INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Indicado en los procesos respiratorios que cursan con aumento de las secreciones bronquiales y de su adherencia como: bronquitis aguda, bronquitis crónica, neumonía, bronconeumonía, en procesos de las vías respiratorias altas cómo: sinusitis, síndrome sinobronquial y en general en aquellos procesos donde sea necesario sedar la tos y obtener efecto mucolítico como en intervenciones quirúrgicas, pacientes intubados, pacientes senectos o pacientes con tos patológica.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
El bromhidrato de dextrometorfano es un antitusivo no narcótico que no presenta efectos hipnóticos. Es el metil éter del dextroisómero del levorfanol. Actúa elevando el umbral que requieren los diversos estímulos que activan el centro de la tos. Al administrarse por vía oral, se absorbe en su totalidad en el tracto gastrointestinal. Entre el 24% y 89% de la droga es metabolizado en hígado originando un metabolito activo. El 90% del producto se excreta por orina y del 3% al 16% es excretado sin cambios. La excreción urinaria consiste en productos libres (10%) y conjugados con glucurónido (cerca del 70%). Se excreta por heces aproximadamente el 5% del producto. No se une a proteínas séricas ni se acumula en los tejidos corporales. Cruza la barrera hematoencefálica. Tiene un volumen de distribución de 2.6 L/kg en promedio (Gilman y cols 1990). El inicio de acción del dextrometorfano es rápido, observándose a los 20 a 30 minutos de su ingestión. No presenta actividad ciliar. Alcanza picos séricos 2 horas después de su administración oral y su vida media de eliminación es de 2½ a 3½ horas. El efecto antitusivo aparece entre una y dos horas y tiene una duración de entre 4 a 8 horas. El ambroxol es el metabolito VIII de la bromhexina que ha demostrado ser superior a ella con respecto sus propiedades broncosecretolíticas, por lo que es un coadyuvante en aquella patología respiratoria donde exista aumento de la viscosidad y adherencia del moco y por lo tanto es necesario mantener la vía permeable como en los procesos bronquíticos agudos, crónicos, atelectasia, bronquitis y enfermedad respiratoria crónica. El clorhidrato de ambroxol es un metabolito, con acción mucolítica. Puede facilitar la eliminación de secreciones tenaces; posee una gran afinidad por el tejido pulmonar y además aumenta la síntesis de surfactante. Activa las funciones ciliares, estimulando el transporte de las secreciones. El ambroxol se absorbe rápida y completamente por vía oral. Cuando se marca con C14, se observa que la vida media de eliminación del material radiactivo en sangre fue estimada en 20 a 25 horas en el hombre, lo cual aparentemente se debe la disposición de metabolitos acidificados. Sufre un primer paso metabólico en hígado quedando disponible aproximadamente el 60% del producto. Su Cmáx. plasmática es alcanzada a las 2½ horas. La vida media del ambroxol es de 9 a 10 horas. Después de la segunda dosis oral se alcanzan niveles terapéuticos por arriba de 30 ng/ml y no se acumula en suero. Se fija hasta un 90% a las proteínas del suero. Se elimina por vía renal en forma de glucorónidos hasta 90% y el 10% se elimina sin alteraciones. El ambroxol fue estudiado usando compuestos marcados con C14, demostrando que enseguida de su absorción oral y después del paso por el hígado, actúa como enzima proteolítica trabajando en la estructura molecular del esputo (rompiendo ligaduras) dando lugar a subunidades de la estructura. Se produce una activación de la sialiltransferasa con el consecuente aumento de las sialomucinas en el moco bronquial y pulmonar, tornando a la normalidad la cantidad secretada de moco. Igualmente estimula la tasa de inmunoglobulina A mediante lo cual regula la viscosidad y la elasticidad del moco facilitando su transporte por los cilios.
REACCIONES ADVERSAS:
En algunos casos, puede provocar náuseas, diarrea, vómito. En dosis mayores a la recomendada puede provocar depresión del sistema nervioso y dificultad para respirar.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
No exceder la dosis recomendada.
Este medicamento contiene colorante azul No. 1 que puede producir reacciones alérgicas de hipersensibilidad.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, úlcera gástrica, asma, embarazo, lactancia, glaucoma, hipertensión arterial, menores de 12 años.
INTERACCIONES:
No ingerir bebidas alcohólicas mientras dure el tratamiento. No debe administrarse intermitentemente con medicamentos tranquilizantes o inhibidores de la MAO.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No se use durante el embarazo ni en la lactancia. Los estudios en animales no refieren datos de mutagenicidad o embriotoxicidad.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Niños:
Edad Dosis Intervalo
2 a 3 años (5 mL) Cada 6 a 8 h
4 a 6 años (7.5 mL) Cada 6 a 8 h
7 a 12 años (10 mL) Cada 6 a 8 h
Adultos:
Mayores de 12 años y adultos (10 mL) cada 6 a 8 h.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Si se excede la dosis recomendada puede presentarse mareo, nerviosismo y dificultad respiratoria; no se ha reportado depresión del sistema nervioso con dextrometorfano. En algunos casos de sobredosificación puede presentarse más excitación que depresión. El antídoto específico naloxona ha sido utilizado con éxito para tratar la sobredosificación con dextrometorfano.
PRESENTACIONES:
Caja con frasco con 120 mL (150 mg/113 mg/100 mL) y vaso dosificador.
Caja con frasco con 120 mL (225 mg/225 mg/100 mL) y vaso dosificador.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.