CÓDIGO ATC:
G03AC06, G03DA02, L02AB02.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Se utiliza como un anticonceptivo, en terapia de sustitución hormonal y para el tratamiento de endometriosis como también varias otras indicaciones. También puede ser prescrita en terapias de sustitución hormonal en transexuales hombre a mujer.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Absorción: después de la administración parenteral (intramuscular) el acetato de medroxiprogesterona es liberado lentamente produciendo niveles bajos pero persistentes en la circulación. Inmediatamente después de la inyección parenteral (intramuscular) de 150 mg/mL de acetato de medroxiprogesterona, los niveles en plasma fueron 1.7 ± 0.3 nmol/L.
Dos semanas después, los niveles fueron 6.8 ± 0.8 nmol/L. El tiempo promedio hasta el nivel máximo es aproximadamente 4 a 20 días después de la dosis parenteral (intramuscular). Los niveles de acetato de medroxiprogesterona en el suero disminuyen gradualmente y permanecen relativamente constantes acerca de 1 ng/ml por 2-3 meses. Los niveles circulantes pueden ser detectados durante 7 a 9 meses después de la inyección parenteral (intramuscular).
Distribución: el acetato de medroxiprogesterona está ligado a la proteína aproximadamente en 90 a 95%. El volumen de distribución reportado es 20 ± 3 L. El acetato de medroxiprogesterona cruza la barrera hemato-encefálica, y la barrera placentaria. Bajos niveles de acetato de medroxiprogesterona han sido detectados en la leche materna de mujeres amamantando que reciben 150 mg de acetato de medroxiprogesterona vía I.M.
Metabolismo: el acetato de medroxiprogesterona es metabolizado en el hígado.
Eliminación: la vida media de eliminación después de una inyección parenteral (intramuscular) es de aproximadamente 6 semanas. El acetato de medroxiprogesterona es excretado principalmente en las heces, vía excreción biliar. Aproximadamente 30% de una dosis parenteral (intramuscular) es excretado en la orina después de 4 días.
REACCIONES ADVERSAS:
Ausencia completa o irregularidad de la menstruación, dolores de cabeza, aumento de peso por retención de líquido, irritabilidad, molestias abdominales y vértigo.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
El sangrado vaginal inesperado durante el tratamiento con acetato de medroxiprogesterona debe ser investigado. El acetato de medroxiprogesterona puede causar algún grado de retención de fluidos, por lo tanto, debemos tener precaución al tratar a cualquier paciente con condiciones médicas pre-existentes que podría ser afectado adversamente por una retención de fluidos.
Los pacientes con historia de tratamiento de depresión clínica deben ser monitoreados cuidadosamente mientras reciban tratamiento con acetato de medroxiprogesterona.
Algunos pacientes que reciben acetato de medroxiprogesterona pueden presentar menor tolerancia a la glucosa. Los pacientes diabéticos deben ser observados cuidadosamente mientras reciban dicha terapia.
El patólogo (laboratorio) debe ser notificado del uso del paciente de acetato de medroxiprogesterona si se somete tejido endometrial o endocervical a análisis.
El médico/laboratorio debe ser notificado de que el uso de acetato de medroxiprogesterona puede disminuir los niveles de los siguientes biomarcadores endocrinos:
a. Esteroides urinarios/plasma (por ejemplo, cortisol, estrógeno, pregnanediol, progesterona, testosterona).
b. Gonadotrofinas urinarias/plasma (por ejemplo, HL y HFE).
c. Globulina ligada a la hormona sexual.
El medicamento no debe ser administrado de nuevo hasta realizar el análisis para confirmar si existe una pérdida súbita parcial o total de visión o si existe un inicio repentino de proptosis, diplopía o migraña. Si el examen revela papiledema o lesiones retinales vasculares, el medicamento no debe ser administrado de nuevo.
No se ha asociado EL acetato de medroxiprogesterona con la inducción de trastornos trombóticos o tromboembólicos; sin embargo, no se recomienda el acetato de medroxiprogesterona en pacientes con historia de tromboembolismo venoso (VTE, por sus siglas en inglés).
CONTRAINDICACIONES:
El acetato de medroxiprogesterona está contraindicado en pacientes con las siguientes condiciones:
• Embarazo comprobado o sospecha de embarazo.
• Sangrado vaginal no diagnosticado.
• Disfunción hepática severa.
• Hipersensibilidad conocida a el acetato de medroxiprogesterona o a algún componente del medicamento.
• Malignidad conocida o sospecha de malignidad en mamas.
INTERACCIONES:
La aminoglutetimida, administrada simultáneamente con altas dosis de acetato de medroxiprogesterona oral puede disminuir considerablemente las concentraciones de acetato de medroxiprogesterona en el suero. Los usuarios de altas dosis de acetato de medroxiprogesterona oral deben ser informados sobre la posibilidad de una disminución de la eficacia con el uso de aminoglutetimida.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo: el acetato de medroxiprogesterona está contraindicado en mujeres embarazadas. Algunos reportes sugieren, bajo ciertas circunstancias, una asociación entre la exposición intrauterina a medicamentos progestacionales en el primer trimestre de gestación y anormalidades genitales en los fetos.
Los hijos de embarazos involuntarios que ocurren 1 a 2 meses después de la inyección de la suspensión inyectable de acetato de medroxiprogesterona pueden presentar mayor riesgo de bajo peso al nacer que eventualmente se asocia con mayor riesgo de muerte neonatal.
Si la paciente se embaraza al estar usando este medicamento, esa paciente debe ser notificada de inmediato sobre el peligro potencial al feto.
Lactancia: el acetato de medroxiprogesterona y sus metabolitos son excretados en la leche materna. No existe evidencia que sugiera que esto representa un riesgo para el niño lactante.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
El tratamiento para una sobredosis es sintomático y de apoyo.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: intramuscular (I.M.).
La suspensión inyectable debe agitarse bien antes de usarse.
Anticoncepción: las suspensiones inyectables debe agitarse vigorosamente antes de usarse para asegurar que la dosis administrada represente una suspensión uniforme.
La dosis recomendada es 150 mg de suspensión inyectable cada 3 meses (12-13 semanas) administrada vía inyección parenteral (intramuscular) en el glúteo o músculo deltoides.
La suspensión I.M. no ha sido formulada para inyección subcutánea.
Primera inyección: La inyección inicial parenteral (I.M.) debe ser administrada durante los primeros 5 días después del inicio de un periodo menstrual normal; en el término de 5 días después del parto si no hay lactancia materna; o, si se está amamantando exclusivamente, a las 6 semanas post-parto o posteriormente.
Segunda inyección e inyecciones subsiguientes: si el intervalo de tiempo entre las inyecciones parenteral (I.M.) es mayor de 13 semanas, debemos descartar un embarazo antes de administrar la siguiente inyección I.M.
Cambio de otros métodos de anticoncepción: cuando cambiamos de otros métodos anticonceptivos debe administrarse de forma que asegure la protección anticonceptiva continua con base en el mecanismo de acción de ambos métodos (por ejemplo, los pacientes que cambian de anticonceptivos orales deben recibir su primera inyección en el término de 7 días después de tomar su última píldora activa).
Ginecología: el uso del tratamiento combinado de estrógeno/progestina en mujeres menopáusicas debe limitarse a la menor dosis efectiva y a la menor duración de acuerdo con los objetivos del tratamiento y los riesgos para cada caso individual, y debe ser evaluado periódicamente.
La frecuencia y naturaleza de los reconocimientos médicos periódicos recomendados dependerá de cada mujer (véase Advertencias y precauciones especiales de uso).
A menos que exista un diagnóstico previo de endometriosis, no se recomienda agregar una progestina a mujeres sin un útero intacto.
Endometriosis: 50 mg o 100 mg. cada 2 semanas por al menos 6 meses.
Síntomas vasomotores menopáusicos: 150 mg. cada 12 semanas.
PRESENTACIONES:
Caja con 1 frasco vial con 3 mL de 50 mg/mL.
Caja con 1 frasco vial con 1 mL de 150 mg/mL.
Caja con 1 jeringa pre-llenada con 1 mL de 150 mg/mL.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.