CÓDIGO ATC:
N06BA13.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Está indicado para mejorar la vigilia en pacientes con somnolencia excesiva asociada con apnea obstructiva del sueño (OSA), narcolepsia o con el trastorno del sueño debido a la rotación de turnos de trabajo (SWD).
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Absorción: el armodafinilo se absorbe rápidamente después de la administración oral.
Distribución: el armodafinilo presenta un volumen de distribución aparente de aproximadamente 42 L. No hay disponibles datos específicos sobre la unión a proteínas presentada por el armodafinilo.
Metabolismo: datos in vitro e in vivo muestran que el armodafinilo sufre desamidación hidrolítica, S-oxidación e hidroxilación del anillo aromático con subsecuente conjugación con glucurónido de los productos hidroxilados. La hidrólisis de amidas es la ruta metabólica más prominente siguiéndole en importancia la formación de sulfonas por parte de la enzima 3A4/5 del citocromo P450 (CYP). Los demás productos oxidativos se forman con demasiada lentitud in vitro como para permitir la identificación de la(s) enzima(s) responsable(s). Sólo dos metabolitos alcanzan concentraciones apreciables en el plasma (ácido de R-modafinilo y sulfona de modafinilo).
Eliminación: después de la administración oral del armodafinilo exhibe una disminución monoexponencial aparente a partir de la concentración plasmática pico. La t½ terminal aparente es de aproximadamente 15 horas. La depuración oral es de aproximadamente 33 mL/min.
REACCIONES ADVERSAS:
Náuseas, diarrea, sequedad bucal; dolor de cabeza; insomnio, depresión; sarpullido.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Ancianos, considerar dosis más bajas. I.R. grave no hay estudios. I.H. grave con o sin cirrosis. Sarpullido grave incluyendo s. de Stevens-Johnson, al primer signo de una erupción, suspender tto. a menos que el sarpullido claramente no esté relacionado con el fármaco. Angioedema y reacciones anafilactoides, discontinuar la terapia ante cualquier signo o síntoma que sugiera angioedema o anafilaxis. Reacciones de hipersensibilidad multiorgánica, en caso de sospechar una reacción de hipersensibilidad multiorgánica, discontinuar el tto. Somnolencia persistente, deben someterse a reevaluaciones frecuentes de su grado de somnolencia. Síntomas psiquiátricos: precaución en pacientes con antecedentes de psicosis, depresión o manía. Si se desarrollen síntomas psiquiátricos discontinuar el tto. Utilizar solo en aquellos que se han sometido a una evaluación completa de su somnolencia excesiva, y a quienes se ha diagnosticado narcolepsia, OSA o SWD según los criterios de diagnóstico de la Clasificación Internacional de los Trastornos del Sueño o del Manual de Diagnóstico y Estadístico de los Trastornos Mentales. Antecedentes recientes de infarto de miocardio o angina inestable, de hipertrofia ventricular izda. o con prolapso de la válvula mitral que experimentaron s. de prolapso de la válvula mitral al recibir anteriormente estimulantes del SNC. Enf. cardiovascular. Abuso y dependencia. No se ha establecido la seguridad y efectividad en pacientes pediátricos.
CONTRAINDICACIONES:
Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al modafinilo o al armodafinilo o a sus ingredientes inactivos.
INTERACCIONES:
Disminuye las concentraciones plasmáticas y efectividad de sustratos de enzimas CYP3A (por ejemplo, anticonceptivos hormonales, ciclosporina, midazolam y triazolam), quetiapina.
Aumenta las concentraciones plasmáticas de sustratos del CYP2C19 (por ejemplo, fenitoína, diazepam y propranolol, omeprazol y clomipramina).
La coadministración de potentes inductores del CYP3A4/5 (por ejemplo, carbamazepina, fenobarbital, rifampicina) o inhibidores del CYP3A4/5 (por ejemplo, ketoconazol, eritromicina) podría alterar las concentraciones plasmáticas de armodafinilo.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No se deberá utilizar durante el embarazo y la lactancia.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Apnea del sueño obstructiva (OSA) y narcolepsia: la dosis recomendada para los pacientes con OSA o con narcolepsia es de 150 mg a 250 mg administrados una vez al día por la mañana.
En los pacientes con OSA, las dosis de hasta 250 mg/día administradas en forma de una dosis única han sido bien toleradas, pero no hay evidencia constante de que tales dosis confieran un beneficio adicional al de la dosis de 150 mg/día (véase farmacocinética y farmacodinamia).
Trastorno del sueño debido al trabajo a turnos (SWD): la dosis recomendada para los pacientes con SWD es de 150 mg administrados diariamente aproximadamente 1 hora antes del inicio de su turno de trabajo.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
No existe un antídoto específico para los efectos tóxicos de una sobredosis. Tales sobredosis deberán manejarse principalmente con cuidados de apoyo incluyendo un monitoreo cardiovascular.
PRESENTACIONES:
Cajas con 7 o 10 o 14 o 28 o 30 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.