CÓDIGO ATC:
G04CA01.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Está indicado en el tratamiento de los síntomas funcionales de la hipertrofia prostática benigna y retención urinaria aguda.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La alfuzosina 2.5 mg: formulación de liberación inmediata: la alfuzosina se absorbe bien, con una biodisponibilidad media del 64%; la concentración plasmática máxima se alcanza generalmente en 1.5 h. (el rango de valores varía desde 0.5 h hasta 6 horas). La cinética con el rango de dosis terapéutica es lineal. El perfil cinético se caracteriza por amplias fluctuaciones interindividuales de las concentraciones plasmáticas.
La eliminación de alfuzosina se caracteriza, en voluntarios sanos, por una semivida terminal de unas 4.8 horas. La unión a proteínas plasmáticas totales es aproximadamente del 90%.
La alfuzosina es ampliamente metabolizada por el hígado y solamente el 11% del compuesto original se excreta como producto inalterado por la orina. La mayoría de los metabolitos, que son inactivos, se excretan por las heces (75 al 91%). Este perfil farmacocinético no se afecta por la ingestión concomitante de alimentos.
En los sujetos mayores de 75 años, la absorción de alfuzosina es más rápida y las concentraciones máximas más elevadas. La biodisponibilidad puede estar aumentada y en ciertos pacientes puede observarse una reducción del volumen de distribución. La vida media de eliminación permanece inalterada.
En los pacientes con insuficiencia renal, sometidos o no a diálisis, el volumen de distribución y el aclaramiento de alfuzosina aumentan, debido a una elevación de la fracción libre. La insuficiencia renal crónica, incluso severa (aclaramiento de creatinina entre 15 y 40 mL/min.), no se agrava por alfuzosina. La vida media de eliminación se encuentra prolongada en los pacientes que presentan una insuficiencia hepática severa. Los valores de la Cmax. se multiplican por dos, el área bajo la curva se multiplica por tres. La biodisponibilidad se ve aumentada con respecto a la de los voluntarios sanos. En caso de insuficiencia cardiaca crónica, el perfil farmacocinético de alfuzosina no se modifica.
La alfuzosina 5 mg: formulación de liberación retardada: cuando se administra en forma retard, la concentración plasmática máxima de alfuzosina se alcanza aproximadamente 3 horas después de su administración, con una semivida de eliminación de 8 horas. La biodisponibilidad está disminuida, aproximadamente un 15%, en relación a alfuzosina 2.5 mg. Este perfil farmacocinético no se afecta por la toma concomitante de alimentos.
Los estudios de farmacología realizados “in vitro” han confirmado la selectividad de alfuzosina por los receptores a1 situados a nivel de la próstata, base vesical y de la uretra prostática. Las manifestaciones clínicas de la hipertrofia prostática benigna están asociadas con la obstrucción infravesical cuyo mecanismo comprende tanto los factores anatómicos (estáticos) como funcionales (dinámicos). El componente funcional de la obstrucción depende de la contracción del músculo liso prostático que es mediada por a1-adrenoreceptores: la activación de los a1-adrenoreceptores estimula la contracción del músculo liso, por lo que se incrementa el tono de la próstata, cápsula prostática, uretra prostática y base vesical y consecuentemente se incrementa la resistencia al flujo vesical, originando la obstrucción al flujo de salida y posiblemente inestabilidad vesical secundaria. El bloqueo a disminuye la obstrucción infravesical a través de su acción directa sobre el músculo liso prostático.
REACCIONES ADVERSAS:
Las reacciones adversas más frecuentemente observadas en enfermos en tratamiento con alfuzosina son: trastornos gastrointestinales: náuseas, gastralgia, diarrea. Debilidad, vértigo/mareo, malestar. Cefalea. Menos frecuentemente, aparecen los siguientes efectos secundarios: hipotensión (postural), taquicardia, palpitaciones, dolor torácico (ver advertencias y precauciones especiales de empleo), síncope, astenia, somnolencia, edema, sofocos, sequedad de boca, rash, prurito.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
En enfermos con conocida hipersensibilidad a los a1-bloqueantes, el tratamiento debe ser iniciado gradualmente. En ciertos sujetos, en particular pacientes en tratamiento con medicación antihipertensiva, puede aparecer una hipotensión ortostática con o sin síntomas (vértigo, fatiga, sudores) en las horas siguientes a la toma del medicamento. En este caso, el enfermo deberá colocarse en decúbito hasta la desaparición completa de los síntomas. Estos fenómenos son transitorios y ocurren al comienzo del tratamiento y en general no impiden la continuación del mismo. El enfermo deberá ser informado de la posibilidad de aparición de estos incidentes. En pacientes coronarios, alfuzosina no debe prescribirse sola. El tratamiento específico de la insuficiencia coronaria debe mantenerse. Si reaparece o empeora la angina pectoris, el tratamiento con alfuzosina debe interrumpirse.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al producto. Antecedentes de hipotensión ortostática. Asociación con otros alfabloqueantes. Insuficiencia hepática severa.
INTERACCIONES:
Combinaciones que se deben tener en cuenta: fármacos antihipertensivos. Anestésicos generales: la administración de anestésicos generales a enfermos tratados con alfuzosina puede producir una inestabilidad de la presión arterial. Se recomienda suprimir el tratamiento con alfuzosina 24 horas antes de una anestesia general.
La actividad vasoconstrictora de la dopamina, metaraminol, metoxamina y fenilefrina pueden ser antagonizados por la administración concomitante de alfuzosina.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
La alfuzosina se clasifica dentro de la categoría B de riesgo en el embarazo. Aunque la alfuzosina no fue teratogénica en los animales de laboratorio, no se han realizado estudios controlados en mujeres embarazadas. Al alfuzosina no se debe administrar durante el embarazo o la lactancia.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
La dosis recomendada es de 1 tableta (10 mg) al día, por vía oral, después de una comida. La tableta debe ser tragada entera.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
En caso de sobredosificación, el enfermo debe ser hospitalizado, colocado en posición supina y se debe aplicar un tratamiento convencional de la hipotensión. Alfuzosina es difícilmente dializable debido a su alto grado de unión a las proteínas plasmáticas.
PRESENTACIONES:
Caja con 14, 20 o 28 tabletas en envase de burbuja.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.