CÓDIGO ATC:
J05AB01, D06BB03, S01AD03.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Para el tratamiento de herpes simple labial o febril y varicela aun en pacientes inmunocomprometidos.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Aciclovir: en la piel intacta la absorción de aciclovir es mínima. No puede ser detectado en sangre ni orina. En la piel enferma la absorción es moderada. Se han reportado concentraciones séricas hasta de 0.28 mcg/mL en pacientes con función renal normal y hasta 7.8 mcg/mL en pacientes con insuficiencia renal.
El aciclovir excretado en la orina osciló entre < 0.02% y 9.4% de la dosis diaria. Por lo tanto, la absorción sistémica del aciclovir después de su aplicación tópica es mínima.
Lidocaína: se absorbe después de su administración tópica, la cantidad y duración de absorción depende de la concentración y dosis total administrada, sitio específico de aplicación y duración de la exposición. En general, la tasa de absorción de los agentes anestésicos locales posterior a la aplicación tópica es más rápida después de la administración intratraqueal y bronquial. La lidocaína se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, pero muy escasa cantidad del medicamento aparece en circulación debido a su biotransformación en hígado. La lidocaína se une a proteínas plasmáticas en 64% (primordialmente a la α-1-glucoproteína ácida, pero también a la albúmina). La α-1-glucoproteína ácida tiene sitios de alta afinidad y baja capacidad mientras que la albúmina tiene sitios de baja afinidad y alta capacidad que cuantitativamente son menos importantes. La lidocaína sufre metabolismo hepático. La principal ruta del metabolismo en humanos es N-dealquilación a monoetilglicinaxilidina, seguida por hidrólisis a 2,6-xilidina e hidroxilación a 4-hidroxi-2,6-xilidina monoetilglicinaxilidina puede sufrir también N-dealquilación a glicinaxilidina. La farmacología y toxicología de monoetilglicinaxilidina y glicinaxilidina son similares pero menos potentes que la lidocaína. La glicinaxilidina tiene una vida media más larga (unas 10 horas) que lidocaína y podría acumularse durante la administración a largo plazo. Aproximadamente el 90% de la lidocaína administrada se excreta en forma de varios metabolitos y menos del 10% se excreta sin cambios en orina. El principal metabolito en orina es 4-hidroxi-2,6-xilidina, se excreta en un 70 a 80%. La vida media de eliminación de la lidocaína posterior a la aplicación de un bolo intravenoso es de 1.5 a 2 horas.
REACCIONES ADVERSAS:
El aciclovir: en los estudios clínicos, aproximadamente el 28% de los pacientes pueden reportar dolor leve (incluyendo sensación de quemadura y ardor transitorias). En menor frecuencia pueden experimentar prurito (4%) y raras veces eritema cutáneo (0.3%).
El uso tópico de antivirales puede predisponer a la sensibilización de la piel, resultando reacciones de hipersensibilidad con el uso subsecuente tanto tópico como sistémico de aciclovir.
Lidocaína: en los anestésicos locales de tipo amida las reacciones alérgicas son muy raras, pero al presentarse pueden ser tan severas como un choque anafiláctico. Estas reacciones son predominantemente de sensibilidad local por contacto y rara vez sistémicas.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
La solución en spray es para uso cutáneo exclusivamente. La dosis recomendada, la frecuencia de aplicación y la duración del tratamiento no deberán ser excedidas. La solución no deberá ser utilizada para la prevención de infecciones recurrentes por el VHS. Si bien no se ha observado una resistencia viral clínicamente significativa asociada con el uso de la solución en spray, dicha posibilidad está latente.
CONTRAINDICACIONES:
El aciclovir solución en spray está contraindicada en pacientes que desarrollen hipersensibilidad a los componentes de la fórmula o anestésicos tipo amida y deberá evitarse el contacto con los ojos.
INTERACCIONES:
Aciclovir: con el uso tópico de aciclovir hasta la fecha no se han reportado.
Lidocaína: deberá ser utilizada con precaución en aquellos pacientes, que se encuentren recibiendo fármacos estructuralmente relacionados con anestésicos locales, ya que los efectos tóxicos pueden ser aditivos.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Aciclovir: hasta el momento no existen datos suficientes del uso de aciclovir durante el embarazo, por lo tanto, se debe evaluar el beneficio del tratamiento contra el potencial riesgo que representa para el producto en desarrollo. Se ha detectado la presencia de aciclovir en la leche materna y, por lo tanto, deberá n tomarse precauciones para su administración durante la lactancia.
Lidocaína: atraviesa la barrera placentaria, siendo la concentración plasmática superior en el feto. Sin embargo, no se han encontrado alteraciones específicas, ni en el proceso de reproducción, ni aumento en la incidencia de malformaciones u otros efectos directos sobre el feto. La lidocaína se encuentra en la leche materna en cantidades tan pequeñas, que por lo general no representan un riesgo para el bebé.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: cutánea.
Dosis: aplicar con un hisopo sobre las lesiones 5 veces al día durante 5 a 10 días. Es importante el aseo de las manos antes y después de aplicar la crema.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Aciclovir: aun a dosis de 5 g por vía oral, es poco probable que se presenten efectos tóxicos y hasta el momento no se han reportado casos de ingestiones superiores. La hemodiálisis es un recurso importante que puede remover hasta un 60% de la dosis administrada.
Lidocaína: en la vía cutánea es poco probable una sobredosificación. En caso de ingesta accidental, se recomienda lavado gástrico y medidas comunes de soporte. Los estudios en animales han demostrado que una cantidad adecuada de carbón activado puede reducir significativamente la absorción del fármaco.
PRESENTACIÓN:
Caja de cartón o envase de burbuja de PVC transparente con un frasco atomizador etiquetado con 2 mL, 5 mL, 10 mL o 15 mL con 50 mg/20 mg/mL.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.