INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Tratamiento sintomático de rinitis alérgica (intermitente y perenne) y de la urticaria.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La absorción de bilastina es rápida, lineal y proporcional a la dosis administrada; parece ser segura y bien tolerada a cualquier dosis en una población sana. La administración múltiple de bilastina ha confirmado el carácter lineal de los parámetros cinéticos. La bilastina no atraviesa la barrera hemaoencefálica, lo que explica sus efectos mínimos sobre el sistema nervioso central. La administración a voluntarios sanos [14C]-bilastina ha puesto de manifiesto que la excreción de bilastina se realiza por las heces en un 66.35% con posible existencia de circulación enterohepática.
La bilastina es un antagonista selectivo de la histamina sin efectos sedantes, de larga duración, que presenta afinidad por el receptor H1 periférico, y sin afinidad aparente por los receptores muscarínicos. La respuesta inflamatoria un alergeno implica una serie de mediadores químicos. Inicialmente, los mastocitos liberan histamina, la que induce una serie adicional de reacciones en otras células. Entre estas se encuentran los fibroblastos y las células epiteliales, los neutrófilos, eosinófilos, macrófagos, plaquetas y linfocitos. La bilastina actúa sobre algunos de estos mediadores: así, algunos investigadores sostienen que en los mastocitos reduce las concentraciones de prostaglandina D2 y de leucotrienos.
REACCIONES ADVERSAS:
La bilastina produce pocas reacciones adversas. Los resultados de los estudios clínicos controlados por placebo han puesto de manifiesto que los efectos secundarios más frecuentes son cefaleas (6.4%), somnolencia (4.1%), fatiga (1.3%) y mareos (1.6%). En los estudios realizados en el tratamiento de la rinitis alérgica estacional, urticaria crónica, picaduras de mosquitos y dermatitis atópica han dado resultados parecidos.
La bilastina produce muy poca somnolencia que, además depende de la dosis. En general, la bilastina presenta menos reacciones adversas que la cetirizina y desloratadina.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
La tableta debe tomarse en condiciones de ayuno una hora antes o dos horas después de la ingesta de alimento o jugo de frutas.
La eficacia y seguridad de la bilastina en niños menores de 12 años no se ha establecido.
Se recomienda precaución cuando la bilastina se coadministra con inhibidores de P-glicoproteína en pacientes con disfunción renal moderada o severa.
Se recomienda precaución con el uso de la bilastina durante el embarazo o lactancia ya que no existen estudios adecuados y bien controlados de la bilastina en estas poblaciones (ver Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia).
CONTRAINDICACIONES:
No se ha descrito contraindicaciones. No se han realizado estudios en mujeres embarazadas. No se recomienda su uso en mujeres embarazas.
INTERACCIONES:
Se ha realizado un estudio del metabolismo por medio de incubación in vitro con microsomas hepáticos y hepatocitos humanos y de otras especies. La bilastina no induce la actividad enzimática de la familia de las CYP450 (CYP2B6, CYP2A6, CYP2C8, CYP2C19, CYP3A4, CYP1A2, CYP2C9 y CYP2E1). Por lo tanto, no son previsibles interacciones de la bilastina con otros fármacos que son metabolizados por estas isoenzimas.
Aunque la influencia del alcohol es menor que la observada con otros antihistamínicos H1, la administración concomitante con otros fármacos que deprimen el sistema nervioso central puede aumentar la incidencia de reacciones adversas.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo: no hay datos o éstos son limitados relativos al uso de bilastina en mujeres embarazadas.
Lactancia: se desconoce si la bilastina se excreta en la leche materna. La excreción de bilastina en la leche no ha sido estudiada en animales. Se debe decidir si es preferible continuar/interrumpir la lactancia o continuar/interrumpir el tratamiento con bilastina tras considerar el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para la madre.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Adultos: 20 mg una vez al día.
Niños: la eficacia y seguridad de la bilastina no han sido evaluadas.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
En caso de producirse una sobredosis se recomienda tratamiento sintomático y de soporte.
No se conoce ningún antídoto específico para la bilastina.
PRESENTACIONES:
Caja con 10, 20, 30 o 60 tabletas de 20 mg.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.