CÓDIGO ATC:
J05AB01, D06BB03, S01AD03.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
El aciclovir está indicado para el tratamiento de las infecciones causadas por el virus del herpes simple en la piel y las mucosas, incluyendo al herpes genital recurrente, el herpes simple recurrente en pacientes inmunocomprometidos, profilaxis del herpes simple en pacientes inmunocomprometidos, en infecciones por el virus de la varicela y herpes zóster; para el manejo de pacientes severamente inmunocomprometidos, como aquellos con enfermedad por VIH avanzada, con cuentas de linfocitos CD + 4 < 200/mm3, incluyendo pacientes con SIDA, o con el complejo relacionado al SIDA (CR-SIDA) o después de trasplante de médula ósea.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Después de su administración oral, el aciclovir se absorbe lenta y parcialmente en el intestino, la unión a proteínas plasmáticas es del rango de 9 a 33% y la concentración máxima en el plasma aparece a las 2 horas (0.7 mg/mL). Su vida media plasmática depende de la función renal.
La biodisponibilidad es de entre 15 y 30%. El aciclovir se distribuye ampliamente en órganos y líquidos corporales incluyendo cerebro, riñones, hígado, pulmones, útero, secreciones vaginales y mucosas. Las concentraciones en líquido cefalorraquídeo son aproximadamente 50% de los valores plasmáticos. El aciclovir se excreta por vía renal intacto entre 8.6 a 19.8% y un 14% de la dosis inicial oral en forma de su único metabolito urinario, la 9-carboximetoximetilguanina. Su depuración renal es sustancialmente mayor que la depuración de creatinina. Su vida media en el plasma de pacientes con insuficiencia renal crónica es aproximadamente de 19.5 horas.
El aciclovir es un análogo sintético de un nucleósido purínico con actividad inhibidora in vitro e in vivo frente a virus herpes humanos, incluyendo el virus herpes simplex (VHS) tipos 1 y 2, el virus varicela zóster
(VVZ).
La actividad inhibidora de aciclovir frente al VHS-1, VHS-2, VVZ, VEB y CMV es altamente selectiva. La enzima timidina quinasa (TK) de células normales no infectadas, no utiliza aciclovir como sustrato de forma eficiente, por lo tanto, la toxicidad en células huésped de mamíferos es baja. Sin embargo, la TK codificada por VHS, VVZ y VEB convierte el aciclovir en aciclovir monofosfato, un nucleósido análogo, que se convierte después en difosfato y finalmente en trifosfato mediante enzimas celulares. El aciclovir trifosfato interfiere con la ADN polimerasa viral inhibiendo la replicación del ADN viral al impedir terminar la duplicación de la cadena tras su incorporación al ADN viral.
REACCIONES ADVERSAS:
Muy raras: anemia, leucopenia, trombocitopenia, agitación, confusión, temblor, ataxia, disartria, alucinaciones, trastornos psicóticos, convulsiones, somnolencia, encefalopatía, estado de coma, hepatitis, ictericia, insuficiencia renal aguda y dolor renal.
Raras: anafilaxia, disnea, trastornos gastrointestinales, aumento de bilirrubina, aumento de enzimas hepáticas, angioedema, aumento de urea y aumento de creatinina.
Comunes: mareo, cefalea, náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, prurito, exantema, fatiga y fiebre.
Poco comunes: urticaria y pérdida de cabello.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Es importante mantener una hidratación en los pacientes que reciben dosis altas de aciclovir por vía oral.
CONTRAINDICACIONES:
El aciclovir está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquier componente de la fórmula, estados de deshidratación severa y en alteraciones neurológicas secundarias a tratamiento con citotóxicos.
INTERACCIONES:
La administración concomitante con probenecid aumenta la vida media plasmática del aciclovir y disminuye su depuración renal y excreción urinaria. Lo que incrementa el potencial de toxicidad sobre el sistema nervioso central. La coadministración de aciclovir-zidovudina puede provocar depresión del sistema nervioso central manifestada como somnolencia hasta letargo severo. Se debe evaluar su uso en pacientes bajo tratamiento con fármacos nefrotóxicos o que alteran la fisiología renal.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. El aciclovir no debe utilizarse durante el embarazo a menos que el beneficio potencial justifique el riesgo potencial al feto.
Lactancia: se ha detectado que el aciclovir se distribuye en la leche materna y puede ser absorbido por el lactante, por lo que deberá suspender su administración o suspender la lactancia si se valora el beneficio potencial que puede tener para la madre.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
No se han reportado a la fecha.
Si esto ocurre y presenta algún síntoma, consulte a su médico.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Herpes simple: como tratamiento, de 200 a 400 mg cinco veces al día por diez días. Como profiláctico se recomiendan 400 mg cada 12 horas.
Herpes zóster: 800 mg cada 4 horas o 5 veces al día por siete a diez días.
Herpes genital: como tratamiento inicial se recomienda 200 mg cada 4 horas o 5 veces al día por diez días. Como tratamiento intermitente en infecciones recurrentes 200 mg cada 4 horas o 5 veces al día por cinco días. Como tratamiento de infecciones recurrentes en pacientes que reciben medicamentos inmunosupresores se recomienda 400 mg cada 12 horas o 200 mg 3 o 5 veces al día.
Varicela: 20 mg por kg de peso corporal, hasta 800 mg por dosis cuatro a cinco veces por día por cinco días.
PRESENTACIONES:
Caja conteniendo 3 blísteres de 10 tabletas.
Caja conteniendo 10 blísteres de 10 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.