CÓDIGO ATC:
C03DB01.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Edema por insuficiencia cardiaca.
Ascitis por cirrosis hepática.
Hipertensión arterial, solo o asociado a otros antihipertensivos.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La amilorida comienza a actuar, por lo general, entre las 2 y las 4 horas siguientes a su administración. Los niveles plasmáticos máximos se obtienen a las 3-4 horas y la semivida plasmática oscila entre 6 y 9 horas. Sus efectos diurético y natriurético son máximos hacia la cuarta hora, y existe actividad demostrable hasta, aproximadamente, 24 horas. Sin embargo, la acción diurética eficaz del medicamento persiste sólo durante unas 12 horas. La acción retentiva del potasio del clorhidrato de amilorida aparece dentro de las primeras 2 horas tras la administración oral, y alcanza su máxima actividad hacia aproximadamente la sexta a décima hora. La acción eficaz del medicamento persiste por lo menos doce horas, aunque permanece una actividad antikaliurética demostrable durante 24 horas. Sus efectos sobre los electrolitos aumentan con la dosis hasta llegar a un máximo a los 15 mg aproximadamente.
El fármaco no se metaboliza y es eliminado sin alterar por vía renal. Aproximadamente el 50% de la dosis administrada se elimina en la orina y un 40% en las heces en 72 horas.
Como en toda terapéutica diurética, la dosis debe determinarse de acuerdo con la pérdida de peso y los niveles de electrólitos séricos. Una vez iniciada la diuresis, la pérdida de peso más satisfactoria es, por lo general, de 0.5 a 1 kg diario.
La amilorida ejerce sus efectos farmacológicos mediante la inhibición de la reabsorción del sodio en los túbulos contorneados distales y en los túbulos colectores. Esto produce un potencial eléctrico negativo neto en la luz del túbulo, reduciendo la secreción de iones hidrógeno y potasio y su posterior excreción. La amilorida no tiene prácticamente efectos sobre la filtración glomerular o el flujo renal.
REACCIONES ADVERSAS:
Gastrointestinales: se han comunicado casos de anorexia, náuseas, vómito, cargazón o pesadez abdominal, irritación gástrica, calambres gástricos, dolor, estreñimiento, diarrea, flatulencia e hipo. Los estudios con sujetos normales no han mostrado que el clorhidrato de amilorida ejerza efectos significativos sobre la secreción gástrica.
Cardiovasculares: se han observado casos de arritmia, taquicardia, toxicidad digitálica, hipotensión ortostática y angina de pecho.
Metabólicos: se han comunicado casos de niveles de potasio elevados, desequilibrio electrolítico, hiponatremia, gota, deshidratación e hiponatremia sintomática.
Efectos sobre la piel y tejidos blandos: se han comunicado casos de rash, prurito, enrojecimiento y diaforesis. Musculoesqueléticos: se han observado casos de dolor de extremidades inferiores, calambre muscular y dolor de las articulaciones.
Nerviosos: se ha observado mareo, vértigo, parestesias y estupor.
Psiquiátricos: los comunicados han sido insomnio, nerviosismo, confusión mental, depresión y somnolencia. Respiratorios: se ha observado disnea.
Sentidos especiales: se ha observado mal sabor de boca, alteraciones de la visión y congestión nasal.
Urogenitales: se han observado impotencia, disuria, nocturia, incontinencia y disfunción renal, incluyendo fallo renal.
Efectos relacionados con la diuresis: se han observado casos de sed y sequedad de boca, parestesias, visión borrosa transitoria, mareo, vértigo, debilidad, fatigabilidad, calambres musculares e hipotensión ortostática.
Otros efectos secundarios: con el uso de diuréticos tiazídicos se han comunicado casos de trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis y anemia aplásica. También se conocen casos de púrpura, erupción cutánea, fotosensibilidad, angiítis necrotizante (vasculitis cutánea), fiebre, trastornos respiratorios como neumonitis y reacciones anafilácticas.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Potasio: debe vigilarse periódicamente el potasio sérico, especialmente en aquellas situaciones que pueden agravarse debido a una retención excesiva de potasio (ancianos, insuficiencia renal o hepática).
Diabetes mellitus: puede agravar la enfermedad, provocar hiperpotasemia y aumentar las necesidades de insulina o antidiabéticos orales.
Gota: puede provocar ataques agudos de gota en pacientes susceptibles.
Pediatría: todavía no se ha establecido la seguridad del uso del hidrocloruro de amilorida en el niño y por lo tanto no se recomienda en los casos pediátricos.
CONTRAINDICACIONES:
Hiperpotasemia: la amilorida no debe emplearse en presencia de niveles elevados de potasio en plasma (interpretando como tales los valores superiores a 5.5 mEq/litro).
Tratamiento con antikaliuréticos o con sales potásicas: la administración de otros agentes antikaliuréticos y de suplementos de potasio están contraindicados en el paciente tratado con amilorida (dicha terapia combinada suele asociarse con una rápida elevación de los niveles de potasio en plasma).
Disfunción renal: la anuria, la insuficiencia renal aguda, las enfermedades renales progresivas y graves, y la nefropatía diabética contraindican el empleo de amilorida. El paciente con aumentos de nitrógeno de la urea sanguínea (BUN) que exceden los 30 mg/100 mL con niveles de creatinina superiores a 1.5 mg/100 mL, o con valores de urea en sangre entera de más de 60 mg/100 mL para poderse tratar con amilorida deben someterse a un frecuente y cuidadoso control de los electrólitos en suero y de los niveles del BUN. La retención de potasio se acentúa en presencia de disfunción renal con la adición de agentes antikaliuréticos y puede provocar un rápido desarrollo de la hiperkaliemia.
Sensibilización conocida a la medicación: lo mismo que con cualquier medicación, la previa sensibilización a cualquiera de sus componentes contraindica el uso de amilorida.
INTERACCIONES:
Cuando se administra conjuntamente amilorida con un inhibidor de la ECA, el riesgo de hiperkaliemia puede estar aumentado. Por tanto, si el uso concomitante de estos agentes estuviera indicado debido a hipokaliemia demostrada, deben ser utilizados con precaución y con una monitorización frecuente del potasio sérico.
La administración conjunta con otros agentes antihipertensivos produce un efecto aditivo. La terapia diurética debe ser suspendida durante 2-3 días antes de la iniciación de la terapia de un inhibidor de la ECA para reducir la posibilidad de una hipotensión al administrar la primera dosis.
Si se administra conjuntamente con corticosteroides ACTH se intensifica la depleción de electrólitos, particularmente la hipokaliemia.
Al administrarse con aminas presoras (p. ej. norepinefrina) es posible que se produzca una respuesta disminuida a estas últimas, pero no suficiente como para evitar su uso.
Al administrarse conjuntamente con relajantes musculares no despolarizantes (como por ejemplo la tubocurarina) es posible que se produzca una respuesta mayor del relajante muscular.
La administración de amilorida 2 horas antes de una dosis de amoxicilina oral en suspensión redujo la biodisponibilidad de la amoxicilina en un 27% y la concentración máxima en un 25%. No se observaron cambios en el aclaramiento renal de la amoxicilina. Aunque la significancia clínica de este hallazgo es incierta, se aconseja evitar la administración conjunta de estos dos fármacos, dejando transcurrir una dos horas entre una administración y la otra.
Si se administra conjuntamente con fármacos antiinflamatorios no esteroideos, los efectos diurético, natriurético y antihipertensivo del amilorida pueden verse disminuidos. La administración conjunta de amilorida e indometacina puede aumentar el riesgo de hiperpotasemia.
El uso concomitante de ciclosporina o tacrolimus con diuréticos ahorradores de potasio como la amilorida, puede aumentar el riesgo de hiperkaliemia y, por tanto, no se recomienda.
La amilorida puede alterar la respuesta a la terapia con digoxina si ambos fármacos se administran concomitantemente. Por regla general, las concentraciones de digoxina son ligeramente aumentadas por la amilorida y se ha observado una reducción en la respuesta inotrópica positiva de la digoxina cuando se administró amilorida simultáneamente. Por lo tanto se recomienda vigilar las respuestas a la digoxina de los pacientes tratados con ambos fármacos.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
La amilorida se clasifica dentro de la categoría B de riesgo en el embarazo. Debido a que la experiencia clínica todavía es limitada, el uso de amilorida no se recomienda durante el embarazo. Las tiazidas aparecen en la leche materna, y debido a ello amilorida está contraindicado durante la lactancia, y, si su empleo se considera esencial, la madre debe dejar de dar el pecho al niño. Las tiazidas atraviesan la barrera placentaria y aparecen en la sangre del cordón umbilical. Por consiguiente, ante un embarazo real o dudoso, los posibles beneficios para la paciente deben sopesarse a la luz de los también posibles riesgos para el feto, los cuales incluyen ictericia fetal, trombocitopenia y posiblemente otros efectos secundarios observados en los adultos.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
No existe antídoto específico en casos de sobredosificación. El paciente debe ser hospitalizado. El tratamiento es sintomático y de sostén, e incluye la provocación del vómito y/o lavado gástrico. La hiperkaliuremia debe tratarse con administración intravenosa de solución molar de lactato sódico, o la administración oral o parenteral de glucosa con insulina de acción rápida. En caso necesario puede también administrarse, por vía oral o por enema, una resina de intercambio catiónico como el sulfonato sódico de poliestireno. Los pacientes con hiperkaliemia persistente pueden requerir diálisis.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Usualmente se toma una vez al día con alimentos.
PRESENTACIÓN:
Caja conteniendo 3 blísteres de 10 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.