CÓDIGO ATC:
C01BD01.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
La amiodarona está indicada en la prevención de las crisis de angina de pecho, supresión de la taquicardia auricular y supraventricular paroxísticas o permanentes. También se le utiliza en el tratamiento del flutter auricular recidivante y ventricular, en el síndrome de preexcitación (Wolf Parkinson White) y en el síndrome de bradicardia-taquicardia.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Tras la inyección, las concentraciones séricas de amiodarona rápidamente disminuyen al impregnarse los tejidos. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan a los 15 minutos tras la inyección y luego disminuyen durante las 4 horas siguientes. En ausencia de dosis repetidas, el fármaco se elimina gradualmente; el fármaco se acumula en el tejido cuando las inyecciones son repetidas o se continúa con terapia oral.
El principal metabolito activo de amiodarona en humanos es la desetilamiodarona (DEA). Se piensa que la enzima responsable de la desetilación es el citocromo P450 3A4.
La amiodarona se elimina principalmente por metabolismo hepático y excreción biliar. La eliminación urinaria es mínima tanto de amiodarona como de DEA.
La amiodarona muestra efectos similares a los betas bloqueantes y bloqueadores de los canales de calcio tanto sobre el nodo SA como el nodo AV, incrementa el periodo refractario mediante el efecto sobre las vías de los canales de sodio y potasio, y enlentece la conducción intracardiaca del potencial de acción cardiaco, por efecto sobre el canal de sodio.
REACCIONES ADVERSAS:
En dosis terapéuticas produce debilidad, temblor, síndrome cerebral (depresión, insomnio, pesadillas, alucinaciones, cefaleas, nerviosismo), sensación de vértigo, malestar o dolor epigástrico, náusea, vómito y constipación. Su uso crónico puede ocasionar fotosensibilidad, pigmentación cutánea y corneal.
También se ha reportado neuropatía periférica, fotofobia, halo visual y coloreado y disminución, de la agudeza visual. Disfunción tiroidea, ya sea hipotiroidismo o mixedema, así como temblores pseudoparkinsonianos.
Ocasionalmente ha producido neumonitis por hipersensibilidad, fibrosis pulmonar, depresión medular y ataques isquémicos transitorios.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Se recomienda, siempre que sea posible, la infusión intravenosa, ya que la inyección intravenosa puede asociarse con riesgos hemodinámicos (hipotensión severa y colapso circulatorio). La inyección intravenosa se utilizará únicamente cuando se trate de una emergencia, cuando otras terapias han sido ineficaces y solamente en unidades de cuidados especiales bajo continuo monitoreo electrocardiográfico. La dosis de 5 mg/kg de peso generalmente debe ser aplicada en un lapso mínimo de 3 minutos. La inyección intravenosa generalmente no debe repetirse antes de 15 minutos después de la primera inyección, aun si se aplicó únicamente una ampolla (riesgo de colapso cardiovascular irreversible). No se deben mezclar otras preparaciones en la misma jeringa. Cuando el tratamiento deba continuarse se debe utilizar infusión continua.
CONTRAINDICACIONES:
Está contraindicada en el distiroidismo, además cuando hay trastornos específicos de la conducción interauricular como son: bloqueo sinoauricular, bradicardia sinusal, bloqueo A-V de cualquier grado, a menos que se implante un marcapaso, porque produce asistolia. No debe usarse en bloqueo trifascicular, no cuando hay antecedentes de síncope o colapso vascular e hipotensión arterial. Sin embargo, la puede usar el especialista en medio hospitalario si dispone de equipo de estimulación eléctrica del corazón.
INTERACCIONES:
Los niveles plasmáticos de digoxina se elevan durante el tratamiento con amiodarona aumentando el riesgo de intoxicación digitálica, por lo que se debe reducir la dosis de digoxina a la mitad. La amiodarona potencia los efectos de los anticoagulantes orales, el tiempo de protrombina se prolonga elevando el riesgo de hemorragia, dicha interacción persiste incluso más de 4 meses tras la supresión de la administración de la amiodarona debido a su larga vida media. Es aconsejable reducir al anticoagulante a las 1/2 o 1/3 parte de la dosis habitual.
La amiodarona interacciona con la quinidina, procainamida, flecainida, propafenona, disopiramida, y mexiletina elevando sus concentraciones plasmáticas, alargando el QT y ocasionando un riesgo de taquicardia helicoidal.
En pacientes con bloqueo auriculoventricular, enfermedad del nodo sinusal o en asociación con betabloqueadores adrenérgicos, verapamil y diltiazem, la combinación con amiodarona ocasiona efectos aditivos que pueden deprimir aún más la función sinusal o empeorar el bloqueo auriculoventricular. Con la asociación con anestésicos generales se ha descrito hipotensión y bradicardia resistentes a la atropina.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo: debido al riesgo de alteración del tiroides del feto, la administración de amiodarona durante el embarazo está contraindicada, salvo si los beneficios superan los riesgos.
Lactancia: debido al paso a leche materna y el contenido en yodo, su administración está contraindicada durante la lactancia.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
En caso de sobredosis debe realizarse vaciamiento gástrico por aspiración y lavado gástrico. Se ha recomendado tratar la bradicardia con estimulantes beta del tipo isoprenalina.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: intravenosa (I.V.).
Inyección intravenosa: dosis de 5 mg/kg de peso, administrados generalmente en un mínimo de 3 minutos. No debe combinarse con otros compuestos en la misma jeringa.
Infusión intravenosa:
Dosis de carga: dosis usual de 5 mg/kg de peso administrados en 250 mL de solución de dextrosa al 5%, a pasar en 20 minutos a 2 horas. La infusión puede ser repetida 2 a 3 veces en 24 horas.
La velocidad de infusión debe ser ajustada con base en la respuesta del paciente. Los efectos terapéuticos pueden ser evidentes en los primeros minutos y después disminuir progresivamente, por lo que la infusión debe ser ajustada continuamente.
Dosis de mantenimiento: 10 a 20 mg/kg/24 horas (usualmente 600 a 800 mg/24 horas y hasta 1,200 mg/24 horas) diluidos en 250 mL de solución de dextrosa al 5% durante 5 días. Considerar la posibilidad de la administración por vía oral desde el primer día de la infusión.
Paro cardiaco secundario a fibrilación ventricular preadmisión hospitalaria y resistente a desfibrilación eléctrica: 5 mg de solución inyectable/kg de peso corporal estimado, en 30 mL de solución de dextrosa al 5% en infusión intravenosa rápida.
Si la fibrilación ventricular persiste después de este esquema y de reintentar desfibrilación eléctrica, se administran 2.5 mg de amiodarona solución inyectable/kg de peso corporal estimado, de la manera ya descrita y se intenta desfibrilación eléctrica según se necesite. Todo ello, con la aplicación de las medidas de sostén vital usuales.
PRESENTACIÓN:
Caja conteniendo 6 ampollas de 3 mL.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
Protéjase de la luz.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.