CÓDIGO ATC:
S01EE01.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Está indicado en la prevención del prurito asociado a la conjuntivitis alérgica.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Farmacocinética:
Absorción: después de la administración oftálmica una vez al día, la alcaftadina es absorbida 15 minutos después alcanzando la concentración máxima plasmática de 0.051 ng/mL, disminuyendo rápidamente por debajo del límite de cuantificación 3 horas después de la dosis. La alcaftadina es convertida en el metabolito: ácido carboxílico, que alcanza una concentración máxima plasmática de 3.23 ng/mL 1.05 horas después de la dosis y disminuye por debajo del límite de cuantificación en aproximadamente 12 horas después de la dosis. Durante un periodo de 7 días no se observó acumulación de alcaftadina o ácido carboxílico.
Distribución: la alcaftadina y su metabolito muestran moderada unión a proteínas plasmáticas, aproximadamente con un 40% y 63%, respectivamente.
Metabolismo: la alcaftadina es metabolizada en su metabolito principal, ácido carboxílico, a través de enzimas citosólicas, que pueden incluir la aldehído deshidrogenasa y la aldehído oxidasa. No se encontró que el metabolismo de la alcaftadina por el CYP450 fuera clínicamente significativa.
Eliminación: la alcaftadina se absorbe y se elimina rápidamente del plasma con una vida media (T½) entre 0.7 y 1 hora después de la dosis única y diaria durante 7 días. La vida media de eliminación del metabolito, ácido carboxílico, después de la administración oftálmica es de aproximadamente de 2 horas.
No se evaluó farmacocinética en pacientes con insuficiencia renal y deterioro hepático.
Farmacodinamia: la alcaftadina es un antagonista del receptor de histamina H1 e inhibidor de la liberación de histamina de los mastocitos, también se ha demostrado su capacidad para disminuir la activación de la quimiotaxis y por lo tanto la disminución de la activación de eosinófilos.
REACCIONES ADVERSAS:
Experiencia en estudios clínicos: irritación de los ojos, enrojecimiento de los ojos, ardor, prurito ocular, escozor.
Trastornos oculares: conjuntivitis, secreción ocular, hinchazón de ojos, eritema del párpado, edema de párpados, aumento del lagrimeo y visión borrosa.
Trastornos del sistema inmunológico: reacción de hipersensibilidad incluyendo síntomas o signos de alergia ocular, edema de la cara y dermatitis alérgica.
Trastornos del sistema nervioso: somnolencia.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
No toque los ojos, dedos o cualquier otra superficie con la punta del gotero para evitar la contaminación de la solución.
Si está utilizando otro medicamento por vía oftálmica, administrar cada uno con al menos 5 minutos de diferencia.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad conocida al fármaco o a cualquiera de los excipientes.
INTERACCIONES:
No se conocen las interacciones de la alcaftadina con otras sustancias.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo:
Categoría de riesgo en el embarazo: B.
No hay datos adecuados para el uso en mujeres embarazadas, por lo que no debe ser utilizado durante el embarazo a menos que el medico evalué que el beneficio para la madre es justificado.
Lactancia: no hay datos adecuados para su uso durante la lactancia, por lo que no debe ser utilizado durante la lactancia a menos opciones que el medico evalúe que el beneficio para la madre es justificado y sean evaluadas las consecuencias de interrupción del amamantamiento.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Dosis: instilar una gota en el ojo afectado una vez al día.
Vía de administración: oftálmica. No ingerible.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
No se han reportado casos de sobredosis y es poco probable que ocurra después de la administración ocular. En caso de sobredosis, el tratamiento debe incluir apoyo médico y tratamiento sintomático.
PRESENTACIÓN:
Caja de cartón con frasco gotero con 3 mL e instructivo anexo.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.