CÓDIGO ATC:
B02AA02.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
El ácido tranexámico se usa para tratar el sangrado abundante durante el ciclo menstrual en las mujeres.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
El ácido tranexámico tiene una biodisponibilidad de 30 a 50% tras la administración por vía oral. El volumen de distribución oscila entre 9 y 12 L; y el valor del tiempo de vida medio es de 2 h.
El ácido tranexámico se metaboliza de forma mínima en el hígado. Como productos metabólicos, se han encontrado en la orina ácido carboxílico (1% de la dosis administrada) y la forma acetilizada del ácido tranexámico (0.1% de la dosis administrada).
La eliminación se efectúa en un 95% por los riñones y el aparato urinario (eliminación renal).
El ácido tranexámico bloquea el punto de enlace de la lisina en la enzima de la fibrinólisis plasmina, esencial para el enlace de la plasmina a la fibrina. De este modo se bloquea el efecto normal de la plasmina, la disolución de coágulos (fibrinólisis). En dosis reducidas, el ácido tranexámico actúa como inhibidor competitivo de la plasmina, en dosis elevadas como inhibidor no competitivo.
REACCIONES ADVERSAS:
Náuseas, vómitos, diarreas; malestar con hipotensión, con o sin pérdida de la conciencia, trombosis venosa o arterial en cualquier localización; convulsiones; reacciones de hipersensibilidad incluyendo anafilaxis.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Uso concomitante de anticonceptivos hormonales: se sabe que los anticonceptivos hormonales combinados incrementan el riesgo de tromboembolismo venoso, así como de trombosis arterial e infarto al miocardio. Debido a que el ácido tranexámico es un antifibrinolítico, el riesgo de tromboembolismo venoso así como de trombosis arterial aumenta con el uso concomitante de anticonceptivos hormonales y ácido tranexámico. Esto es particularmente preocupante en mujeres con obesidad o fumadoras, especialmente fumadoras mayores de 35 años de edad.
Las mujeres que usan anticonceptivos hormonales fueron excluidas de los estudios clínicos respaldando la seguridad y eficacia del ácido tranexámico y, por lo tanto, no existe información clínica que evalúe el riesgo de eventos trombóticos con el uso concomitante con anticonceptivos hormonales. Existen informes post-comercialización en
Efectos oculares: se ha reportado oclusión venosa y arterial retiniana en pacientes que han usado ácido tranexámico.
Las pacientes deben recibir instrucciones para reportar síntomas visuales y oculares inmediatamente. En caso de dichos síntomas, las pacientes deben tener la instrucción para descontinuar el ácido tranexámico inmediatamente y deben canalizarse a un oftalmólogo para una completa evaluación oftálmica, incluyendo el examen de dilatación retiniana, para excluir la posibilidad de oclusión venosa o arterial de la retina.
CONTRAINDICACIONES:
Riesgo tromboembólico:
No prescribir el ácido tranexámico a mujeres que presentan las siguientes condiciones:
• Se encuentran usando anticonceptivos hormonales.
• Se conoce que presentan alguna de las siguientes condiciones:
• Enfermedad tromboembólica activa (ej.: trombosis venosa profunda, embolia pulmonar o trombosis cerebral).
• Antecedentes de trombosis o tromboembolia, incluyendo trombosis de la vena de la retina u oclusión arterial.
• Un riesgo intrínseco de trombosis o tromboembolismo (ej.: enfermedad trombogénica valvular, trastornos del ritmo cardiaco que sean trombogénicos, o por hipercoagulopatía).
Se ha reportado trombosis venosa o arterial o tromboembolismo, así como de oclusiones de la arteria y vena retiniana con el ácido tranexámico.
Hipersensibilidad al ácido tranexámico: no prescribir a mujeres que presenten hipersensibilidad al ácido tranexámico.
INTERACCIONES:
Anticonceptivos hormonales: debido a que el ácido tranexámico es un antifibrinolítico, el uso concomitante de anticonceptivos hormonales puede exacerbar el incremento del riesgo trombótico asociado con los anticonceptivos hormonales. Por esta razón, el uso concomitante del ácido tranexámico con anticonceptivos hormonales combinados está contraindicado.
Activadores tisulares del plasminógeno: la terapia concomitante con activadores tisulares del plasminógeno puede disminuir la eficacia tanto del ácido tranexámico, como del activador tisular del plasminógeno. Por lo tanto, se debe tener precaución si una mujer bajo terapia con el ácido tranexámico requiere activadores tisulares del plasminógeno (ver precauciones generales y farmacología clínica).
Concentrados del factor IX o inhibidores de la coagulación: el ácido tranexámico no se recomienda a mujeres que toman los concentrados del factor IX o inhibidores de la coagulación debido al incremento del riesgo de un evento trombótico.
Ácido transretinoico total (tretinoína oral): el ácido tranexámico se debe prescribir con precaución a mujeres con leucemia promielocítica aguda que toman ácido transretinoico para inducir la remisión por la posible exacerbación del efecto procoagulante del ácido transretinoico.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo (categoría B): el ácido tranexámico no está indicado para usarse en mujeres embarazadas. Se conoce que el ácido tranexámico atraviesa la barrera placentaria y aparece en la sangre del cordón umbilical en concentraciones casi iguales a las de la madre. No existen estudios adecuados y controlados en mujeres embarazadas.
Madres lactantes: el ácido tranexámico se encuentra presente en la leche materna en una concentración aproximadamente uno por ciento de la concentración sérica. El ácido tranexámico debe ser usado durante la lactancia sólo si es estrictamente necesario.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Dosis recomendada: la dosis recomendada de ácido tranexámico para mujeres con función renal normal es de dos tabletas de 650 mg tres veces al día (3,900 mg/día) por un máximo de 5 días durante la menstruación. El ácido tranexámico puede ser administrada indistintamente con o sin alimentos. Las tabletas deben tragarse y no masticarlas ni partirlas.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
No se conocen casos de sobredosificación intencional con el ácido tranexámico y ningún sujeto en el programa clínico tomó más de dos veces la cantidad prescrita de ácido tranexámico en 24 horas (> 7,800 mg/día). Sin embargo, casos de sobredosis con el ácido tranexámico han sido reportados. Basados en estos reportes, los síntomas de la sobredosificación pueden incluir molestias gastrointestinales (náusea, vómito, diarrea); hipotensivos (ejem. síntomas ortostáticos), tromboembólicos (arterial, venoso, embolia); trastornos visuales, cambios en el estado mental, mioclonías, o sarpullido. No hay información específica disponible del tratamiento de sobredosis con el ácido tranexámico. En caso de una sobredosis, emplear las medidas de apoyo habituales (ej.: monitoreo clínico y terapia de apoyo) de acuerdo con el estado clínico del paciente.
PRESENTACIONES:
Caja con un frasco con 6, 18, 30 ó 90 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.