CÓDIGO ATC:
B03BB01.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
El ácido fólico está indicado en el tratamiento de anemias megaloblásticas por deficiencia de ácido fólico. Para mejorar el estado nutricional de las mujeres en edad reproductiva, para prevenir alteraciones en la formación del tubo neuronal como anencefalia, espina bífida, meningomielocele o defectos craneofaciales. También está indicado en alteraciones neuropsiquiátricas, depresión, neuropatía, alteraciones motoras (arreflexia, ataxia).
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Después de la administración oral, el ácido fólico es rápidamente absorbido en el intestino delgado. En la dieta, el folato se encuentra fundamentalmente en forma de poliglutamato que se convierte en glutamato por la acción de las enzimas intestinales antes de su absorción. La forma de monoglutamato es entonces reducida y metilada a metiltetrahidrofolato durante el transporte a través de la mucosa intestinal.
La absorción del ácido fólico de la dieta está disminuida en presencia de síndromes de malabsorción. Sin embargo, la absorción de ácido fólico sintético, no queda afectada. Las máximas concentraciones en sangre se observan en la primera hora. El ácido fólico y sus derivados se unen extensamente a las proteínas plasmáticas y se distribuyen por todo el organismo, incluyendo el líquido cefalorraquídeo. El ácido fólico es eliminado en forma de metabolitos en la orina.
El ácido fólico es un compuesto bioquímicamente inactivo, precursor del ácido tetrahidrofólico y metiltetrahidrofólico. Estos compuestos y otros similares son esenciales para mantener la eritropoyesis normal y también son cofactores para la síntesis de ácidos nucleicos derivados de purina y timidina. También participan en la interconversión y el metabolismo de algunos aminoácidos como la histidina a glutámico y la serina a glicina. Los derivados del ácido fólico son transportados al interior de las células mediante una endocitosis activada por un receptor, Una vez en el interior de la célula participan en los procesos antes indicados, así como en la generación de los formil-ARN de transferencia implicados en la síntesis de proteínas.
REACCIONES ADVERSAS:
Efectos en el sistema nervioso central: en pocos casos, la administración del ácido fólico a dosis de 5 mg tres veces al día produjo alteraciones del sueño, sueños realistas, irritabilidad, excitabilidad e hiperactividad, los cuales generalmente desaparecen o mejoran rápidamente al suspender el medicamento.
En raras ocasiones puede requerir hasta 3 semanas para obtener la total recuperación. Se han reportado esporádicamente, empeoramiento de cuadros psicóticos o convulsiones.
Efectos gastrointestinales: después de la administración de 15 mg/día se ha presentado náuseas, distensión abdominal, flatulencia, mal sabor de boca o sabor amargo.
Efectos dermatológicos: se ha observado rash como resultado de reacciones de tipo alérgico y se manifiesta por la presencia de eritema, prurito y/o urticaria. Los síntomas ceden en pocos días al suspender el tratamiento.
Otros: en voluntarios sanos que recibieron entre 400 y 500 μg/día de ácido fólico se observó depleción de zinc probablemente por interferencia con su absorción. Con grandes dosis, coloración amarilla en la orina. En pacientes epilépticos, especialmente niños, puede agravar la severidad y frecuencia de las crisis convulsivas.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Las dosis elevadas de ácido fólico pueden enmascarar deficiencias de vitamina B12, de manera que puede ocurrir remisión hematológica mientras la sintomatología neurológica tiende a progresar.
CONTRAINDICACIONES:
El ácido fólico está contraindicado en caso de hipersensibilidad conocida al principio activo o algún excipiente de la fórmula.
En los casos de anemia de Biermer o anemia perniciosa no debe administrarse el ácido fólico solo, sino asociado con vitamina B12.
Está contraindicada la administración del ácido fólico sólo en los casos de anemia megaloblástica que se deban únicamente a una carencia de vitamina B12.
INTERACCIONES:
Disminuyen la absorción del ácido fólico: la fenitoina, sulfalacina, primidona, barbitúricos, nicloserina y anticonceptivos orales.
Precaución con el uso de antagonistas del ácido fólico: metotrexato, pirimetanina, triamtereno, compuestos de diamidina, trimetoprim, así como con el uso de cortisona, y cloramfenicol, ya que se puede presentar un posible aumento de convulsiones. La eficacia de los anticonvulsivantes también puede verse disminuida. El ácido fólico disminuye el efecto del zinc. Se recomienda no tomar alcohol.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
El ácido fólico puede utilizarse con seguridad durante el embarazo y la lactancia.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Por vía oral no se conocen efectos tóxicos.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Estados carenciales: preferiblemente antes de las comidas 1 a 3 comprimidos diarios (5-15 mg de ácido fólico) en 1-2 tomas al día.
Para el tratamiento de la anemia megaloblástica (deficiencia en folatos) se recomienda una dosis de 5mg/día durante 4 meses; puede ser necesario hasta 15 mg en casos de absorción deficiente.
Prevención de defectos en el tubo neural: 1 tableta al día durante cuatro semanas antes de la concepción y los tres primeros meses de gestación.
PRESENTACIONES:
Caja conteniendo 5 blísteres con 10 tabletas.
Caja conteniendo 10 blísteres con 10 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
Protéjase de la luz.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.