CÓDIGO ATC:
M03AC04.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
El atracurio es un relajante neuromuscular no despolarizante, útil en la relajación muscular necesaria en la cirugía general, la intubación endotraqueal y la ventilación mecánica. Además, está indicado para reducir la intensidad de las contracciones musculares causadas por fármacos o descargas eléctricas.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
El atracurio produce parálisis del músculo esquelético mediante bloqueo de la transmisión nerviosa a nivel de la placa neuromuscular, compitiendo con la acetilcolina por los receptores colinérgicos en la placa terminal motora. El atracurio presenta una elevada unión a proteínas y su biotransformación en plasma se realiza a través de una hidrólisis de éster y por eliminación de Hofmann. Tiene una vida media de distribución de 2 a 3.4 minutos y una eliminación de 20 minutos. El inicio de su acción se presenta dentro de los siguientes 2 minutos después de su administración, alcanzando así las condiciones para la intubación a los 2 a 2.5 minutos.
Mantiene un efecto pico aproximadamente durante 20 a 35 minutos. El tiempo desde su administración hasta la recuperación al 95% es de aproximadamente 35 a 45 minutos. La excreción se realiza a través de las vías renal y biliar.
REACCIONES ADVERSAS:
Con la administración de atracurio pueden presentarse enrojecimiento de la piel, hipotensión arterial transitoria, broncoespasmo y urticaria relacionados con liberación de histamina.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Como todos los agentes bloqueadores neuromusculares, el atracurio paraliza los músculos respiratorios como al resto de los músculos esqueléticos, pero no tiene ningún efecto sobre la conciencia.
El atracurio debe ser administrado con la anestesia general adecuada y sólo bajo la supervisión estrecha de un anestesiólogo experimentado, con los recursos suficientes para proporcionar ventilación mecánica mediante intubación traqueal.
En común con otros agentes bloqueadores neuromusculares, hay potencial para la liberación de histamina en pacientes susceptibles, durante la administración de atracurio.
Se debe tener cuidado al administrar atracurio a pacientes con historia de mayor sensibilidad a los efectos de la histamina.
El atracurio no tiene propiedades vagales o de bloqueo ganglionar importantes a las dosis recomendadas.
Consecuentemente el atracurio no tiene efectos significativos sobre la frecuencia cardiaca a las dosis recomendadas y no contrarrestará la bradicardia producida por muchos agentes anestésicos o estimulación vagal, durante la cirugía.
En común con otros agentes bloqueadores neuromusculares no-despolarizantes, se puede esperar mayor sensibilidad al atracurio en los pacientes con miastenia gravis, otras formas de enfermedad neuromuscular y desequilibrio electrolítico severo.
El atracurio debe ser administrado en periodos de 60 segundos a pacientes muy sensibles a descensos en la tensión arterial, como los pacientes hipovolémicos.
El atracurio es inactivado por el pH elevado y no debe mezclarse en las jeringas o lineas venosas con tiopental o cualquier agente alcalino.
Cuando se selecciona una vena periférica para la administración de atracurio, debe “lavarse” con solución salina después de la inyección.
Cuando se administran otros agentes anestésicos a través del mismo catéter de atracurio es importante “lavar” después de la administración de cada medicamento, con un volumen adecuado de solución salina.
El atracurio es hipotónico y no debe administrarse por la línea venosa de una hemotransfusión.
Los estudios de hipotermia maligna en animales susceptibles (cerdos) y en los estudios clínicos en pacientes, indican que atracurio no desencadena este síndrome.
En común con otros agentes despolarizantes, puede aparecer resistencia en pacientes con quemaduras. Estos pacientes requieren dosis mayores, dependiendo del tiempo transcurrido desde la quemadura y la extensión de ésta.
CONTRAINDICACIONES:
El atracurio está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al atracurio.
INTERACCIONES:
El halotano, isoflurano y enflurano pueden aumentar el efecto de bloqueo neuromuscular inducido por el atracurio. El atracurio, al igual que otros agentes bloqueadores neuromusculares no despolarizantes, puede presentar interacciones con los siguientes medicamentos:
Trimetafán, tricloroetileno, edrofonio, sales de calcio, tiotepa, doxapram, litio, procainamida, quinidina, furosemida, diuréticos tiacídicos, ketamina, hexametonio, sulfato de magnesio, analgésicos narcóticos y otros bloqueadores neuromusculares despolarizantes y no despolarizantes. También pueden interaccionar con el atracurio algunos antibióticos como: polimixinas, aminoglucósidos, tetraciclinas, espectinomicina, lincomicina y clindamicina.
Se han reportado en algunos pacientes con tratamiento prolongado con anticonvulsivos una prolongación en el tiempo de inicio del bloqueo neuromuscular del atracurio, así como un acortamiento en su duración.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No se han realizado estudios controlados con el atracurio en la mujer embarazada. Sin embargo, el atracurio deberá usarse en la mujer embarazada únicamente cuando los beneficios superen con claridad los riesgos potenciales. Se desconoce si se excreta a través de la leche materna.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
La sobredosis produce parálisis muscular prolongada, hipotensión arterial y hasta estado de choque.
El tratamiento consiste en mantener la ventilación asistida con presión positiva y un sedante que evite el estado de conciencia del paciente hasta la recuperación completa de la respiración espontánea. Los agentes anticolinesterasa pueden reducir el tiempo de recuperación. Además de la administración de atropina o glucopirrolato, puede requerirse de la administración de líquidos y vasoconstrictores para tratar la hipotensión arterial severa o el estado de choque.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: intravenosa (IV).
Monitoreo: al igual que con todos los agentes bloqueadores neuromusculares, se recomienda el monitoreo de la función neuromuscular durante el uso de atracurio.
Sólo podrá emplearse en pacientes con adecuado nivel de sedación o hipnosis.
Uso en adultos: el atracurio se administra por vía intravenosa. El rango de dosificación para adultos es de 0.3 a 0.6 mg/kg (dependiendo de la duración requerida del bloqueo) lo que brindará relajación adecuada por 15-35 minutos.
La intubación endotraqueal usualmente se puede lograr a los 90 segundos de la administración de la inyección intravenosa de 0.5-0.6 mg/kg.
El bloqueo completo puede prolongarse con dosis adicionales de 0.1-0.2 mg/kg según se requiera. Las dosis subsecuentes no producen acumulación del efecto bloqueador neuromuscular.
La recuperación espontánea desde el final del bloqueo completo se logra en cerca de 35 minutos, según sea medida por el restablecimiento de la respuesta tetánica al 95% de la función neuromuscular normal.
Puede revertirse su efecto habitual con algún agente anticolinesterasa, como la neostigmina y/o el edrofonio, acompañados o precedidos por atropina, sin evidencia de recurarización.
Infusión continúa en adultos: después de una dosis inicial en bolo de 0.3-0.6 mg/kg atracurio puede utilizarse para mantener el bloqueo neuromuscular durante procedimientos quirúrgicos prolongados, mediante la administración de infusión continua a razón de 0.30.6 mg/kg/h.
El atracurio puede administrarse en infusión durante cirugía con circulación extracorpórea.
La hipotermia inducida a temperaturas corporales de 25-26°C reduce la velocidad de inactivación del atracurio, por lo que el bloqueo neuromuscular completo puede mantenerse con aproximadamente la mitad de la dosis original para infusión.
El atracurio es compatible con las siguientes soluciones para infusión, durante el tiempo especificado entre paréntesis:
Solución inyectable de cloruro de sodio al 0.9% (24 horas).
Solución glucosada al 5% (8 horas).
Solución inyectable de Ringer (8 horas).
Solución inyectable con NaCl al 0.18% y glucosa 4% (8 horas).
Solución de Hartmann (4 horas).
Cuando se hacen diluciones en las soluciones arriba mencionadas, para obtener concentraciones de besilato de atracurio de 0.5 mg/mL o superiores, las soluciones resultantes serán estables a la luz del día y a temperaturas de hasta 30°C, por los periodos antes especificados.
En niños mayores de un mes: la dosis es similar a la de los adultos con base en el peso corporal.
Uso en ancianos: el atracurio puede emplearse en ancianos. Se recomienda, sin embargo, que la dosis inicial sea la más baja del rango y que se administre lentamente.
Uso en pacientes con insuficiencias hepática y/o renal: el atracurio puede emplearse a la dosis estándar en todos los niveles de insuficiencias renal o hepática, incluyendo etapas terminales.
Uso en pacientes con enfermedad cardiovascular: en los pacientes con enfermedad cardiovascular importante, la dosis inicial de atracurio debe ser administrada en un lapso mayor de 60 segundos.
Uso en pacientes de la unidad de cuidados intensivos (UCI): después de la dosis inicial en bolo (aplicado lentamente) de atracurio de 0.3 a 0.6 mg/kg se puede utilizar para mantener el bloqueo neuromuscular mediante la administración de infusión continua a velocidades entre 11 y 13 µg/kg/min (0.65-0.78 mg/kg/h).
No obstante, hay gran variabilidad en los pacientes en relación con los requerimientos de dosis. Las necesidades de dosificación pueden también variar con el tiempo.
Algunos pacientes necesitan velocidades de infusión tan bajas como 4.5 µg/kg/min (0.27 mg/kg/h) o tan altas como 29.5 µg/kg/min (1.77 mg/kg/h).
La velocidad de recuperación espontánea del bloqueo neuromuscular después de la infusión de atracurio, es independiente de la duración de la administración.
Puede esperarse la recuperación espontánea al trende-cuatro (o TOF) > 0.75 (la proporción de la altura o nivel de la cuarta a la primera contracción única espiga o “twitch”) en aproximadamente 60 minutos.
En estudios clínicos se ha observado un rango entre 32 y 108 minutos.
PRESENTACIÓN:
Caja conteniendo 1 ampolla de 1 mL.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en refrigeración entre 2 y 8 ºC.
No se congele.
Protéjase de la luz.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.