INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
El baclofeno es un relajante muscular y antiespástico.
El baclofeno es útil para el alivio de los signos y síntomas de la espasticidad resultante de la esclerosis múltiple, en particular para el alivio de espasmos flexores y el dolor concomitante, clonus y rigidez muscular.
Los pacientes deben tener espasticidad reversible para que el tratamiento con baclofeno ayude en la restauración de la función residual.
El baclofeno también puede ser de algún valor en los pacientes con lesiones de la médula espinal y otras enfermedades de la médula espinal.
El baclofeno no está indicado en el tratamiento de los espasmos del músculo esquelético que resulta de enfermedades reumáticas.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
El baclofeno administrado por vía oral se absorbe rápida y completamente, aunque su biodisponibilidad varía de un paciente a otro. La velocidad y extensión de la absorción son inversamente proporcionales a la dosis. Las concentraciones máximas en sangre se obtienen a las 2-3 horas. El baclofeno se distribuye ampliamente por el organismo, y sólo cruza la barrera hematoencefálica en muy pequeña proporción. Su unión a las proteínas del plasma es pequeña. El fármaco es metabolizado en un 15% por el hígado, siendo el resto eliminado sin alterar por vía urinaria. La semi-vida de eliminación es de 2.5 a 4 horas. Entre el 75-80% de la dosis se excreta por vía renal, en forma de fármaco sin alterar o de metabolitos y el resto se elimina en las heces.
No se conoce con exactitud el mecanismo de acción del baclofeno, aunque se cree que el fármaco actúa a nivel de la médula espinal bloqueando las vías de transmisión aferentes polisinápticasa y monosinápticas. El baclofeno inhibiría la transmisión de impulsos por estas vías actuando como un neurotransmisor inhibitorio bien por sí mismo, bien induciendo una hiperpolarización de los terminales nerviosos primarios, lo que inhibiría la liberación de neurotransmisores excitatorios como el glutamato o el aspartato. Como el baclofeno en dosis elevadas ocasiona una depresión del sistema nervioso central, se ha postulado que el fármaco también actúa a nivel supraespinal. Incluso, se ha descrito el baclofeno como un agonista GABA, lo que reduciría la liberación de los neurotransmisores aspartato y glutamato y reduciría la excitabilidad de los neuronas alfamotoras.
REACCIONES ADVERSAS:
Las reacciones adversas más frecuentes observadas con el baclofeno administrado por vía oral son mareos, vértigo, debilidad, cefaleas, náuseas/vómitos, hipotensión, constipación, letargia/fatiga, confusión, insomnio y aumento de la frecuencia urinaria.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Los pacientes ancianos con desórdenes psiquiátricos son más susceptibles a la toxicidad del baclofeno sobre el sistema nervioso central. El baclofeno a mostrado empeorar el control de las convulsiones y los cambios del EEG en los sujetos epilépticos y, por tanto, deberán ser prescritos con precaución.
El baclofeno puede aumentar la glucosa en sangre y, por tanto, se deberá administrar con precaución a los pacientes diabéticos. Igualmente, se ha detectado sangre en las heces de pacientes tratados con baclofeno por lo que este fármaco se usará con precaución en los sujetos con historia de úlcera péptica.
CONTRAINDICACIONES:
En los pacientes con insuficiencia renal severa (creatinina sérica > 2 mg/dL), el baclofeno puede mostrar efectos tóxicos a dosis relativamente bajas a las 24-48 horas de iniciarse el tratamiento y, por consiguiente el baclofeno está contraindicado en estos pacientes.
El baclofeno está relativamente contraindicado en pacientes que hayan experimentado hemorragias intracraneales o un accidente cerebrovascular anteriores debido al riesgo de un aumento de la depresión del sistema nervioso central, respiratoria o cardiovascular.
INTERACCIONES:
El uso concomitante de baclofeno con otros fármacos depresores del sistema nervioso central como el etanol, los agonistas opiáceos, el butorfanol, nalbufina, pentazocina, antipsicóticos, ansiolíticos, sedantes, antihistaminas H2, sedantes, tinazidina, tramadol o hipnóticos puede aumentar la depresión del SNC. El baclofeno se debe administrar con precaución en los pacientes tratados con antidepresivos. Además de los efectos aditivos que se pueden dar sobre el sistema nervioso central, los antidepresivos tricíclicos pueden aumentar la hipotonía muscular.
El uso concomitante del baclofeno con inhibidores de la monoaminaoxidasa puede aumentar la depresión sobre el sistema nervioso central y ocasionar hipotensión.
Dado que el baclofeno puede aumentar la glucosa en sangre, los pacientes diabéticos tratados con baclofeno pueden necesitar reajustes en las dosis de insulina o de antidiabéticos orales.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No se han realizado estudios controlados sobre los efectos del baclofeno en el embarazo. Por lo tanto, no se recomienda su uso a menos que los beneficios para la madre justifiquen el posible riesgo para el feto.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Adultos: inicialmente, 5 mg tres veces al día, aumentando las dosis gradualmente cada tres días en 5 mg en cada administración (o sea 15 mg/día) hasta alcanzar las dosis de 40 a 80 mg al día.
Niños > 8 años: inicialmente entre 10 y 15 mg/día en dosis divididas. Luego aumentar gradualmente hasta un máximo de 60 mg al día.
Niños entre 2 y 7 años: inicialmente 10-15 mg/día en 3 dosis divididas. Las dosis se pueden aumentar gradualmente hasta un máximo de 40 mg al día.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Se pueden producir signos de depresión del sistema nervioso central (por alteración de la conciencia, coma y depresión respiratoria), hipotonía muscular, agitación y vómitos. En estos casos se debe dar apoyo vital avanzado.
No se conoce un antídoto específico. En el paciente alerta, se debe vaciar el estómago inmediatamente induciendo el vómito. Se debe mantener intercambio respiratorio adecuado.
PRESENTACIONES:
Caja con 1 frasco con 30 o 60 o 90 o 100 tabletas con 10 mg o 20 mg.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.