CÓDIGO ATC:
N04AA02.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
El biperideno está indicado en la prevención y corrección de los síntomas extrapiramidales inducidos por neurolépticos (parkinsonismo medicamentoso) en especial: haloperidol, tioridacina, trifluoperacina, perfenacina, etcétera. Controla disquinesias tempranas, acatisia y estados de tipo parkinsonoide. Enfermedad de Parkinson, especialmente cuando se manifiesta con rigidez y temblor.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Distribución: el volumen aparente de distribución es 24 ± 4.1 litros/kg. El biperideno se une extensamente a las proteínas plasmáticas además de la albúmina, la α1-glucoproteína ácida (α1–AGP) es una de las proteínas a las que puede unirse. El grado de unión, aunque es independiente de la concentración hasta un nivel que sobrepasa el terapéutico, es de casi 95% en los caucásicos y de casi 90% en los japoneses; se desconoce qué factores causan esta diferencia. La unión de biperideno a las proteínas plasmáticas es del 94% en las mujeres y del 93% en los hombres.
El biperideno penetra rápidamente en los tejidos con una semivida de distribución tisular de 0.6 horas y un cociente entre el volumen de distribución total y el volumen de distribución central de 9.6.
No se dispone de datos sobre si el biperideno atraviesa la placenta.
Biotransformación: el biperideno se metaboliza casi completamente. El principal metabolito de biperideno se forma por hidroxilación del anillo bicicloheptano (60%), aunque se produce algo de hidroxilación en el anillo de piperidina (40%). No existen estudios sobre el metabolismo de biperideno tras la administración intravenosa.
Eliminación: la velocidad de depuración plasmática por vía oral es de casi 146 litros/hora, y la semivida de eliminación es de 21 horas. A nivel estable, se midió una semivida de eliminación plasmática de 25 ± 9 horas. En orina no se detecta biperideno inalterado. Las cantidades de varios metabolitos (producidos por hidroxilación y conjugación) excretadas en la orina y las heces son aproximadamente iguales.
El mecanismo de acción de la actividad anticolinérgica central de biperideno se produce por un antagonismo competitivo contra la acetilcolina por los receptores colinérgicos en varias estructuras cerebrales, pero en especial en el cuerpo estriado y sustancia nigra. El biperideno posee además una marcada acción nicotinolítica, por antagonismo competitivo sobre los receptores nicotínicos.
REACCIONES ADVERSAS:
Los efectos secundarios a dosis terapéuticas que pueden presentarse a nivel del sistema nervioso central son: cansancio, mareos, síndrome anticolinérgico central, signos y síntomas de síndrome de abstinencia, obnubilación, confusión mental, trastornos de comportamiento; generalmente pasajeros y no obligan a la supresión del tratamiento.
A nivel periférico, puede aparecer sequedad de boca, visión borrosa, disminución de la sudoración, somnolencia, estreñimiento o aumento de la frecuencia cardiaca, xerostomía. Estos efectos son más bien raros, debido a la acción preferentemente central y no periférica.
En los pacientes con adenoma de próstata puede presentarse retención urinaria. Se han llegado a describir en casos muy raros, erupciones cutáneas alérgicas, así como disquinesias inducidas por el biperideno.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Los pacientes de edad avanzada, especialmente con trastornos cerebrales de origen vascular o degenerativo, muestran incluso a dosis terapéuticas, una mayor frecuencia de los efectos secundarios sobre el sistema nervioso central.
Todos los anticolinérgicos de acción central aumentan la tendencia de convulsiones, lo que debe tomarse en cuenta al prescribir el medicamento a pacientes con este tipo de antecedentes.
CONTRAINDICACIONES:
El biperideno está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a biperideno, así como en pacientes con glaucoma de ángulo agudo no tratado, estenosis mecánicas del tracto gastrointestinal y megacolon. El adenoma de próstata y los trastornos cardiacos que puedan llevar a taquicardias graves que constituyen contraindicaciones relativas para el uso del biperideno.
Su uso durante el embarazo y la lactancia está contraindicado.
INTERACCIONES:
El biperideno no modifica el efecto antipsicótico de los neurolépticos más comunes, como haloperidol, tioridacina, trifluoperacina, perfenacina, etc. con los que es muy frecuente que se asocie, para prevenir o corregir los síntomas extrapiramidales que estos neurolépticos pueden producir.
La combinación con otros medicamentos de efecto anticolinérgico y espasmolítico puede potenciar los efectos secundarios a nivel metabólico en el recién nacido, no se puede descartar un posible efecto tóxico sobre el lactante.
Como otros fármacos que actúan sobre el sistema nervioso central (SNC), debe evitarse el consumo de alcohol durante la terapia con clorhidrato de biperideno.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Su uso durante el embarazo y la lactancia está contraindicado.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
La sobredosificación con el biperideno produce síntomas centrales de intoxicación por atropina y se caracteriza por signos periféricos de bloqueo parasimpático como: pupilas dilatadas, piel y mucosa oral secas, elevación de la temperatura corporal, taquicardia o arritmia cardiaca, constipación y distensión abdominal y retención urinaria. Pueden presentarse también signos neuropsiquiátricos como: desorientación, ansiedad, delirio, alucinaciones, confusión, incoherencia, agitación o ataxia.
Aunque no se han reportado casos de muerte o secuelas permanentes la sobredosificación con biperideno, aun con ingesta de 200 y 500 mg, es de esperarse que el cuadro de intoxicación aguda pueda evolucionar al coma o a la muerte si no se aplican las medidas sintomáticas y de sostén adecuadas.
El tratamiento de la sobredosificación incluye las medidas generales de mantenimiento como: aseguramiento de las vías aéreas permeables, administración de oxígeno, mantenimiento de una vía endovenosa, uso de sonda vesical, fortalecimiento de la función cardiaca (aplicación de vasopresores) y control con medios físicos de la hipertermia, si se hace presente. En caso de ingesta, el lavado gástrico es la medida primaria para evitar que continúe la absorción del medicamento. Se recomienda lubricar la sonda nasogástrica, debido a que las mucosas podrían estar secas.
Como antídoto de elección se recomienda la fisostigmina a dosis de 1 mg (0.5 mg en niños y ancianos) por vía intramuscular o intravenosa lenta, pudiéndose repetir una segunda aplicación a los 20 minutos si no se obtuvo mejoría, hasta un máximo total de 4 mg (2 mg en niños y ancianos).
Los estados de excitación o convulsiones suelen responder a la aplicación de diazepam o barbitúricos a las dosis usuales. Se recomienda un periodo de observación de 8 a 12 horas después de la recuperación.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: intravenosa e intramuscular.
Síndrome Parkinsoniano:
En casos severos puede iniciarse el tratamiento con 10 o 20 mg de solución de lactato de biperideno para inyección (2 a 4 mL) dividido en varias dosis distribuidas en el día administradas por inyección intramuscular o intravenosa lenta.
Síntomas extrapiramidales inducidos por medicamentos:
Para obtener una respuesta terapéutica rápida, se administra a los adultos 2.5 a 5 mg de solución de lactato de biperideno para inyección (0.5 a 1 mL) en una sola dosis intramuscular o intravenosa lenta. Si es necesario pueda repetirse la misma dosis después de 30 minutos. La dosis máxima total es de 10 a 20 mg de solución de lactato de biperideno para inyección (2 a 4 mL).
Intoxicación con nicotina:
En casos de intoxicación aguda por nicotina se recomienda el uso de inyecciones intramusculares de solución de lactato de biperideno 5 a 10 mg (1 a 2 mL) y si la vida del paciente está en riesgo, 5 mg por vía intravenosa.
Intoxicación por organofosforados:
En caso de intoxicación con compuestos órganos fosforados, debe dosificarse el biperideno en forma individual dependiendo de la severidad de los síntomas, por ejemplo, puede administrarse 5 mg de solución de lactato de biperideno para inyección en forma repetida por vía intravenosas hasta que se resuelvan los síntomas de intoxicación.
Uso geriátrico:
Se requiere precaución al dosificar a los pacientes mayores especialmente aquellos con los síntomas de enfermedad orgánica cerebral y pacientes con una susceptibilidad aumentada a las crisis convulsivas. Los pacientes mayores son más sensibles a los medicamentos anticolinérgicos.
Uso pediátrico:
Trastornos motores inducidos por medicamentos: es limitada la experiencia del uso pediátrico del biperideno y principalmente se relacionan a tratamientos de corto plazo de la distonía inducida por medicamentos (por ejemplo, causada por neurolépticos o metoclopramida y compuestos similares).
PRESENTACIÓN:
Caja con 5 ampolletas de 5 mg/mL.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.