CÓDIGO ATC:
N04AA02.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
El biperideno está indicado en la prevención y corrección de los síntomas extrapiramidales inducidos por neurolépticos (parkinsonismo medicamentoso) en especial: haloperidol, tioridacina, trifluoperacina, perfenacina, etcétera. Controla disquinesias tempranas, acatisia y estados de tipo parkinsonoide. Enfermedad de Parkinson, especialmente cuando se manifiesta con rigidez y temblor.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
El clorhidrato de biperideno es un anticolinérgico con acción preferente sobre el sistema nervioso central más que en el sistema nervioso periférico, por lo que sus efectos vegetativos periféricos son más débiles que los de la atropina.
En humanos, biperideno se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, hasta en 87% tras la administración de una dosis de 4 mg por vía oral. Obteniéndose un volumen de distribución de 24 L/kg, siendo éste generalmente en el sistema nervioso central (SNC) y en menor proporción en los tejidos del sistema nervioso parasimpático (SNP). Logrando concentraciones plasmáticas entre 4 y 5 mg/mL a las 1.5 horas después de su administración.
El fármaco es metabolizado por hidroxilación hepática, no se han reportado metabolitos activos.
Se eliminan principalmente en las heces y la orina a las 48 horas de su administración a dosis única, sólo se detectan concentraciones plasmáticas entre 0.1-0.2 mg/mL.
El mecanismo de acción de la actividad anticolinérgica central de biperideno se produce por un antagonismo competitivo contra la acetilcolina por los receptores colinérgicos en varias estructuras cerebrales, pero en especial en el cuerpo estriado y sustancia nigra. El biperideno posee además una marcada acción nicotinolítica, por antagonismo competitivo sobre los receptores nicotínicos.
REACCIONES ADVERSAS:
Los efectos secundarios a dosis terapéuticas que pueden presentarse a nivel del sistema nervioso central son: cansancio, mareos, síndrome anticolinérgico central, signos y síntomas de síndrome de abstinencia, obnubilación, confusión mental, trastornos de comportamiento; generalmente pasajeros y no obligan a la supresión del tratamiento.
A nivel periférico, puede aparecer sequedad de boca, visión borrosa, disminución de la sudoración, somnolencia, estreñimiento o aumento de la frecuencia cardiaca, xerostomía. Estos efectos son más bien raros, debido a la acción preferentemente central y no periférica.
En los pacientes con adenoma de próstata puede presentarse retención urinaria. Se han llegado a describir en casos muy raros, erupciones cutáneas alérgicas, así como disquinesias inducidas por el biperideno.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Los pacientes de edad avanzada, especialmente con trastornos cerebrales de origen vascular o degenerativo, muestran incluso a dosis terapéuticas, una mayor frecuencia de los efectos secundarios sobre el sistema nervioso central.
Todos los anticolinérgicos de acción central aumentan la tendencia de convulsiones, lo que debe tomarse en cuenta al prescribir el medicamento a pacientes con este tipo de antecedentes.
CONTRAINDICACIONES:
El biperideno está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a biperideno, así como en pacientes con glaucoma de ángulo agudo no tratado, estenosis mecánicas del tracto gastrointestinal y megacolon. El adenoma de próstata y los trastornos cardiacos que puedan llevar a taquicardias graves que constituyen contraindicaciones relativas para el uso del biperideno.
Su uso durante el embarazo y la lactancia está contraindicado.
INTERACCIONES:
El biperideno no modifica el efecto antipsicótico de los neurolépticos más comunes, como haloperidol, tioridacina, trifluoperacina, perfenacina, etc. con los que es muy frecuente que se asocie, para prevenir o corregir los síntomas extrapiramidales que estos neurolépticos pueden producir.
La combinación con otros medicamentos de efecto anticolinérgico y espasmolítico puede potenciar los efectos secundarios a nivel metabólico en el recién nacido, no se puede descartar un posible efecto tóxico sobre el lactante.
Como otros fármacos que actúan sobre el sistema nervioso central (SNC), debe evitarse el consumo de alcohol durante la terapia con clorhidrato de biperideno.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Su uso durante el embarazo y la lactancia está contraindicado.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
La sobredosificación con el biperideno produce síntomas centrales de intoxicación por atropina y se caracteriza por signos periféricos de bloqueo parasimpático como: pupilas dilatadas, piel y mucosa oral secas, elevación de la temperatura corporal, taquicardia o arritmia cardiaca, constipación y distensión abdominal y retención urinaria. Pueden presentarse también signos neuropsiquiátricos como: desorientación, ansiedad, delirio, alucinaciones, confusión, incoherencia, agitación o ataxia.
Aunque no se han reportado casos de muerte o secuelas permanentes la sobredosificación con biperideno, aun con ingesta de 200 y 500 mg, es de esperarse que el cuadro de intoxicación aguda pueda evolucionar al coma o a la muerte si no se aplican las medidas sintomáticas y de sostén adecuadas.
El tratamiento de la sobredosificación incluye las medidas generales de mantenimiento como: aseguramiento de las vías aéreas permeables, administración de oxígeno, mantenimiento de una vía endovenosa, uso de sonda vesical, fortalecimiento de la función cardiaca (aplicación de vasopresores) y control con medios físicos de la hipertermia, si se hace presente. En caso de ingesta, el lavado gástrico es la medida primaria para evitar que continúe la absorción del medicamento. Se recomienda lubricar la sonda nasogástrica, debido a que las mucosas podrían estar secas.
Como antídoto de elección se recomienda la fisostigmina a dosis de 1 mg (0.5 mg en niños y ancianos) por vía intramuscular o intravenosa lenta, pudiéndose repetir una segunda aplicación a los 20 minutos si no se obtuvo mejoría, hasta un máximo total de 4 mg (2 mg en niños y ancianos).
Los estados de excitación o convulsiones suelen responder a la aplicación de diazepam o barbitúricos a las dosis usuales. Se recomienda un periodo de observación de 8 a 12 horas después de la recuperación.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
El tratamiento se debe iniciar a dosis bajas e ir aumentando gradualmente en función del efecto terapéutico, sin sobrepasar de 16 mg/día en adultos o 6 mg/día en niños.
Por lo general, la dosis promedio del biperideno en el adulto es de 3-4 tabletas al día (6-8 mg/día) y en los niños de 3 a 15 años, de 1/2 – 1 tableta, una o dos veces al día (1-4 mg/día) según el efecto terapéutico deseado.
La experiencia del uso de biperideno en niños se limita a su empleo transitorio para corregir las distonías provocadas por medicamentos, principalmente los neurolépticos.
PRESENTACIONES:
Caja conteniendo 2 blísteres de 10 tabletas.
Caja conteniendo 3 blísteres de 10 tabletas.
Caja conteniendo 5 blísteres de 10 tabletas.
Caja conteniendo 6 blísteres de 10 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.