INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Está indicado para el tratamiento de la hipertensión como terapia sustitutiva en pacientes adecuadamente controlados con los productos individuales administrados de manera concomitante en los mismos niveles de dosis que la combinación, pero como tabletas separadas.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Véase amlodipina y bisoprolol por separados.
REACCIONES ADVERSAS:
Mareo, cefalea, somnolencia; palpitaciones; rubor facial, sensación de frío y entumecimiento en las extremidades; malestares gastrointestinales como náuseas, vómito, diarrea, estreñimiento, dolor abdominal; edema (por ejemplo, edema de tobillo), fatiga.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Pacientes con insuficiencia cardiaca: los pacientes con insuficiencia cardiaca deben ser tratados con precaución. No se puede excluir un aumento del riesgo de un mayor deterioro de la función de bombeo ventricular.
Especialmente en pacientes con cardiopatía isquémica el cese del tratamiento con bisoprolol no debe hacerse de manera repentina, a menos que esté claramente indicado, ya que esto puede conducir a empeoramiento temporal de la afección cardiaca.
Pacientes con deterioro de la función hepática: Se recomienda precaución cuando se administre en pacientes con deterioro de la función hepática, ya que la vida media de amlodipino es prolongada.
Debido al componente bisoprolol, debe utilizarse con precaución en:
• Diabetes mellitus no controlada que muestre grandes fluctuaciones en los valores de glucosa sanguínea; pueden encubrir los síntomas de hipoglucemia (por ejemplo, taquicardia, palpitaciones o sudación).
• Ayuno estricto.
• Tratamiento de desensibilización en curso. Igual que con otros bloqueadores beta, bisoprolol puede aumentar tanto la sensibilidad a los alérgenos como la severidad de las reacciones anafilácticas. El tratamiento con epinefrina no siempre puede producir el efecto terapéutico esperado.
• Bloqueo AV de primer grado.
• Angina de prinzmetal.
• Enfermedad arterial periférica oclusiva (el agravamiento de los síntomas podría suceder especialmente cuando se inicia el tratamiento).
A los pacientes con psoriasis o con historia de psoriasis únicamente deben recibir bloqueadores beta (por ejemplo, bisoprolol) después de una cuidadosa ponderación de los beneficios contra los riesgos.
Bajo el tratamiento con bisoprolol se pueden encubrir los síntomas de tirotoxicosis. En pacientes con feocromocitoma no debe administrarse bisoprolol, sino hasta después del bloqueo del receptor alfa.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a bisoprolol, amlodipina, derivados de dihidropiridina. Insuficiencia cardiaca aguda o durante episodios de descompensación de la insuficiencia cardiaca que requieran tratamiento inotrópico I.V. Obstrucción de la vía de salida del ventrículo izquierdo (por ejemplo, estenosis aórtica de grado alto). Choque cardiogénico. Bloqueo AV de segundo o tercer grado (sin marcapaso). Síndrome del seno enfermo. Bloqueo sinoauricular. Bradicardia sintomática. Hipotensión sintomática. Asma bronquial severa o enfermedad pulmonar obstructiva crónica severa. Formas severas de enfermedad arterial periférica oclusiva o formas severas de síndrome de Raynaud feocromocitoma no tratado. Acidosis metabólica.
INTERACCIONES:
Combinaciones no recomendadas:
Potenciación de la toxicidad con: antagonistas del calcio del tipo verapamilo y en menor grado del tipo diltiazem.
Concomitante con fármacos antihipertensivos que actúan centralmente como clonidina, metildopa, moxonidina, rilmenidina con bisoprolol puede conducir a reducción de la frecuencia cardiaca y del gasto cardiaco y a vasodilatación.
Combinaciones que deben utilizarse con precaución:
Concentraciones plasmáticas de amlodipino aumentadas por: inhibidores potentes o moderados de CYP3A4 (por ejemplo, inhibidores de la proteasa, antifúngicos azólicos, macrólidos como eritromicina o claritromicina, verapamilo o diltiazem). Simvastatina.
Concentraciones plasmáticas reducidas de amlodipino por: inductores de CYPP3A4 (por ejemplo, rifampicina, hypericum pelforatum).
Potenciación de la toxicidad con: fármacos antiarrítmicos de clase I (por ejemplo, disopiramida, quinidina, lidocaína, fenitoína, flecainida, propafenona); fármacos antiarrítmicos de clase III (por ejemplo, amiodarona). Glucósidos digitálicos.
El uso concomitante con bisoprolol puede aumentar el tiempo de conducción auriculoventricular y, por lo tanto, el riesgo de bradicardia.
Bisoprolol aumenta la acción y toxicidad de: insulina y fármacos antidiabéticos orales.
Riesgo de hipotensión la concomitancia de bisoprolol y agentes anestésicos.
Efecto hipotensor reducido de bisoprolol con: AINEs.
Concomitancia de bisoprolol y agentes betasimpaticomiméticos (por ejemplo, isoprenalina, dobutamina): reducción del efecto de ambos.
Aumenta los efectos constrictores de simpaticomiméticos que activan los adrenoceptores beta y alfa (como noradrenalina, adrenalina) produciendo un incremento en la presión arterial.
Aumento del riesgo de hipotensión con: agentes antihipertensivos así como otros fármacos con potencial para reducir la presión arterial (por ejemplo, antidepresivos tricíclicos, barbitúricos, fenotiazinas).
Combinaciones a tomarse en consideración:
Concomitancia de mefloquina con bisoprolol aumenta el riesgo de bradicardia.
Concomitancia de inhibidores de monoaminooxidasa (excepto inhibidores de MAO-B) con bisoprolol: potenciaron el efecto hipotensor de los bloqueadores beta, pero también el riesgo de crisis hipertensiva.
Concomitancia de derivados de ergotamina con bisoprolol: exacerbación de los trastornos circulatorios periféricos.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo
El bisoprolol tiene efectos farmacológicos que pueden causar daño durante el embarazo o en el feto/recién nacido. En general los bloqueadores de los receptores beta reducen la perfusión placentaria, la cual se ha asociado con retraso en el crecimiento, muerte intrauterina, abortos espontáneos y parto prematuro. Los efectos adversos (por ejemplo, hipoglucemia y bradicardia) pueden ocurrir en el feto y en el recién nacido. La seguridad de la amlodipina en mujeres embarazadas no se ha determinado. Los estudios de reproducción en ratas no han mostrado toxicidad excepto retraso en la fecha estimada de parto y parto prolongado a dosis mayores de 50 veces la dosis máxima recomendada para humanos. No se recomienda durante el embarazo, a menos que sea claramente necesario. Si el tratamiento se considera necesario, deben monitorearse estrechamente el flujo de sangre uteroplacentario y el crecimiento fetal. En caso de efectos nocivos en el embarazo o en el feto debe considerarse un tratamiento alternativo. El bebé recién nacido debe ser monitorizado estrictamente. Generalmente se esperan síntomas de hipoglucemia y bradicardia dentro de los 3 primeros días.
Lactancia
No se recomienda su administración durante la lactancia.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
La dosis diaria recomendada es de una tableta de la concentración determinada.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Síntomas de sobredosis de bisoprolol: los signos más comunes esperados con la sobredosis de un bloqueador ß son bradicardia, hipotensión, broncoespasmo, insuficiencia cardiaca aguda e hipoglucemia. Existe una amplia variación interindividual en la sensibilidad y en las reacciones a una sola dosis alta de bisoprolol y los pacientes con insuficiencia cardiaca probablemente son muy sensibles.
Síntomas de sobredosis de amlodipina: los datos disponibles sugieren que la sobredosis grave podría resultar en vasodilatación periférica excesiva y posiblemente en taquicardia refleja. Se ha reportado hipotensión sistémica marcada y probablemente prolongada hasta e incluyendo choque con resultado fatal.
En general, si ocurre una sobredosis se recomienda descontinuar el tratamiento con amlodipina y bisoprolol y proporcionar tratamiento de apoyo y sintomático.
PRESENTACIÓN:
Caja con 30 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.