INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Está indicada en conjuntivitis atópica, conjuntivitis infecciosa selectiva, conjuntivitis alérgicas y pruriginosas, iritis, ciclitis, queratitis puntiforme superficial, lesión corneal por agentes químicos, quemaduras térmicas, o penetración y extracción de cuerpos extraños.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La penetración percutánea de los corticosteroides varía dependiendo del paciente y puede modificarse dependiendo del vehículo utilizado, la duración y superficie de la aplicación y las condiciones de la piel, así como la temperatura de la piel y el grado de hidratación del paciente.
Después de la absorción, el 90% o más del cortisol en plasma se encuentra unido reversiblemente a las proteínas. Sólo la fracción del corticosteroide libre entra a las células donde produce sus efectos corticosteroidales.
Todos los esteroides adrenocorticales y sus derivados sintéticos biológicamente activos presentan un doble enlace en las posiciones 4, 5 y un grupo cetona en C3. Como regla general, el metabolismo de los esteroides conlleva varias adiciones de átomos de oxígeno o hidrógeno, seguido por la formación de conjugados, que son compuestos más hidrosolubles. La reducción del doble enlace 4, 5 ocurre en el hígado y fuera de éste, produciendo en ambos casos compuestos inactivos.
Únicamente en el hígado ocurre la reducción del sustituyente 3-cetona al derivado 3-hidroxilo formando tetra-hidrocortisol. En el hígado, la mayor parte de estos esteroides se conjugan por reacciones enzimáticas con sulfato o glucurónido con el grupo 3-hidroxilo. Estas reacciones ocurren también pero en menor grado en el riñón.
Los derivados hidrosolubles (ésteres de sulfato o glucurónidos) resultantes y los demás metabolitos predominantes se eliminan por vía urinaria.
En el ser humano, la eliminación de corticosteroides por las vías biliar o fecal, no presenta ninguna relevancia.
La acción no específica de los corticosteroides puede explicarse por la inducción de proteínas inhibidoras de fosfolipasa A2 (lipocortinas) a nivel celular, lo que disminuye la formación, liberación y las acciones de los mediadores químicos endógenos de la inflamación, como son las cininas, histamina, enzimas liposomales, prostaglandinas y los sistemas del complemento. Adicionalmente, se cree que los macrófagos y leucocitos toman parte en el inicio de las respuestas inducidas por los mediadores químicos endógenos antes mencionados. La aplicación de corticosteroides inhibe la marginación (adhesión de pequeñas vesículas a las paredes) y la posterior migración de macrófagos y leucocitos al área.
El efecto resultante no sólo es el antiinflamatorio, sino también una reversión de la dilatación vascular y la permeabilidad de las vesículas en el área afectada, lo que clínicamente se observa como disminución del edema, eritema y prurito.
Las acciones antimicóticas de los corticosteroides, en especial de las especies fluoradas, se relacionan principalmente con las células de la epidermis humana y los fibroblastos cutáneos.
REACCIONES ADVERSAS:
Punzadas, ardor, irritación, infección secundaria, glaucoma.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Los glucocorticoides pueden enmascarar algunos signos de infección y podrían aparecer nuevas infecciones durante su uso.
El tratamiento prolongado puede provocar el desarrollo de organismos no susceptibles y hongos. La administración de corticosteroides tópicos a los niños se deberá limitar al periodo más corto y a la menor cantidad del producto compatible con un régimen terapéutico efectivo. El uso prolongado de un esteroide para tratamiento oftálmico local puede producir aumento de la presión intraocular y/o glaucoma en pacientes con predisposición. Se han reportado cataratas y adelgazamiento de la córnea, lo que ha provocado perforación con el uso tópico de esteroides.
CONTRAINDICACIONES:
Queratitis aguda superficial por herpes simple; ulceraciones del ojo producidas por herpes simple o herpes zoster. Enfermedades micóticas de las estructuras oculares.
Vacunación, varicela y la mayoría de las enfermedades virales de la córnea y la conjuntiva; tuberculosis ocular e hipersensibilidad a alguno de los componentes de la fórmula.
INTERACCIONES:
No se han reportado interacciones medicamentosas con esta presentación.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Aunque en el humano no se han reportado efectos secundarios atribuibles al uso de corticosteroides tópicos durante el embarazo, la absoluta seguridad de su uso no ha sido completamente establecida. Por lo tanto, en este caso su uso no es recomendable en zonas extensas o por periodos prolongados, especialmente durante los primeros tres meses del embarazo.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oftálmica.
Instilación ocular: 2 o 3 gotas dentro del saco conjuntival cada 3 o 4 horas, o más frecuentemente (cada 1 o 2 horas), dependiendo de si el carácter agudo de la infección así lo requiere.
No existe evidencia de que excediendo la dosis recomendada sea más efectivo, por lo tanto, deberán evitarse dosis mayores.
PRESENTACIÓN:
Frasco gotero con 15 mL.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.