CÓDIGO ATC:
L02BB03.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
La bicalutamida se considera actualmente el tratamiento sugerido después de manejo estándar en pacientes con cáncer de próstata localmente avanzado. Además aunado a un agonista LHRH (leuprolide o goserelina) es el tratamiento de elección para cáncer de próstata metastásico.
Para los pacientes con progresión a otras terapias de bloqueo hormonal bicalutamida puede ser usado como segunda línea.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La bicalutamida es un antiandrógeno puro. Después de la ingestión oral de bicalutamida se alcanzan concentraciones plasmáticas terapéuticas en menos de un día. Las tabletas orales de bicalutamida tienen una muy buena absorción; sin embargo, su biodisponibilidad es desconocida. No se reportan interacciones con alimentos. Durante su administración diaria bicalutamida se almacena hasta en diez veces sus concentraciones a cualquier dosis. Tiene una fijación del 96% a proteínas. Esto es consistente con una larga vida media de eliminación plasmática. La bicalutamida muestra un metabolismo estereoselectivo mediante oxidación y glucuronidación, para los enantiómeros S (inactivo) y R (activo) respectivamente. La eliminación de los enantiómeros S y R es de forma renal y hepática cuya vida media de 5.8 días. La vida media de eliminación es de 6 días tras la ingestión de dosis única y de 7 a 10 días para las dosis ingeridas por un periodo de tiempo.
El mecanismo de acción de bicalutamida es previniendo la acción de dehidrotestosterona (DHT) como sitio blanco por inhibición competitiva del receptor celular androgénico sin la activación de expresión génica. La regresión observada por los tumores prostáticos resultan de esta inhibición. La bicalutamida en un racemato, su actividad anti-androgénica es casi exclusiva del enantiómero R, con poca actividad en el enantiómero S. De manera similar a flutamida y nilutamida bloquea los receptores androgénicos hipotalámicos, lo que resulta en un proceso anómalo de retroalimentación negativa de los esteroides a nivel hipotálamo-pituitario. Esto induce un aumento en los niveles plasmáticos de hormona luteinizante y testosterona. La aromatización periférica de los niveles aumentados de andrógenos conlleva a un aumento significativo de estradiol. En contraste con antiandrógenos esteroideos, la afinidad de bicalutamida por los otros receptores hormonales esteroides humanos es indetectable. Es por esta razón que bicalutamida es considerado un antiandrógeno puro, sin otra actividad endocrina. La elevación de los niveles séricos de testosterona observados se mantienen dentro de los rangos de normalidad en la mayoría de los pacientes.
REACCIONES ADVERSAS:
Los efectos adversos mayormente reportados para el medicamento son consecuencia de su efectos antiandrógenos no esteroideo. Su frecuencia varía de acuerdo a si el medicamento es utilizado como monoterapia o en combinación con un agonista LHRH. Los más comunes son ginecomastia y mastalgia, los bochornos alcanzan cifras de hasta el 51% cuando son utilizados en combinación con un agente agonista LHRH y menos frecuentemente que en la castración quirúrgica cuando es utilizado como monoterapia.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
La bicalutamida es ampliamente metabolizado en el hígado, por lo que su uso en pacientes con insuficiencia hepática moderada a severa deberá ser estrictamente monitorizada. No se han reportado precauciones en pacientes con falla renal.
CONTRAINDICACIONES:
Mujeres a cualquier edad y niños.
Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.
INTERACCIONES:
Estudios han mostrado que la bicalutamida puede desplazar a la cumarina y warfarina de sus sitios de unión a las proteínas. Por lo tanto, al empezar el tratamiento con bicalutamida en pacientes que ya están recibiendo anticoagulantes cumarínicos se podrían prolongar los tiempos de coagulación, por lo que se recomienda vigilar estrechamente el tiempo de protrombina durante la administración de ambos medicamentos.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
• Cáncer de próstata temprano (manejo adyuvante) bajo juicio clínico 150 mg al día.
• Cáncer de próstata localmente avanzado, 150 mg/día después de tratamiento estándar definitivo.
• Cáncer de próstata metastásico D2 en combinación con análogo LHRH (leuprolide o goserelina), 150 mg/día en combinación con análogo LHRH (goserelina o leuprolide) o monoterapia en casos seleccionados.
• Segunda línea en cáncer de próstata con falla, 150 mg/día después de progresión con otras opciones si no ha recibido antiandrógenos.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
No hay experiencia en relación a la sobredosis en el hombre. No existe un antídoto específico, el tratamiento debe ser sintomático.
Es posible que la diálisis sea inútil, ya que bicalutamida se une fuertemente a las proteínas y no se recupera intacto en la orina. Está indicado un tratamiento general de apoyo, incluyendo la medición frecuente de los signos vitales.
PRESENTACIONES:
Caja con 7, 14 o 28 tabletas de 50 mg.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.