INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Está indicada para la disminución de la presión intraocular de pacientes con glaucoma de ángulo abierto o con hipertensión ocular.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
El tartrato de brimonidina es agonista selectivo de los receptores adrenérgicos a2, una afinidad 1,000 veces mayor por el receptor a2 que por el receptor a1 es además 7-12 veces más selectivo que la clonidina y 23-32 veces más selectivo que apraclonidina (p-aminoclonidina) para el receptor a2, tienen un pico de efecto hipotensor a las 2 horas después de la aplicación ocular.
El tartrato de brimonidina es un fármaco lipofílico. Los adrenoreceptores a2 se localizan en gran número sobre células epiteliales del iris y del cuerpo ciliar, pero también en neuronas simpáticas postganglionares, músculo ciliar, retina y epitelio pigmentado de la retina. Los cambios inducidos por la unión de la brimonidina al receptor a2 son: modulación del sobreflujo de 3-norepinefrina en iris y cuerpo ciliar y acumulación de AMPc en iris y células del epitelio no pigmentado del cuerpo ciliar; el resultado de dicho evento es la disminución de la presión intraocular suprimiendo el índice de secreción de humor acuoso y facilitando el flujo uveoescleral.
Después de la administración de solución a 0.2%, las concentraciones en plasma tienen su mayor pico de 1 a 4 horas con una vida media sistémica de aproximadamente 3 horas. En humanos es sistémicamente metabolizada por el hígado y excretado de manera renal. La brimonidina ha demostrado tener un efecto neuroprotector en modelos experimentales en ratas con daño mecánico al nervio óptico.
La administración 2 veces al día a ojos glaucomatosos de mono redujo la presión intraocular hasta en 49%, con la duración de dicho efecto hasta por 18 horas. Éste es el razonamiento para el esquema sugerido de dosificación de cada 8-12 horas. Para la brimonidina y sus metabolitos, la principal vía de excreción es la renal.
REACCIONES ADVERSAS:
Las reacciones adversas sistémicas más frecuentemente reportadas con el uso de brimonidina son: boca seca, dolor de cabeza, somnolencia y/o fatiga, síntomas de vías respiratorias superiores, vértigo, síntomas gastrointestinales astenia, dolor muscular, disgeusia, insomnio, depresión, hipertensión, ansiedad, palpitaciones, sequedad de mucosas y síncope.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Debe usarse con cautela en pacientes con depresión, insuficiencia cerebral coronaria, en fenómeno de Raynaud, en hipotensión ortostática o tromboangeítis obliterante.
El tartrato de bromonidina puede causar fatiga y somnolencia en algunos pacientes. Debe usarse con precaución para manejar, operar maquinaria pesada o al realizar otras actividades que requieran destreza física. No ha sido probada su seguridad en niños.
CONTRAINDICACIONES:
El tartrato de brimonidina está contraindicado en cualquier caso de alergia conocida a alguno de los componentes de la fórmula. El uso de brimonidina deberá usarse con precaución en sujetos con enfermedad cardiovascular severa.
El tartrato de brimonidina está contraindicado en sujetos que estén recibiendo fármacos inhibidores de la MAO.
INTERACCIONES:
La brimonidina es un fármaco altamente lipofílico que con facilidad atraviesa la hematoencefálica y es causa por sí sola de efectos sobre el sistema nervioso central; habrá que considerar la posibilidad de un efecto aditivo con fármacos depresores del sistema nervioso central (alcohol, barbitúricos, antidepresivos tricíclicos, benzodiacepinas, opioides y anestésicos.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Es considerado categoría B. Estudios realizado en ratas no revelan que el tartrato de brimonidina afecte la fertilidad o al feto. No existen estudios en mujeres embarazadas acerca del efecto de la brimonidina, en modelos animales se ha demostrado que la brimonidina atraviesa la barrera placentaria y entra a la circulación fetal de manera limitada. Por lo tanto, el uso de brimonidina durante el embarazo sólo se justifica cuando los beneficios potenciales para la madre sean mayores que el riesgo potencial para el feto.
Ha sido posible documentar excreción de brimonidina a través de la leche materna en modelos experimentales en animales. No hay estudios a la fecha que permitan corroborar estos hallazgos en humanos, por lo que no se recomienda el uso de brimonidina durante la lactancia.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oftálmica.
Aplicar una gota cada 12 horas en el fondo de saco del ojo a tratar.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
No existe información acerca de intoxicación por el uso tópico de brimonidina.
La absorción por vía oral de la clonidina es cercana a 100% y, siendo brimonidina tan o más liposoluble que la primera, es de esperar una absorción también cercana a 100%. Los efectos que se pudieran esperar luego de la ingesta accidental o deliberada de grandes cantidades del fármaco serían somnolencia, confusión, bradicardia e hipotensión arterial. El manejo de la intoxicación aguda se basa en medidas generales siempre teniendo control de la vía aérea, lavado gástrico y carbón activado cuando sea factible recuperar parte del fármaco y control del estado hemodinámico en particular.
PRESENTACIÓN:
Caja con frasco gotero con 5 mL.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.