FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La clorhexidina es una base fuerte dicatiónica a pH superior a 3.5 con dos cargas positivas en cada extremo del puente de hexametileno, es esta naturaleza dicatiónica la que la hace extremadamente interactiva con los aniones, lo que es relevante para su eficacia, seguridad, efectos secundarios locales y dificultad para formularla en productos. Aunque es una base, la clorhexidina se mantiene más estable en forma de sal y la preparación más común es la sal de digluconato por su alta solubilidad en agua. Se une fuertemente a la membrana celular bacteriana, lo que a bajas concentraciones produce un aumento de la permeabilidad con filtración de los componentes intracelulares incluido el potasio (efecto bacteriostático), en concentraciones más altas produce la precipitación del citoplasma bacteriano y muerte celular (efecto bactericida). En boca se adsorbe rápidamente a las superficies, incluidos los dientes con película adquirida, proteínas salivales y a la hidroxiapatita. La clorhexidina adsorbida se libera gradualmente en 8-12 horas en su forma activa. Después de 24 horas aún pueden recuperarse concentraciones bajas de clorhexidina, lo que evita la colonización bacteriana durante ese tiempo su pH óptimo se encuentra entre 5.5 y 7. En función del pH ejerce su acción frente a diferentes bacterias. Con un pH entre 5.0 y 8.0 es activa frente a bacterias Gram-positivas y Gram-negativas. El desarrollo de resistencias es muy escaso. También reduce los microorganismos aerobios y anaerobios de la placa en un 54-97 % en un periodo de seis meses. En un periodo de 2 años no se desarrollan resistencias ni presencia de oportunistas o efectos adversos en la cavidad oral.
Los estudios farmacocinéticos de clorhexidina indican que aproximadamente el 30% del principio activo se retiene en la cavidad oral después del enjuague. La clorhexidina retenida se libera lentamente en los fluidos orales. No se observaron niveles detectables en plasma de clorhexidina después de 12 horas de la ingesta.
La excreción de clorhexidina se realiza fundamentalmente por las heces (90%); menos del 1% se excreta por la orina.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
No ingerir. Mantener lejos del alcance de los niños.
CONTRAINDICACIONES:
No administrar en pacientes con reacciones alérgicas a los componentes de la fórmula.
INTERACCIONES:
Debemos considerar la inactivación parcial que se produce utilizando en la misma formulación asociaciones con fluoruro sódico. Otra interacción importante es la que presenta clorhexidina con lauril-sulfato sódico, empleado como excipiente en numerosos dentífricos, por lo que se recomienda el cepillado al menos 30 min. antes de la aplicación de clorhexidina o el uso de dentífricos sin lauril-sulfato sódico.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Girar y dirigir la cánula orientable hacia la zona de aplicación. Realizar tres o cuatro pulverizaciones sobre la zona a tratar, dos o tres veces al día. No enjuagar con agua después de su aplicación. Es aconsejable no ingerir alimentos ni bebidas hasta como mínimo media hora después de su uso.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Aun en aplicación tópica, pueden presentarse reacciones de hipersensibilidad, incluido shock anafiláctico, de forma rara y poco frecuente. Se recomienda suspender el tratamiento y consultar a un médico. En sobredosificación o ingesta accidental, aunque la clorhexidina no se absorbe en el tracto gastrointestinal por su alto peso molecular, se recomienda consultar con su médico.
PRESENTACIÓN:
Frasco con 40 mL.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.