INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
El acetato de medroxiprogesterona + cipionato de estradiol además de proporcionar protección contra el embarazo, está asociado con los siguientes efectos favorables: reducción de la frecuencia de mastopatía benigna; reducción del riesgo de carcinoma endometrial; reducción en la frecuencia de quistes ováricos, y posible reducción en la frecuencia de carcinoma ovárico.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
El acetato de medroxiprogesterona (DMPA) es un progestágeno eficaz y altamente selectivo. Tiene características farmacológicas semejantes a la progesterona natural, siendo unas 10 veces más potente que ésta. Posee cierta afinidad con los receptores androgénicos y no es transportada por la SHBG (Globulina Fijadora de Hormonas Sexuales), uniéndose con baja afinidad a la albúmina. Ejerce una potente actividad anovulatoria y antigonadotrópica, lo que explica su eficacia anticonceptiva con una sola inyección al mes.
Absorción: después de su administración por vía parenteral, el DMPA se absorbe gradualmente del músculo y sus concentraciones máximas se alcanzan a los 3-6 días. Por esta vía, la biodisponibilidad del DMPA es superior al 80% de la dosis administrada.
Metabolismo y excreción: el DMPA se metaboliza en el hígado mediante hidroxilación de la molécula, conjugación y eliminación por la orina y heces fecales. Estos parámetros no se alteran cuando se administra cipionato de estradiol conjuntamente, es decir, la formulación denominada acetato de medroxiprogesterona + cipionato de estradiol.
El cipionato de estradiol (Cip-E2) es un estrógeno eficaz. La actividad farmacológica principal del cipionato de estradiol (Cip-E2) proviene de la biotransformación hidrolítica a 17-beta estradiol.
Absorción: después de su administración parenteral, el Cip-E2 se absorbe progresivamente y las concentraciones máximas de E2 en suero se alcanzan después de 2-3 días. Estos parámetros no se alteran cuando se administra el DMPA conjuntamente, es decir, la combinación denominada acetato de medroxiprogesterona + cipionato de estradiol.
Metabolismo y excreción: el estradiol es metabolizado principalmente en el hígado para formar metabolitos de estrona y estriol en menor proporción, los cuales se conjugan para ser eliminados por la orina, secretados a la bilis y excretados por las heces. Una porción ingresa al ciclo enterohepático.
REACCIONES ADVERSAS:
Se ha observado una incidencia mínima de efectos secundarios, comunicados más frecuentemente en los ciclos iniciales de la terapia anticonceptiva hormonal, tales como sangrado o goteo intermenstrual, alteración del patrón de sangrado normal y rara vez se llega a presentar amenorrea; náuseas, vómito, cefalea y alteración leve del peso corporal.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
No se administre, si se sospecha embarazo o embarazo confirmado, si nota cualquier cambio de coloración en la suspensión. Si cursa o existe cualquier riesgo de vasculopatía, se requiere valoración completa de la paciente. La primera vez que se usa acetato de medroxiprogesterona + cipionato de estradiol debe ser administrado entre el 1º y 5º día después del inicio del ciclo menstrual. La menstruación podría adelantarse o retrasarse de la fecha esperada, considerándose esto como normal, tras un periodo de adaptación individual de 2-3 meses, las menstruaciones regresan a sus características y frecuencia normal. En algunos pacientes pueden presentarse modificaciones que son consideradas leves a moderadas, consistiendo en amenorrea, spotting, manchado, variación de la cantidad y/o duración del sangrado, estos efectos son pasajeros y constituyen un periodo de adaptación, el cual no implica ni la interrupción o el cambio de la terapia anticonceptiva.
No se deben utilizar otros hormonales para regularizar la menstruación. Las inyecciones deben administrarse puntualmente. Se recomienda consultar al médico en caso de presentarse alteraciones en la menstruación, antes de interrumpir el tratamiento.
CONTRAINDICACIONES:
Contraindicaciones absolutas: antecedentes de tromboflebitis venosa profunda o trastornos tromboembólicos; enfermedad cerebrovascular o arteriopatía coronaria; hipertensión moderada o severa; existencia de más de uno de los factores de riesgo reconocidos de la enfermedad arterial; hepatopatía pasada o presente; antecedentes de ictericia durante embarazos previos o debida al uso de esteroides; porfiria; coledocolitiasis; hepatopatías; carcinoma de mama; neoplasias estrógeno dependientes; hiperplasia endometrial o sangrado vaginal no diagnosticado; embarazo confirmado o presuntivo; hiperlipoproteinemia; galactorrea u otra secreción del pezón, papanicolaou grado III o mayor.
Contraindicaciones relativas: epilepsia, migraña, depresión severa, diabetes mellitus. Si alguna de las anteriores condiciones se agrava o si las pruebas de funcionamiento hepático llegan a ser anormales, debe discontinuarse de inmediato la aplicación de acetato de medroxiprogesterona + cipionato de estradiol.
INTERACCIONES:
Al igual que cualquier otro anticonceptivo hormonal oral o parenteral, puede disminuir la respuesta antidepresiva a los tricíclicos, así como incrementar la frecuencia de efectos adversos por el empleo simultáneo de compuestos con estrógenos. Anticonvulsivantes como el fenobarbital, primidona, carbamazepina o fenitoína, al inducir las enzimas hepáticas, pueden reducir el efecto anticonceptivo.
El empleo de antituberculosos como la rifampicina o de ciertos antibióticos como la ampicilina pueden disminuir también el efecto anticonceptivo, por lo que se sugiere como medida precautoria emplear además un método anticonceptivo no hormonal (de barrera) cuando se administre acetato de medroxiprogesterona + cipionato de estradiol concomitantemente con estos fármacos.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Al igual que cualquier otro esteroide, no debe administrarse durante la gestación o si existe sospecha de embarazo.
El componente estrogénico de los anticonceptivos hormonales combinados puede inducir una disminución en la cantidad de la leche materna. Aunque no se ha precisado si puede provocar efectos adversos en el lactante, no se recomienda su empleo durante la lactancia.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Las sobredosis de esteroides provocarían náusea y/o vómito, cefalea.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: intramuscular.
Dosis: 1 inyección mensual.
La primera vez que se usa, el acetato de medroxiprogesterona + cipionato de estradiol debe ser administrado entre el 1o. y 5o. día después del inicio del ciclo menstrual, contando el primer día de la menstruación como el primer día del ciclo.
La segunda inyección debe realizarse entre 27 y 33 días después de la primera aplicación (30 días ± 3 días), cualquiera que sea la fecha en que se presente la menstruación, la cual después de la primera inyección puede adelantarse hasta 10 días de su fecha normal.
Las siguientes inyecciones deben aplicarse siguiendo el mismo intervalo de entre 27 y 33 días después de la inyección anterior; las menstruaciones deben regresar a su frecuencia normal.
En caso de haber dejado pasar los días indicados para aplicar acetato de medroxiprogesterona + cipionato de estradiol, se recomienda esperar que se presente la siguiente menstruación antes de reiniciar el tratamiento (inicio o reinicio de tratamiento con acetato de medroxiprogesterona + cipionato de estradiol siempre entre el 1o. y 5o. día del ciclo) y, durante el tiempo de espera, recurrir a un método anticonceptivo no hormonal.
PRESENTACIÓN:
Ampolla con 0.5 mL: caja con 1 ampolla con 0.5 mL en envase de burbuja o banco de poliestireno con o sin jeringa desechable de 3 mL con instructivo impreso e instructivo anexo.
Jeringa prellenada con 0.5 mL: caja con una jeringa prellenada con 0.5 mL y aguja esterilizada desechable en envase de burbuja con instructivo impreso e instructivo anexo.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.