CÓDIGO ATC:
B01AC24.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Está indicado para la prevención de eventos trombóticos (muerte cardiovascular, infarto de miocardio y accidente cerebrovascular) en pacientes con síndrome coronario agudo (SCA), angina inestable, infarto de miocardio sin elevación del segmento ST (NSTEMI) o infarto de miocardio con elevación del segmento ST (STEMI) incluyendo pacientes tratados médicamente o aquellos tratados con intervención coronaria percutánea (PCI) o puentes de derivación aorto-coronarios (CABG).
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Medicamento que pertenece a la clase química de la ciclopentiltriazolopirimidinas (CPTP). Antagonista oral, de acción directa, selectivo y de unión reversible de los receptores P2Y12 , que previene la activación y agregación de las plaquetas dependiente de P2Y12 mediada por el ADP. El ticagrelor no previene de la unión del ADP, pero cuando se une al receptor P2Y12 previene la transmisión de señales inducida por el ADP. Dado que las plaquetas participan en la iniciación y/o evolución de las complicaciones trombóticas de la enfermedad aterosclerótica, la inhibición de la función plaquetaria ha mostrado reducir el riesgo de eventos CV tales como muerte, IM o ictus. Ticagrelor también aumenta los niveles de adenosina endógena locales mediante la inhibición del transportador equilibrativo de nucleósido -1 (ENT-1).
REACCIONES ADVERSAS:
Hemorragias por trastornos sanguíneos; hiperuricemia, gota/artritis gotosa; mareos, síncope, dolor de cabeza; vértigo; hipotensión; disnea, hemorragias en el sistema respiratorio; hemorragia gastrointestinal, diarrea, náuseas, dispepsia, estreñimiento; hemorragias subcutáneas o dérmicas, exantema, prurito; hemorragia del tracto urinario; aumento de la creatinina sérica; hemorragia después del procedimiento, hemorragias traumáticas.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Valorar riesgo/beneficio en pacientes con alto riesgo conocido de hemorragia; precaución en: infección hospitalaria moderada, pacientes con propensión a hemorragias (traumatismo o cirugía reciente, trastornos de coagulación, hemorragia digestiva activa o reciente) o en tratamiento concomitante con medicamentos que pueden aumentar el riesgo de hemorragia (AINE, anticoagulantes orales y/o fibrinolíticos) en el plazo de 24 h para la administración de ticagrelor, antecedentes de hiperuricemia o artritis gotosa, pacientes con riesgo de acontecimientos de bradicardia (sin marcapasos con síndrome de disfunción de nódulo sinusal, bloqueo AV de 2º o 3 er grado o síncope), con fármacos conocidos por inducir bradicardia, antecedentes de asma y/o EPOC; suspender el tratamiento 5 días antes de la cirugía programada; no recomendado en: pacientes con ictus isquémico previo durante + de 1 año, diálisis renal, nefropatía por ácido úrico ni en tratamiento concomitante con dosis altas de mantenimiento de AAS (>300 mg); mayor riesgo de disnea en pacientes con antecedentes de asma y/o EPOC; pacientes con SCA (sobre todo ≥ 75 años, I.R. moderada/grave o tto. con ARA) controlar función renal después de 1 mes y luego de forma habitual; niños < 18 años (falta de seguridad y eficacia); evitar interrupción prematura del tratamiento (puede aumentar el riesgo de muerte cardiovascular o infarto de miocardio).
CONTRAINDICACIONES:
No debe administrarse a pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a ticagrelor o a alguno de los excipientes, ni tampoco en casos de sangrado patológico activo, historia de hemorragia intracraneal o insuficiencia hepática grave (véase reacciones secundarias y adversas).
INTERACCIONES:
Contraindicado con inhibidores potentes de CYP3A4 (ketoconazol, claritromicina, nefazodona, ritonavir y atazanavir).
Precaución con fármacos conocidos por inducir bradicardia; inhibidores potentes de P-glucoproteína (verapamilo, quinidina, ciclosporina), ISRS (paroxetina, sertralina y citalopram) por aumento del riesgo de hemorragia; medicamentos que alteran la hemostasis.
No recomendado con inductores potentes del CYP3A4 (fenitoína, carbamazepina, fenobarbital), cisaprida, alcaloides del cornezuelo del centeno ni con dosis de simvastatina o lovastatina > 40 mg.
Eficacia disminuida en pacientes con SCA por morfina y otros opioides.
Estrecha monitorización con digoxina.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No existen datos sobre el uso de ticagrelor en mujeres embarazadas o son limitados. Los estudios realizados en animales han mostrado toxicidad para la reproducción. No está recomendado durante el embarazo.
Los datos farmacodinámicos/toxicológicos disponibles en animales han demostrado la excreción de ticagrelor y sus metabolitos activos en la leche. No se puede excluir el riesgo para neonatos/lactantes. Debe decidirse si interrumpir la lactancia o interrumpir/abstenerse del tratamiento con ticagrelor, teniendo en consideración el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para la mujer.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Dosis: según prescripción médica.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
El ticagrelor es bien tolerado en dosis únicas de hasta 900 mg. La toxicidad gastrointestinal fue limitante de la dosis en un estudio de dosis única ascendente. Otros efectos adversos clínicamente significativos que pueden ocurrir con sobredosis incluyen disnea y pausas ventriculares.
En caso de sobredosis se observan efectos adversos potenciales y se considera el monitoreo de ECG.
PRESENTACIONES:
Caja con 10, 20, 30 y 60 tabletas de 90 mg.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.