CÓDIGO ATC:
N01BB01.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Está indicada para la producción de anestesia local troncular, pléxica o caudal para intervenciones quirúrgicas u obstétricas.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Después de la administración subaracnoidea, epidural o de un bloqueo periférico con bupivacaína se alcanzan niveles séricos de aproximadamente 1.2 μg/mL en un lapso de 30 a 45 minutos seguidos de una declinación en las siguientes 3 a 6 horas.
Los anestésicos locales tipo amidas, como la bupivacaína son metabolizados principalmente en el hígado mediante la conjugación con ácido glucorónico. Los pacientes con enfermedad hepática severa, pueden ser más susceptibles a las toxicidades potenciales de los anestésicos locales tipo amida.
La pipecolixilidina es el metabolito mayor de la bupivacaína.
El riñón es el principal órgano excretor de la bupivacaína y sus metabolitos. La excreción es afectada por la perfusión urinaria y los factores que afectan el pH urinario. Sólo 6% de la bupivacaína es excretada sin cambios en la orina
Los anestésicos locales bloquean la generación y la conducción de impulsos nerviosos, presumiblemente mediante el aumento del umbral para excitación eléctrica en el nervio, a través de una propagación lenta del impulso nervioso y mediante la reducción de la velocidad de la elevación del potencial de acción. En general, la progresión de la anestesia está relacionada con el diámetro, la mielización y la velocidad de conducción de las fibras nerviosas afectadas por el anestésico.
REACCIONES ADVERSAS:
Las reacciones de hipersensibilidad se caracterizan por urticaria, prurito, eritema, edema angioneurótico (incluyendo edema laríngeo), taquicardia, estornudos, náuseas, vómitos, mareos, diaforesis, hipertermia e hipotensión severa.
El efecto adverso más común es la hipotensión arterial debido a pérdida del tono simpático. También puede presentarse la parálisis respiratoria debido a extensión del nivel de anestesia en sentido cefálico.
Si no son tratados estos casos pueden progresar al paro cardiaco. Pueden asociarse a la hipotensión náuseas y vómitos. Las dosis elevadas o la inyección intravascular inadvertida pueden lograr alcanzar niveles plasmáticos elevados que se relacionan con depresión del miocardio, eyección cardiaca disminuida, bradicardia, bloqueo cardiaco, arritmias ventriculares y posiblemente paro cardiaco.
Pueden ocurrir también reacciones relacionadas con el sistema nervioso central como excitación o depresión, agitación, ansiedad, temblor, tinnitus, visión borrosa que posiblemente preceda a las convulsiones.
Algunas reacciones neurológicas relacionadas con la anestesia subaracnoidea pueden incluir la pérdida de sensación perineal y de la función sexual, anestesia persistente, parestesia, debilidad y parálisis de las extremidades pélvicas y pérdida del control de esfínteres, retención urinaria, cefalea, dolor de espalda, prolongación del trabajo de parto, incidencia aumentada de la aplicación de fórceps, aracnoiditis, meningismo y meningitis séptica.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
La bupivacaína deberá ser aplicada únicamente por médicos anestesiólogos con experiencia en la administración de estos productos y sus posibles complicaciones. Deberá aplicarse en un medio hospitalario que cuente con equipo y medicamentos para reanimación cardiopulmonar y personal capacitado.
Posterior a la aplicación de bupivacaína se deberá vigilar constantemente las funciones cardiovasculares y respiratorias, los signos vitales y el estado de conciencia del paciente.
No se recomienda el uso simultáneo de otro anestésico local con bupivacaína.
Al igual que con otros anestésicos locales muy potentes la bupivacaína puede producir distintas toxicidades cardiacas. En concentraciones relativamente bajas disminuye la velocidad de conducción en varias regiones del corazón y puede deprimir la contractilidad cardiaca.
CONTRAINDICACIONES:
Está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a la bupivacaína o a cualquier anestésico tipo amida. También está contraindicada en la anestesia paracervical obstétrica. Embarazo y lactancia.
INTERACCIONES:
Pueden presentar interacción con la bupivacaína los siguientes medicamentos: antimiasténicos, depresores del sistema nervioso central, inhibidores de la monoamino-oxidasa (MAO) incluyendo la furazolidona y la procarbazina, bloqueadores neuromusculares, analgésicos opiáceos y los vasoconstrictores como la metoxamina y la fenilefrina.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Su uso está contraindicado durante el embarazo y la lactancia.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
La sobredosis generalmente se relaciona con niveles plasmáticos elevados del anestésico o bien por una elevación del nivel del bloqueo.
Las manifestaciones de sobredosis son depresión cardiovascular y respiratoria, y alteraciones del sistema nervioso central que pueden llegar a las convulsiones.
La atención deberá ser inmediata.
Se deberán mantener las vías aéreas despejadas y proporcionar ventilación asistida o controlada con oxígeno al 100% con un sistema que permita la aplicación de presión positiva (preferentemente mediante intubación endotraqueal).
Si se requiere se administrarán medicamentos que controlen las convulsiones. De 50 a 100 mg en bolo IV de suxametonio (succinilcolina) paralizarán al paciente sin deprimirle el sistema nervioso central, ni el aparato cardiovascular y así se facilitará la ventilación. Es posible que se requiera el uso de líquidos intravenosos y algunos casos requerirán el empleo de efedrina para aumentar la fuerza de contractilidad miocárdica.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: epidural, caudal y local.
La dosis de cualquier anestésico local administrado varía con la vía de administración, el procedimiento anestésico utilizado, el área a ser anestesiada, la vascularidad de los tejidos, el número de segmentos neuronales a ser bloqueados, la profundidad de la anestesia, el grado de relajación muscular requerido, la duración deseada de la anestesia, la tolerancia individual y la condición física del paciente.
Deberá administrarse la dosis mínima capaz de producir el resultado deseado.
La dosis usual para bloqueo de nervios periféricos de bupivacaína es de: 2 a 5 mL como dosis única o 400 mg por día.
Para bloqueo epidural lumbar en cirugía y obstetricia: 10 a 20 mL (50 a 100 mg) pudiendo repetirse a intervalos no menores a 3 horas llegando a un máximo de 400 mg por día.
Para analgesia durante el parto: pueden usarse de 6 a 12 mL (30 a 60 mg).
Para bloqueo caudal: de 25 a 150 mg.
PRESENTACIÓN:
Caja conteniendo 1 frasco vial de 30 mL.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.