FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Las vitaminas son sustancias orgánicas que el cuerpo requiere en pequeñas cantidades para realizar diferentes procesos metabólicos. Las vitaminas no son sintetizadas por el cuerpo humano o son sintetizadas en pequeñas o insuficientes cantidades. La deficiencia de vitaminas puede deberse a una dieta inadecuada o a la necesidad incrementada de estos nutrimentos por otros factores (necesidades metabólicas y toma de medicamentos que bloquean la absorción de nutrientes o interfieren con su utilización en el cuerpo).
Las vitaminas hidrosolubles son rápidamente absorbidas en el intestino y distribuidas hacia las células del cuerpo. Cuando la ingesta excede los requerimientos mínimos, los tejidos que las almacenan se saturan y el exceso es eliminado posteriormente a través de la orina.
Las vitaminas liposolubles son absorbidas en el intestino por un mecanismo sensitivo a los inhibidores metabólicos. La ingesta excesiva de vitaminas liposolubles se acumula en el organismo y son potencialmente peligrosas.
Las sales minerales son generalmente absorbidas en el intestino.
Vitamina A: es rápidamente absorbida en el tracto gastrointestinal, pero este proceso puede reducirse debido a la mala absorción de las grasas, baja ingesta de proteínas o a alguna alteración de las funciones hepáticas o pancreáticas. Los ésteres de la Vitamina A son hidrolizados por las enzimas pancreáticas a Retinol, el cual es absorbido después. Una porción de Retinol es almacenada en el hígado. Es liberado del hígado como alfa 1-globulina (proteína enlace-retinol) hacia el torrente sanguíneo. El Retinol que no ha sido almacenado en el hígado se conjuga como glucorónido y subsecuentemente se oxida en retinol y ácido retinoico, esos y otros metabolitos son excretados en la orina y en las heces. La vitamina A no se difunde rápidamente a través de la placenta, pero se presenta en la leche materna.
Vitamina D: es bien absorbida en el tracto gastrointestinal, y para que se lleve adecuadamente este proceso es esencial la presencia de bilis; así mismo puede reducirse debido a la mala absorción de las grasas.
La Vitamina D y sus metabolitos circulan en la sangre unidos a una específica alfa-globulina.
Puede ser almacenada en los tejidos musculares y adiposos por largos periodos de tiempo. Se libera muy lento de los sitios donde se almacena y de la piel en donde se forma en presencia de la luz solar o de la luz ultravioleta.
El calciferol y ergocalciferol son hidroxilados en el hígado por la enzima vitamina D 25-hidrolasa para formar 25-hidroxicalciferol (calcifediol) y 25-hidroxiergocalciferol, respectivamente. Estos compuestos se hidroxilan en los riñones por la enzima vitamina D1-hidroxilasa para formar los metabolitos activos 1,25-dihidroxicolecalciferol y 25-dihidroxiergocalciferol. Algo del metabolismo también ocurre en los riñones, donde se incluye la formación de los derivados de 1,24,25-trihidroxi. La vitamina D y sus metabolitos son excretados principalmente en la bilis y en las heces, muy pequeñas cantidades en la orina, existe recirculación enterohepática. Algunas sustancias de vitamina D pueden ser excretadas a través de la leche materna.
Vitamina C: el ácido ascórbico tiene actividad antioxidante y se oxida de forma reversible a ácido dehidro ascórbico, una parte es metabolizada a ascorbato-2-sulfato, el cual es inactivo y en ácido oxálico, que es excretado por la orina.
La característica de óxido-reducción del ácido ascórbico es importante para establecer un ambiente adecuado para llevar a cabo reacciones biológicas in vivo en las que participen otros reactivos.
Vitamina E: la absorción de la vitamina E en el tracto gastrointestinal depende de la presencia de bilis y de la función pancreática normal. La cantidad de vitamina E que se absorbe aparentemente decrece al aumentarse la dosis. Entra al flujo sanguíneo a través de los quilomicrones en la linfa, es ampliamente distribuida a todos los tejidos para almacenarse en el tejido adiposo. Parte de la vitamina E es metabolizada en el hígado y es convertida a glucorónidos de ácido coferónico y γ-lactona y es excretada a través de la orina, y mayormente mediante la bilis. La vitamina E está presente en la leche materna, pero es pobremente transmitida a través de la placenta.
Tiamina (B1): es bien absorbida en el tracto gastrointestinal después de la administración oral; sin embargo, la absorción de altas dosis es limitada. También es absorbida rápidamente mediante administración intramuscular. Es ampliamente distribuida en la mayoría de los tejidos y aparece en la leche materna. La tiamina no es almacenada en el cuerpo y el exceso es excretado en la orina como tiamina o sus metabolitos.
Riboflavina (B2): es fácilmente absorbida en el tracto gastrointestinal, ampliamente distribuida en los tejidos y almacenada en pequeñas cantidades.
La riboflavina es convertida en el organismo en la coenzima flavina mononucleótido (FMN; riboflavina 5-fosfato) y luego a otra coenzima flavina adenina dinucleótido (FAD). Aproximadamente 60% de FMN y FAD se enlazan a proteínas plasmáticas. La riboflavina es excretada en orina, parcialmente como metabolitos; atraviesa la placenta y es excretada en la leche materna.
Piridoxina (B6): es rápidamente absorbida en el tracto gastrointestinal después de la administración oral y es convertida a las formas activas piridoxal fosfato y fosfato piridoxamina, principalmente almacenados en el hígado donde son oxidados a ácido 4-piridóxico y otros metabolitos inactivos que a su vez son secretados en la orina. La piridoxina atraviesa la placenta y se presenta en la leche materna.
Cianocobalamina (B12): la vitamina B12 se enlaza a un factor intrínseco y después de activada es absorbida en el tracto gastrointestinal. La absorción es inadecuada en pacientes con ausencia del factor intrínseco, con síndrome de mala absorción o enfermedades o anormalidades del intestino o después de una gastrectomía. La absorción en el tracto gastrointestinal también puede ocurrir por difusión pasiva, y pequeñas cantidades de vitamina presentes en la dieta es absorbida de esta manera; sin embargo, el proceso se ve incrementado notablemente con las dosis terapéuticas. La vitamina B12 se enlaza ampliamente a proteínas plasmáticas específicas llamadas transcobalaminas; la transcobalamina II parece estar envuelta en el rápido transporte de la cobalamina hacia los tejidos. Es almacenada en el hígado, excretada en la bilis y se recicla a nivel enterohepático considerablemente, parte de la dosis administrada es excretada en la orina, la mayoría en las primeras 8 horas. La vitamina B12 atraviesa placenta y está presente en la leche materna.
Ácido fólico: el ácido fólico es fácilmente absorbido de la dieta y es distribuido a los tejidos. Su sitio principal de almacenamiento es el hígado; además es activamente concentrado en el fluido cerebroespinal. Se presenta en la circulación enterohepática como folato, aproximadamente entre 4 a 5 μg son excretados en la orina diariamente. La administración de altas dosis de ácido fólico repercute proporcionalmente en la eliminación de esta vitamina en orina. El folato se distribuye en la leche materna.
Nicotinamida: es rápidamente absorbida del tracto gastrointestinal después de la administración oral y ampliamente distribuida hacia los tejidos. Aparece en la leche materna. La ruta principal de metabolismo es su conversión a N-metinicotinamida, derivados, 2-piridona y 4 piridona, también se forma ácido nicotinúrico. Pequeñas cantidades son eliminadas a través de la orina en dosis terapéuticas, sin embargo la cantidad excretada no cambia con dosis elevadas.
Biotina: es la coenzima de varias reacciones de carboxilación catalizadas por enzimas y como tal, tiene un papel importante en la fijación del CO2. La fijación del CO2 se verifica por medio de una reacción de dos tiempos; el primero es la unión del CO2 con la porción biotínica de la enzima y el segundo es el transporte a un receptor adecuado del CO2 ligado a la biotina. La biotina ingerida se absorbe rápidamente en el conducto digestivo y aparece en la orina, principalmente en forma de biotina libre.
Dexpantenol: es el análogo alcohólico del ácido pantoténico y posee en su transformación intermedia la misma eficiencia biológica que el ácido pantoténico. El dexpantenol es rápidamente absorbido del tracto gastrointestinal después de la administración oral. Es ampliamente distribuido en los tejidos del cuerpo y aparece en la leche materna. Cerca del 70% es excretado sin cambios en la orina y cerca del 30% en las heces.
Colina: es un precursor de la acetilcolina. Está involucrada en el metabolismo de los lípidos y actúa como un donador del metilo en varios procesos metabólicos. La colina se absorbe fácilmente en el conducto gastrointestinal, pero en humanos una parte de la colina ingerida se convierte por la flora intestinal en trimetilamina y óxido antes de la absorción. La colina es un compuesto clave en las reacciones de transmetilación. Aproximadamente el 1% de la dosis ingerida aparece en la orina.
Inositol: el compuesto se absorbe fácilmente en el conducto digestivo. En el organismo se convierte fácilmente en glucosa y con facilidad, está es convertida en inositol. La concentración de inositol en el plasma normal humano es del orden de 0.5 mg/100 mL de sangre. Las concentraciones más elevadas de inositol se hallan en el músculo cardiaco y músculo esquelético (1.6, 0.9 y 0.4 g/100 g de peso seco, respectivamente). Sólo una pequeña cantidad del inositol ingerible se encuentra en la orina.
Hierro: los compuestos de hierro son absorbidos en el estómago, duodeno y yeyuno, mientras que en el íleon y colon se absorben poco, la absorción es rápida. Después de una ingestión de una dosis la concentración en el plasma se aumenta a la media hora y llega al máximo de las 2 a 4 horas, para descender luego y alcanzar el nivel primitivo a las 12 o 18 horas, la mayor parte del hierro absorbido se acumula como reserva o se utiliza para formar hemoglobina, se excreta por las heces, sudor y orina, pequeñas cantidades son excretadas por la bilis.
Lisina: administrada por vía oral, se absorbe rápidamente en el intestino delgado por medio de un mecanismo de transporte activo. Al absorberse circula en la sangre fijándose en los tejidos, especialmente en el hígado, riñón y músculos, en donde ayuda a la síntesis proteica. Se metaboliza en el hígado y se excreta en la orina.
Rutósido: flavonoide que actúa principalmente en las paredes vasculares, incrementando la resistencia capilar, probablemente por inhibición de hialuronidasa.
Calcio: el calcio es un mineral esencial para el mantenimiento electrolítico del cuerpo, es esencial para muchas funciones del organismo (formación de huesos y dientes, coagulación sanguínea, sistema neuromuscular y cardiovascular). El calcio y la vitamina D se complementan en su efecto sobre la formación ósea. La absorción del calcio es favorecida por la vitamina D y la hormona paratiroides, la vitamina D es convertida a 1,25-hidroxicalciferol en el organismo. Este metabolito de la vitamina D es necesario en el transporte activo de calcio en el intestino.
Magnesio: ayuda a mantener el esmalte de los dientes duro y resistente. Los ingredientes (cobre, manganeso, zinc) complementan la acción mineralizante de la fórmula.
Fósforo: el fósforo está presente en cada célula del cuerpo y está involucrado en la mayoría de las reacciones biológicas. Es vital para liberar la energía de los músculos y necesario para la conversión de glucosa a glicógeno, la cual es la forma en que la glucosa es almacenada en el hígado y los músculos. El fósforo es requerido para la formación de fosfolípidos como la lecitina, la cual transporta las grasas en el cuerpo. El fósforo ayuda a la transmisión de los impulsos nerviosos y a mantener el balance ácido-alcalino. Es eficientemente absorbido en presencia de la vitamina D y calcio, la mayoría se almacena en los huesos y dientes.
Lecitina de soya: las lecitinas son un grupo de fosfolípidos conteniendo dos ácidos, un grupo fosfato y una molécula de colina, las lecitinas pueden variar en los tipos de ácidos grasos encontrados en cada molécula. Fosfolípidos como la lecitina son componentes importantes de las membranas celulares y participan en la digestión de las grasas en el intestino delgado. Es producido en el hígado y secretado al intestino delgado para emulsificar la grasa de la dieta.
Colina: un componente de la lecitina previene la acumulación de grasa en el hígado.
Molibdeno: el contenido total de molibdeno en el cuerpo de un adulto equivale a cerca de 9 mg, de los cuales aproximadamente 5 mg están contenidos en el esqueleto y 2 mg en el hígado. Una gran parte se encuentra ligada a los eritrocitos en la sangre. El tiempo promedio de la eliminación está en el rango de varias horas. El molibdeno se elimina principalmente a través de la orina y sólo una mínima parte a través de las heces. Aunado a esto se sabe que hay una secreción por medio de la vesícula biliar y un ciclo enterohepático. Los iones de sulfato aparentemente son los que controlan la eliminación en la orina y la distribución en el tejido.
Cobalto: el cobalto es un metal esencial para el ser humano como átomo central de la vitamina B12. De la alimentación se absorben diariamente aproximadamente 100 μg a través del intestino delgado. El mecanismo de transportación es similar al del hierro. La eliminación es principalmente a través de la orina, así como una mínima parte a través de las heces y el sudor.
Ácido linoleico: el ácido linoleico y el ácido gamolénico son ácidos grasos esenciales de la serie omega-6, los cuales actúan como precursores de prostaglandina y el ácido gamolénico endógeno se deriva del ácido linoleico, el cual es un componente esencial de la dieta.
Ácido orótico: es un producto intermedio de la biosíntesis de la pirimidina nucleótida. El ácido orótico tiene diversos efectos sobre el metabolismo de la purina. El ácido orótico se sintetiza en el cuerpo y se encuentra en distintos productos alimenticios.
REACCIONES ADVERSAS:
Pueden presentarse trastornos gastrointestinales, náuseas, vómito y diarrea.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Las vitaminas A y D se almacenan en el hígado y se excretan por las heces fecales. Dado que su metabolismo es muy lento, la sobredosis puede producir efectos tóxicos. Los pacientes diabéticos con predisposición a la formación de litiasis.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, gastritis, úlcera péptica, insuficiencia renal o hepática.
INTERACCIONES:
Evitar el uso concomitante con tetraciclinas, otros vitamínicos, cloranfenicol, levodopa, neomicina, hidantoína, colchicina. La absorción de sales de hierro se disminuye en la presencia de antiácidos. Grandes dosis de vitamina C pueden interferir con el efecto anticoagulante de la warfarina. La piridoxina puede actuar como antagonista de la levodopa e interactúa con hidralazina, cicloserina, isoniazida y penicilamina.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
El uso en el embarazo y lactancia deberá ser controlado siempre por el médico.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Dosis:
Adultos y jóvenes mayores de 14 años: tomar una cápsula al día con el desayuno o comida principal.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
La ingestión de dosis excesiva puede provocar hipervitaminosis, náuseas, vómito y erupción cutánea que desaparecen al suspender el medicamento.
Las vitaminas A y D en dosis masivas pueden originar hipervitaminosis A y D. Vértigo, náuseas, vómito, debilidad, diarrea, polidipsia, como síntomas más frecuentes. La ingesta de hierro y zinc no debe exceder de 15 mg para ambos elementos. En caso de existir sobredosificación o ingesta accidental, que no es de esperarse, se aconseja efectuar lavado gástrico.
PRESENTACIONES:
Caja con 30, 60, 90, 105 y 120 cápsulas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.