INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Es un antibiótico de amplio espectro, el cual está indicado en el tratamiento de:
• Infecciones de vías respiratorias altas y bajas.
• Infecciones otorrinolaringológicas (sinusitis, otitis).
• Infecciones de las vías urinarias.
• Infecciones ginecológicas y obstétricas.
• Infecciones de piel y tejidos blandos.
• Infecciones del tracto digestivo.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La amoxicilina es estable en el ácido gástrico y entre 75 y 90% de la dosis oral es absorbida en el tracto gastrointestinal.
Una dosis de 500 mg presenta un nivel sérico de 6 a 8 µg/mL después de una a dos horas. La presencia de comida en el tracto gastrointestinal no disminuye la absorción en forma aparente, por lo que se prefiere el uso de esta aminopenicilina para administración oral, frente a otras aminopenicilinas, incluyendo la ampicilina. Aproximadamente, 20% de la amoxicilina circulante está ligada a proteínas plasmáticas. Como otras penicilinas, la amoxicilina se distribuye en primer término en el líquido extracelular. Altas concentraciones son encontradas en bilis y en orina. No llega a cerebro ni a líquido cefalorraquídeo a menos que se encuentren inflamadas las meninges.
En lo que se refiere a su fase de eliminación, es rápidamente eliminada por el túbulo renal. La fase beta de eliminación de la vida media en pacientes con función renal normal es de aproximadamente una hora. La vida media es prolongada en pacientes con daño renal, y es conveniente el ajuste de dosis.
El sulbactam se comporta como un inhibidor suicida de las betalactamasas producidas por: Staphylococcus spp., Enterococcus spp., Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella spp y Neisseria gonorrhoeae. Presenta pobre actividad frente a las cefalosporinasas cromosómicas de Enterobacter spp., Serratia spp., Providencia spp. y Pseudomonas aeruginosa. Las concentraciones séricas que se logran en varios tejidos después de la administración de sulbactam, en combinación con betalactámicos, da por resultado niveles que superan la concentración mínima inhibitoria de sulbactam, lo que significa que se logra un buen poder antibacteriano in vivo.
La distribución y penetración tisular de sulbactam con respecto a las aminopenicilinas está en relación con la vía de administración. En forma de sal sódica, el sulbactam observa una malabsorción por vía oral, por lo que se han desarrollado ésteres de sulbactam para obtener una buena absorción oral como PIV sulbactam (éster pivaloiloximetílico), presente en nuestra formulación.
Después de la administración oral de 750 mg de PIV sulbactam se alcanzan picos séricos de 6.4-8.9 mg/L de sulbactam, y después de administrar 250 mg por vía oral de PIV sulbactam, se observa una concentración máxima de 4.50 mg/L a las 1.5 horas.
El sulbactam tiene buena excreción urinaria, no se descompone en medio ácido y tiene buena penetración renal a diferencia del ácido clavulánico, que sólo se excreta en 40-50% por la orina, y se descompone a productos inactivos en medio ácido.
La vida media del sulbactam, calculada a partir de la constante de eliminación, corresponde aproximadamente a 3 horas, siendo su eliminación prácticamente casi total al cabo de 6 horas.
REACCIONES ADVERSAS:
A las dosis terapéuticas recomendadas, la medicación es generalmente bien tolerada. En raras ocasiones, y sólo en sujetos alérgicos a las penicilinas, pueden presentarse reacciones anafilácticas.
En pacientes hipersensibles pueden llegar a presentarse leves trastornos dérmicos (lesiones eritematosas y maculopapulosas, rash cutáneo), o gastrointestinales (náuseas, vómito, diarrea, colitis pseudomembranosa). Tales manifestaciones son reversibles y desaparecen en forma espontánea, o al suspender el tratamiento.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
No existe en el mercado penicilina o cefalosporina que no ofrezca peligros.
La sensibilidad de cada persona al medicamento es el factor desencadenante de reacciones alérgicas leves o graves.
Las penicilinas y las cefalosporinas, siendo inofensivas para la mayoría de los pacientes, en otros resulta altamente perjudicial, por lo que solamente el médico, basándose en su experiencia y en reacciones anteriores de las personas por el uso del medicamento, determinará si deben o no ser utilizadas.
Las penicilinas y las cefalosporinas son medicamentos útiles dentro de la terapéutica actual, su prescripción y uso quedará bajo la estricta responsabilidad del médico.
En el caso de que se presenten accidentes por el uso de penicilinas o cefalosporinas se recomienda la administración inmediata de adrenalina al milésimo por vía intramuscular.
Podrán utilizarse también otros recursos cuando el médico así lo estime pertinente, como antihistamínicos, esteroides y otros.
CONTRAINDICACIONES:
Al igual que otros derivados de las penicilinas, está contraindicado en aquellos pacientes que tengan antecedentes de alergia a las penicilinas y/o a las cefalosporinas.
INTERACCIONES:
Al igual que otros antibióticos, interfiere con los anticonceptivos en la circulación enterohepática de los estrógenos. El uso de alopurinol o hipouricemiantes puede predisponer la aparición de alguna reacción exantemática (erupción) cuando se utilizan conjuntamente.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No se recomienda el uso del producto durante el embarazo y la lactancia hasta demostrar su total inocuidad sobre tales estados. Durante la lactancia se excretan concentraciones bajas en la leche; por lo tanto, se deberá tener precaución cuando se administre a la mujer en etapa de lactancia.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
• Dosis estándar: en el adulto es de un comprimido de 250 mg cada 8 horas.
• Dosis intermedia: un comprimido de 500 mg cada 8 a 12 horas.
• Dosis máxima: 1 g (dos comprimidos de 500 mg) cada 12 horas.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Una sobredosis considerable provoca altas concentraciones en orina, lo anterior, principalmente después de la administración por vía parenteral. Es poco probable que exista alguna complicación, siempre y cuando se mantenga una ingestión de líquidos y una diuresis adecuada.
En pacientes con insuficiencia renal, el antibiótico puede eliminarse por medio de hemodiálisis.
PRESENTACIÓN:
Caja con 16 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.