INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Afecciones agudas y crónicas del aparato respiratorio, caracterizadas por hipersecreción y broncoespasmo. Bronquitis asmatiforme. EPOC. Cuadros asmáticos.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
El teofilinato de ambroxol (acebrofilina) es una entidad molecular la cual es un agente terapéutico que presenta una actividad combinada como broncodilatador y mucorregulador. Parece ser que esta acción se ejerce a través del incremento en la acumulación de nucleótidos cíclicos, particularmente del contenido de AMP (monofosfato de adenosina) cíclico en la musculatura traqueal y bronquial. Esto ocurre por la inhibición de la fosfodiesterasa, la cual normalmente cataliza dentro de la célula la conversión de AMP cíclico a 5″-AMP.
Al acumularse el AMP cíclico se produce relajación muscular a través de la fosforilación de algunas sustancias responsables de la relajación muscular.
Otros dos mecanismos podrían ser un antagonismo competitivo del medicamento contra la adenosina y el otro una acción importante dentro del flujo de calcio. La vida media en plasma es de 3 a 5 horas después de la administración oral.
REACCIONES ADVERSAS:
Los efectos colaterales se encuentran relacionados con la dosis, cuando las concentraciones plasmáticas exceden 20 mcg/mL, aunque pueden ocurrir a concentraciones menores. Los más leves incluyen cefalea, nerviosismo, insomnio, vértigo, náusea, dolor epigástrico y vómito. Los pacientes con taquicardia auricular preexistente tienen un incremento en la frecuencia de arritmias con concentraciones mayores a 35 mcg/mL presentando reacciones tóxicas severas: cefalea, hipokalemia, arritmias, vómito persistente, agitación, hiperreflexia, fasciculaciones y en algunas ocasiones, convulsiones. En los niños debe tenerse precaución ante la aparición de hematemesis, estimulación del SNC, diaforesis y fiebre.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
El teofilinato de ambroxol debe ser utilizado con cautela en pacientes con cardiopatías, antecedentes de úlcera péptica e hipoxemia severa.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al producto o a otros derivados de la xantina (teofilina). Aunque no ha sido demostrada su acción teratogénica, siguiendo normas internacionales no se recomienda su uso durante los tres primeros meses del embarazo. Debido a su relación con la teofilina, su uso debe evitarse en pacientes con hipertensión arterial.
No se conoce su efecto durante la lactancia.
No utilizarse en pacientes con úlcera péptica activa.
INTERACCIONES:
Alopurinol a grandes dosis, la cimetidina, anticonceptivos orales y algunos antibióticos macrólidos (eritromicina, troleandomicina) a dosis terapéuticas pueden prolongar la vida media plasmática del teofilinato. Otras metilxantinas como la cafeína pueden competir con el teofilinato en los sitios de acción y proveen un efecto broncodilatador adicional.
La administración simultánea de fenilpropanolamina con efedrina, puede ocasionar ACV.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Aun cuando no se encontraron efectos negativos en el desarrollo fetal, al igual que con otros medicamentos es recomendable abstenerse de su ingestión.
No se conoce su efecto durante la lactancia.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Adultos: 1 cápsula (100 mg) 2 veces al día.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
No se han reportado casos de sobredosificación; sin embargo, en caso de que esto sucediera, si no hay convulsiones es recomendable inducir el vómito con la administración de carbón activado y administrar un laxante. Si aparecen convulsiones, asegúrese de mantener las vías aéreas permeables y administrar oxígeno, además líquidos por venoclisis, diazepam I.V. y vigilar la presión arterial.
PRESENTACIONES:
Cajas con 20 y 30 cápsulas de 100 mg.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.