FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Posee una actividad contra bacterias gramnegativas, incluyendo Proteus mirabilis, P. morganii, P. vulgaris y P. rettgeri, Escherichia coli, Enterobacter y Klebsiella; generalmente, algunas cepas de Pseudomonas son resistentes al ácido nalidíxico. El ácido nalidíxico pertenece al grupo de las quinolonas y posee una actividad bactericida eficaz en cualquier pH urinario.
Se ha reportado resistencia cromosómica convencional a dosis terapéuticas de ácido nalidíxico; sin embargo, no se ha encontrado transferencia de resistencia bacteriana a este antimicrobiano, vía factor R.
La acción analgésica y anestésica local de la fenazopiridina sobre el tracto urinario, ayuda a aliviar el dolor, ardor, tenesmo, urgencia y polaquiuria, presentes en las infecciones urinarias, mientras el agente bactericida erradica la infección. Después de su administración se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, se metaboliza parcialmente en el hígado y se excreta rápidamente a través de los riñones. El ácido nalidíxico intacto aparece en la orina, junto con un metabolito activo, el ácido hidroxinalidíxico, el cual tiene una actividad bactericida similar a la del ácido nalidíxico.
El pico en los niveles plasmáticos del fármaco activo, alcanza un promedio de aproximadamente 20 a 40 mg/mL, en 1 a 2 horas después de la administración de una dosis de 1 g de ácido nalidíxico. El pico en los niveles en la orina alcanza un promedio de 150 a 200 mg/mL, 3 a 4 horas después de la administración.
Se detectan concentraciones de ácido nalidíxico en orina, riñón, pulmón, próstata, bilis, macrófagos y neutrófilos; a niveles más altos que los séricos.
Las concentraciones del ácido nalidíxico en líquido cefalorraquídeo y líquido prostático son menores que las séricas. Aproximadamente el 4% de la droga se excreta en las heces. No se ha observado cristaluria, causada por la administración de ácido nalidíxico y clorhidrato de fenazopiridona.
REACCIONES ADVERSAS:
Las reacciones reportadas después de la administración de ácido nalidíxico incluyen efectos sobre el SNC: somnolencia, debilidad, cefalea, parestesias y vértigo. En raras ocasiones se han presentado alteraciones visuales subjetivas y reversibles sin hallazgos objetivos (generalmente con cada dosis al inicio del tratamiento).
Estas reacciones incluyen: fotosensibilidad, cambio en la percepción de los colores, dificultad para enfocar, disminución de la agudeza visual y diplopía. Generalmente estas alteraciones desaparecieron tan pronto como se suspendió el tratamiento.
Ocasionalmente se han dado a conocer psicosis tóxicas o convulsiones leves, principalmente en pacientes geriátricos que han recibido sobredosis o que tienen predisposición a estos efectos, como en el caso de epilepsia o arteriosclerosis cerebral.
En pacientes neonatales y pediátricos en general, que están recibiendo dosis terapéuticas de ácido nalidíxico, se ha presentado ocasionalmente elevación de la presión intracraneal, con abultamiento de la fontanela anterior, papiledema y cefalea. En raras ocasiones se ha observado parálisis del sexto nervio craneal. Aun cuando no se conocen los mecanismos de estas reacciones, los signos y síntomas desaparecen por lo general rápidamente al descontinuar el tratamiento.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Se debe advertir a los pacientes de no exponerse a los rayos solares durante el tratamiento, a efecto de evitar reacciones de fotosensibilidad; si éstas llegaran a presentarse, debe suspenderse la terapia.
En caso de que la respuesta clínica no sea satisfactoria, o en caso de recaídas, deben realizarse urocultivos y antibiogramas, ya que pueden originarse cepas resistentes al ácido nalidíxico con relativa rapidez. No administrarse a niños menores de un año.
CONTRAINDICACIONES:
No debe administrarse a pacientes con hipersensibilidad conocida al ácido nalidíxico ni a pacientes con antecedentes de crisis convulsivas. Por su contenido de fenazopiridina, está contraindicado en la insuficiencia hepática y renal.
No se administre en el embarazo, lactancia ni en menores de 18 años.
INTERACCIONES:
Se ha observado resistencia cruzada entre ácido nalidíxico y clorhidrato de fenazopiridona y otras quinolonas (por ejemplo, ácido oxilínico) pero ésta no se ha observado con otros antibióticos.
El ácido nalidíxico puede aumentar los efectos de anticoagulantes orales como la warfarina o la bishidroxicumarina, por medio de un desplazamiento considerable de sitios de enlace de la albúmina del plasma.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Debido a que se han encontrado rastros de ácido nalidíxico en la leche materna, no debe ser administrado durante la lactancia, ni en niños menores de 1 año. No se ha establecido la seguridad del empleo durante el primer trimestre del embarazo.
Sin embargo, se ha usado fármaco durante los 2 últimos trimestres, sin producir daños aparentes, ni en la madre ni en el producto.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Adultos: 2 tabletas cada 6 horas.
Dosis total diaria: 8 tabletas.
Es aconsejable recomendar la administración con el estómago vacío, de preferencia 1 hora antes de las comidas. Debe advertirse a los pacientes que produce una coloración roja de la orina.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Puede llegar a presentarse metahemoglobulinemia, en pacientes en los que se presenta susceptibilidad asociada y no es sólo dosis dependiente, anemia hemolítica y toxicidad hepática y/o renal.
Tratamiento: por lo general, estas reacciones son de corta duración, en virtud de la rápida excreción de medicamento.
Si se detecta la sobredosis desde el inicio, se recomienda efectuar un lavado gástrico.
Si ya ha ocurrido la absorción es aconsejable la administración de líquidos en abundancia y el establecimiento de medidas de soporte, como oxígeno o respiración artificial. Aun cuando no se tiene noticia del empleo de terapia anticonvulsiva, ésta puede indicarse en casos severos.
PRESENTACIÓN:
Frasco con 20 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.