CÓDIGO ATC:
L04AA32.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Artritis psoriásica: está indicado para el tratamiento de artritis psoriásica activa (PsA) en pacientes adultos.
Psoriasis: está indicado para el tratamiento de pacientes adultos con psoriasis en placa, moderada a severa, que son candidatos a fototerapia o terapia sistémica.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Mecanismo de acción: el apremilast inhibe la fosfodiesterasa 4 (PDE4), actúa dentro de la célula modulando una red de mediadores proinflamatorios y antiinflamatorios. La inhibición de PDE4 eleva los niveles intracelulares de AMPc, que a su vez regula disminuyendo la respuesta inflamatoria mediante modulación de la expresión de TNF-?, IL-23, IL-17 y otras citocinas inflamatorias. El AMP cíclico modula también los niveles de citocinas atiinflamatorias como IL-10. Estos mediadores proinflamatorios y antiinflamatorios están implicados en la artritis psoriásica y en la psoriasis.
REACCIONES ADVERSAS:
Bronquitis, infección del tracto respiratorio superior, nasofaringitis; disminución del apetito; insomnio, depresión; migraña, cefalea tensional, cefalea; tos; diarrea, náuseas, vómitos, dispepsia, movimientos intestinales frecuentes, dolor abdominal superior, enfermedad por reflujo gastroesofágico; dolor de espalda; fatiga.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
I.R. grave, reducir dosis; niños de 0-17 años (no establecida seguridad y eficacia), monitorizar el peso de aquellos que al comienzo del tto. tengan un peso inferior al normal, considerar interrumpir tto. en caso de una pérdida de peso clínicamente significativa y de causa desconocida. Mujeres con capacidad de gestación deben utilizar un método anticonceptivo efectivo para prevenir el embarazo durante el tto., descartar embarazo antes de iniciar el mismo. El apremilast se asocia con un riesgo mayor de trastornos psiquiátricos como insomnio y depresión. Se han observado casos de ideación y conducta suicida en pacientes con o sin depresión; antes de iniciar tto. evaluar beneficio/riesgo en aquellos con antecedentes de desórdenes psiquiátricos así como en aquellos que reciban tto. con sustancias que puedan producir este tipo de sintomatología. Suspender tto. si se desarrollan síntomas psiquiátricos o sufran un empeoramiento de los preexistentes, o ideación suicida. Se ha notificado, poscomercialización, diarrea, náuseas y vómitos de carácter grave asociados al uso de apremilast, tuvieron lugar en las primeras semanas de tratamiento. En algunos casos los pacientes fueron hospitalizados. Los pacientes de 65 años o más pueden tener un mayor riesgo de complicaciones. Si se presenta diarrea, náuseas o vómitos de carácter grave, puede ser necesario interrumpir el tratamiento.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes de la fórmula.
INTERACCIONES:
Eficacia reducida por: inductores enzimáticos potentes del citocromo CYP3A4 (rifampicina, fenobarbital, carbamazepina, fenitoína y hierba de San Juan).
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Los datos relativos al uso de apremilast en mujeres embarazadas son limitados. El apremilast está contraindicado durante el embarazo. Los efectos de apremilast sobre el embarazo incluyeron pérdida embriofetal en ratones y monos, disminución del peso fetal y retraso en la osificación en ratones a dosis superiores a la dosis máxima humana actualmente recomendada. No se observaron dichos efectos cuando la exposición en los animales fue a dosis 1,3 veces la exposición clínica.
Se ha detectado apremilast en la leche de ratones hembra en periodo de lactancia. Se desconoce si apremilast, o sus metabolitos, se excretan en la leche materna humana. No puede descartarse un riesgo para el lactante; por lo tanto, apremilast no se debe utilizar durante la lactancia.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Posología: la dosis recomendada de apremilast es de 30 mg dos veces al día por vía oral, por la mañana y por la noche, cada 12 horas aproximadamente, sin restricciones de alimentos.
PRESENTACIÓN:
Caja conteniendo 27 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.