CÓDIGO ATC:
S01EC01.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Diurético para reducción de edemas asociados a insuficiencia cardiaca congestiva, edema de origen medicamentoso y cuadros de retención hidrosalina. Glaucoma crónico simple. Glaucoma secundario. Tratamiento preoperatorio de glaucoma agudo de ángulo estrecho para reducir la presión intraocular. Como coadyuvante en el tratamiento de epilepsia tipo pequeño mal.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La acetazolamida provoca disminución de la presión intraocular, efecto que es máximo de las 3 a las 5 horas de la ingestión del fármaco, dura 6 a 8 horas y se debe a la disminución de la producción del humor acuoso.
La acetazolamida posee acción anticonvulsivante en pacientes con epilepsia, posiblemente debido a la acidosis que produce.
La acción diurética del fármaco se debe al efecto sobre la hidratación reversible del dióxido de carbono y la deshidratación del ácido carbónico en el riñón, el resultado es la pérdida renal de HCO3, ion que elimina agua, sodio y potasio.
La Acetazolamida se absorbe por todas las vías fácilmente, incluyendo el tracto gastrointestinal cuando se administra por vía oral. La concentración plasmática máxima ocurre a las 2 horas de la ingestión y desaparece de 8 a 10 horas.
El fármaco se excreta rápidamente por riñón en forma inalterada, el 80% en 8 a 10 horas y el resto dentro de las 24 h, realizándose la excreción por filtración glomerular y secreción tubular.
REACCIONES ADVERSAS:
En terapia a corto plazo son poco comunes. Consisten en parestesias, sensación de hormigueo en extremidades, tinnitus y trastornos de la audición, anorexia, alteraciones del gusto y trastornos gastrointestinales como náusea, vómitos y diarrea; ocasionalmente, somnolencia o confusión transitoria, que revierte siempre al cesar el tratamiento.
Puede producirse una acidosis metabólica y una alteración al balance electrolítico. También puede presentarse: miopía transitoria, melena, hematuria, glucosuria, insuficiencia hepática, parálisis fláccida o convulsiones, como efectos relacionados con el fármaco y, en raros casos, efectos secundarios típicos de sulfamidas como fiebre, discrasias sanguíneas, erupciones cutáneas, cristaluria o lesiones renales. Todas estas manifestaciones ceden al disminuir la dosis o suprimir el fármaco.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Deben tenerse precauciones en pacientes con enfisema u obstrucción pulmonar en los que puede estar alterada la ventilación alveolar, dado que la acetazolamida puede agravar o precipitar una acidosis. Deben tenerse precauciones especiales en los pacientes tratados concomitantemente con aspirina y acetazolamida, ya que se han observado casos de anorexia, taquipnea, letargo, coma y muerte. No han sido establecidas la seguridad y efectividad de la acetazolamida en niños.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a la acetazolamida o a los demás componentes de la fórmula, insuficiencia hepática y renal grave, hipercloremia e hipocaliemia, embarazo (primer trimestre). Estados avanzados de hiponatremia. Fallo de las glándulas suprarrenales y acidosis hiperclorémica. El tratamiento a largo plazo puede originar un cuadro de acidosis.
INTERACCIONES:
El aumento de la alcalinidad de orina puede inhibir la conversión de la metenamina a formaldehído que es la forma bacteriostática activa. No se recomienda, por lo tanto, el uso concomitante de la metenamina y la acetazolamida. Por la misma razón la acetazolamida aumenta la excreción de los fármacos débilmente ácidos como los barbitúricos y los salicilatos. La acetazolamida puede potenciar la toxicidad de los salicilatos originando acidosis metabólica y aumentando la penetración tisular de los salicilatos. Además, estos últimos reducen la eliminación de la Acetazolamida, lo que se traduce en un aumento de la toxicidad de ésta sobre el SNC. La acetazolamida puede inducir osteomalacia en pacientes tratados concomitantemente con carbamazepina, primidona o fenitoína. La acetazolamida puede aumentar los efectos de otros diuréticos como las tiazidas si se administran concomitantemente. Los efectos hipocaliémicos e hiperuricémicos pueden quedar potenciados. La acetazolamida puede potenciar la hipocaliemia causada por corticoides, la anfotericina B o la corticotropina o ACTH. Además, los pacientes tratados con digoxina y acetazolamida tienen un riesgo de toxicidad digitálica si se produce hipocaliemia durante el tratamiento. Una gran proporción de la ciprofloxacina se excreta por vía urinaria sin metabolizar. SI se utiliza acetazolamida concomitantemente, puede disminuir la solubilidad de la ciprofloxacina debido a la alcalinización de la orina pudiéndose producir cálculos renales y nefrotoxicidad. El topiramato es un inhibidor débil de la anhidrasa carbónica. El uso de topiramato y Acetazolamida simultáneamente puede crear un medio fisiológico que aumente el riesgo de formación de cálculos renales asociados al empleo del topiramato. Por lo tanto debe evitarse el uso conjunto de ambos inhibidores.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
La acetazolamida administrada por vía oral ha mostrado ser teratogénica y embriotóxica en animales de laboratorio. Por lo tanto, el fármaco sólo se debe administrar durante el embarazo en caso de que los beneficios esperados superen claramente el riesgo potencial. No existen estudios adecuados y bien controlados de los efectos de la acetazolamida durante el embarazo.
Debido a que se han detectado niveles bajos del fármaco en la leche de mujeres lactantes a las que se les ha administrado acetazolamida y a los efectos potenciales del fármaco, debe considerarse bien la interrupción de la lactancia o la discontinuación del tratamiento.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Pueden producirse los efectos adversos comunes a las sulfonamidas como son reacciones anafilácticas, fiebre, rash (incluyendo eritema multiforme, reacción de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica), cristaluria, cálculo renal, depresión de la médula ósea, púrpura trombocitopénica, anemia hemolítica, leucopenia, pancitopenia y agranulocitosis. En el caso de descubrirse alguno de estos efectos el tratamiento debe ser discontinuado instaurándose una terapia apropiada.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Glaucoma:
Adultos: 250 mg al día en tomas repartidas, disminuir la dosis en cuanto se restablezca el nivel tensional adecuado.
Epilepsia:
Adultos: 250-1,000 mg al día en dosis repartidas.
Niños: 8-30 mg/kg en dosis diarias divididas, sin exceder 750 mg al día.
Diurético:
Adultos: 250 mg en una toma administrado un día sí y otro no.
PRESENTACIÓN:
Frasco conteniendo 30 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.