazepinas, fenobarbital, fenitoína, ritonavir, efavirenz o inhibidores metabólicos, afecten su actividad clínica.
La administración de dosis orales múltiples de bupropión no tiene efectos significativos sobre la farmacocinética de la lamotrigina administrada a dosis únicas.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo: se ha reportado la asociación del uso de bupropión durante el primer trimestre del embarazo con un incremento en el riesgo de desarrollar algunas malformaciones cardiovasculares congénitas.
Lactancia: no se recomienda el uso de bupropión durante la lactancia, debido a que se excreta en la leche materna.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Adultos: la dosis única máxima de bupropión es de 150 mg dos veces al día, con un intervalo de cuando menos 8 horas entre dosis sucesivas.
Tratamiento inicial: 150 mg dosis única diaria, de preferencia administrada por la mañana. Aquellos pacientes que no responden en forma adecuada a la dosis indicada, se les puede incrementar la dosis hasta un máximo de 300 mg/día, administrados como 150 mg dos veces al día. Se ha observado que la acción inicial resultante de la administración de bupropión tiene lugar 14 días después de iniciar la terapia. Como ocurre con todos los antidepresivos, es posible que el efecto antidepresivo total no sea evidente sino hasta que hayan transcurrido varias semanas de tratamiento.
Terapia de mantenimiento: es de consenso general que los pacientes que presentan episodios agudos de depresión requieren 6 meses o más de tratamiento con fármacos antidepresivos.
Supresión del hábito del tabaquismo: se recomienda que el tratamiento inicie cuando el paciente esté fumando y se sugiere tener una fecha para dejar de fumar dentro de las dos primeras semanas con bupropión, se recomienda sea en la segunda semana. La dosis inicial es de 150 mg los primeros 3 días aumentando la dosis a 150 mg dos veces al día. Debe de haber un intervalo de 8 horas entre las dosis sucesivas. No deberá excederse de 150 mg en una sola toma. Los pacientes deben de ser tratados por lo menos 7 semanas o un máximo de 12 semanas. La descontinuación del tratamiento debe ser considerada si el paciente no ha dejado de fumar a la semana 7.
Niños y adolescentes: el uso de bupropión no se indica en niños o adolescentes menores de 18 años de edad.
Pacientes con insuficiencia hepática: el bupropión debe emplearse con precaución en los pacientes con insuficiencia hepática. Debido a que los pacientes con cirrosis hepática leve a moderada experimentan una mayor variabilidad en la farmacocinética, debe considerarse una reducción en la frecuencia de dosificación La dosis no debe exceder 150 mg en días alternos.
Uso en pacientes con insuficiencia renal: el tratamiento en estos pacientes debe iniciarse a una frecuencia y/o una dosis reducidas, ya que el bupropión y sus metabolitos podrían acumularse en esos pacientes a un grado mayor de lo normal.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
La sobredosificación con bupropión presenta síntomas que incluyen somnolencia, pérdida de la conciencia y cambios en el ECG, como trastornos de la conducción (incluyendo prolongación del intervalo QRS) o arritmias, además de los descritos como reacciones adversas. Se han reportado casos de desenlaces fatales.
Tratamiento: en caso de sobredosificación, se recomienda la hospitalización. Se debe vigilar el ECG y los signos vitales. Asegurar un adecuado flujo de aire, oxigenación y ventilación. Se recomienda el uso de carbón activado. No se conoce un antídoto específico para el bupropión.
PRESENTACIONES:
Caja con 15 o 30 tabletas de 150 mg.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.