CÓDIGO ATC:
P01CA02.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Tratamiento de la enfermedad de Chagas-Mazza (tripanosomiasis americana) producida por la infección del Trypanosoma Cruzi.
Prevención en caso de reactivación de una infección por Trypanosoma Cruzi en pacientes trasplantados o con inmunosupresión.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
El benznidazol es altamente lipofílico y fácilmente absorbido.
El tiempo en que el benznidazol alcanza su concentración plasmática pico es de 3-4 horas en voluntarios sanos después de una administración única de un comprimido de 100 mg.
El pico medio plasmático es de 2.54 mcg/mL.
La biodisponiblidad de un comprimido de 100 mg de benznidazol es del 92%.
La ligadura proteica es del 44%.
La vida media de eliminación es de 10.5 h a 13.6 h.
El fármaco es extensamente metabolizado, sólo un 5% de la dosis es excretada inmodificada en orina.
El benznidazol tiene una acción antiprotozoaria (anti-Trypanosoma Cruzi) aumentando la producción de intermediarios que modifican macromoléculas. El blanco seria el quinetoplasto (mitocondria gigante). Todos estos procesos genotóxicos que dañan el ADN, conducirían a la destrucción de los parásitos intracelulares.
En los cultivos de tejidos, la actividad parasiticida del benznidazol contra parásitos intracelulares y circulantes se sitúa en un rango entre 60%-90% siendo la respuesta terapéutica variable a las distintas cepas de Trypanosoma Cruzi.
REACCIONES ADVERSAS:
Piel: erupciones cutáneas pueden aparecer más frecuentemente durante las primeras dos semanas de tratamiento, por lo general son benignas. Si son graves y van acompañadas de adenopatías, fiebre y púrpura el tratamiento debe ser suspendido.
Sistema digestivo: nauseas y trastornos gastrointestinales pueden aparecer en la primer semana de tratamiento y suelen desaparecer en forma espontánea, a los pocos días sin necesidad de suspensión.
Sistema hematológico: se han observado manifestaciones hemáticas (leucopenia y trombocitopenia), que se normalizan al interrumpirse el tratamiento. Agranulocitosis es rara.
Sistema nervioso: parestesias o los síntomas de polineuritis periférica son efectos relacionados con la dosis que, cuando aparecen, obligan a suspender inmediatamente el tratamiento. Cefaleas, vértigo y fatiga se presentan muy raramente.
Se han observado manifestaciones hematológicas (leucopenia y trombocitopenia), que se normalizan al interrumpirse la terapéutica.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
La dosis recomendada de benznidazol es de 5 mg/kg/día durante 60 días independientemente del estadio de enfermedad.
Se requiere monitoreo del hemograma basal, a la semana y a la segunda semana, al mes y al finalizar el tratamiento, con el objetivo de monitorear, los parámetros hematológicos como laboratorio de seguridad.
Se han observado manifestaciones hematológicas graves de depresión medular, como leucopenia o anemia que son reversibles, normalizándose con la suspensión del tratamiento.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al principio activo y/o sus excipientes.
A los pacientes con insuficiencia hepática, renal o discrasias sanguíneas sólo se les deberá administrar el medicamento bajo estricta supervisión médica. Durante todo el tratamiento se vigilará el recuento sanguíneo, atendiendo especialmente a los leucocitos, y se recomendará a los pacientes que se abstengan del alcohol.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo
La administración de benznidazol durante el embarazo debe ser evitada salvo en caso de urgente necesidad de tratamiento de enfermedad de Chagas-Mazza agudo o reactivaciones con afectación del sistema nervioso central, miocarditis, etc.
En caso de pacientes inmunocomprometidos o con enfermedad del sistema nervioso central (Chagoma) su utilización deber ser estrictamente monitoreada.
Lactancia
Se desconoce si el benznidazol es excretado a través de la leche materna humana, por lo cual no se recomienda su empleo en las mujeres durante el período de lactancia.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Aún no se han reportado casos en que haya habido sobredosis no tratada.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Pacientes adultos: 5-7 mg/kg por vía oral en dos tomas fraccionadas separadas, administradas a diario durante 60 días.
Pacientes niños (hasta 12 años): 5-10 mg/kg por vía oral en dos tomas fraccionadas separadas, administradas a diario durante 60 días.
PRESENTACIÓN:
Caja conteniendo 10 blísteres de 10 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.