CÓDIGO ATC:
J05AB01, D06BB03, S01AD03.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
El aciclovir está indicado en el tratamiento de infecciones virales por herpes simples, herpes genital (VHS-1, VHS-2), virus de la varicela-zoster (VVZ), virus de Epstein-Barr (VEB). El aciclovir también acorta el tiempo de curación de las lesiones por herpes-zoster en pacientes inmunocomprometidos.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Después de su administración oral, el aciclovir se absorbe lenta y parcialmente en el intestino, la unión a proteínas plasmáticas es del rango de 9 a 33% y la concentración máxima en el plasma aparece a las 2 horas (0.7 mg/mL). Su vida media plasmática depende de la función renal.
La biodisponibilidad es de entre 15 y 30%. El aciclovir se distribuye ampliamente en órganos y líquidos corporales incluyendo cerebro, riñones, hígado, pulmones, útero, secreciones vaginales y mucosas. Las concentraciones en líquido cefalorraquídeo son aproximadamente 50% de los valores plasmáticos. El aciclovir se excreta por vía renal intacto entre 8.6 a 19.8% y un 14% de la dosis inicial oral en forma de su único metabolito urinario, la 9-carboximetoximetilguanina. Su depuración renal es sustancialmente mayor que la depuración de creatinina. Su vida media en el plasma de pacientes con insuficiencia renal crónica es aproximadamente de 19.5 horas.
El aciclovir es un análogo sintético de un nucleósido purínico con actividad inhibidora in vitro e in vivo frente a virus herpes humanos, incluyendo el virus herpes simplex (VHS) tipos 1 y 2, el virus varicela zóster
(VVZ).
La actividad inhibidora de aciclovir frente al VHS-1, VHS-2, VVZ, VEB y CMV es altamente selectiva. La enzima timidina quinasa (TK) de células normales no infectadas, no utiliza aciclovir como sustrato de forma eficiente, por lo tanto, la toxicidad en células huésped de mamíferos es baja. Sin embargo, la TK codificada por VHS, VVZ y VEB convierte el aciclovir en aciclovir monofosfato, un nucleósido análogo, que se convierte después en difosfato y finalmente en trifosfato mediante enzimas celulares. El aciclovir trifosfato interfiere con la ADN polimerasa viral inhibiendo la replicación del ADN viral al impedir terminar la duplicación de la cadena tras su incorporación al ADN viral.
REACCIONES ADVERSAS:
Muy raras: anemia, leucopenia, trombocitopenia, agitación, confusión, temblor, ataxia, disartria, alucinaciones, trastornos psicóticos, convulsiones, somnolencia, encefalopatía, estado de coma, hepatitis, ictericia, insuficiencia renal aguda y dolor renal.
Raras: anafilaxia, disnea, trastornos gastrointestinales, aumento de bilirrubina, aumento de enzimas hepáticas, angioedema, aumento de urea y aumento de creatinina.
Comunes: mareo, cefalea, náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, prurito, exantema, fatiga y fiebre.
Poco comunes: urticaria y pérdida de cabello.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Es importante mantener una hidratación en los pacientes que reciben dosis altas de aciclovir por vía oral.
CONTRAINDICACIONES:
El aciclovir está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquier componente de la fórmula, estados de deshidratación severa y en alteraciones neurológicas secundarias a tratamiento con citotóxicos.
INTERACCIONES:
La administración concomitante con probenecid aumenta la vida media plasmática del aciclovir y disminuye su depuración renal y excreción urinaria. Lo que incrementa el potencial de toxicidad sobre el sistema nervioso central. La coadministración de aciclovir-zidovudina puede provocar depresión del sistema nervioso central manifestada como somnolencia hasta letargo severo. Se debe evaluar su uso en pacientes bajo tratamiento con fármacos nefrotóxicos o que alteran la fisiología renal.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. El aciclovir no debe utilizarse durante el embarazo a menos que el beneficio potencial justifique el riesgo potencial al feto.
Lactancia: se ha detectado que el aciclovir se distribuye en la leche materna y puede ser absorbido por el lactante, por lo que deberá suspender su administración o suspender la lactancia si se valora el beneficio potencial que puede tener para la madre.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
No se han reportado a la fecha.
Si esto ocurre y presenta algún síntoma, consulte a su médico.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
La dosis recomendada en niños menores de 2 años con infecciones herpéticas debe calcularse a razón de 20 mg/kg de peso, 4 veces al día durante 5 a 10 días.
Herpes simple mucocutáneo: en niños de 2 años de edad y mayores se administraran 5 mL de suspensión (200 mg) cada 4 horas durante 7 a 10 días.
En varicela zoster: se recomienda en niños menores de 2 años, 5 mL de suspensión (200 mg) 4 veces al día durante 5 a 7 días. En niños de 2 a 6 años, 10 mL de suspensión (400 mg) cuatro veces al día durante 5 a 7 días.
En niños mayores de 6 años: la dosis es de 20 mL (800 mg) cuatro veces al día durante 5 a 7 días.
En niños severamente inmunocomprometidos: mayores de 2 años de edad, debe administrarse la dosis del adulto.
Dosis en adultos inmunodeprimidos: 400 mg cada 4 horas.
PRESENTACIONES:
Caja conteniendo 1 frasco con 100 mL.
Caja conteniendo 1 frasco con 125 mL.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.