INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
• Asma bronquial.
• Bronquitis crónica.
• Enfisema pulmonar.
• Otras enfermedades pulmonares en las que el broncoespasmo y las secreciones son factores asociados.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Para la terbutalina existe un metabolismo de primer paso en la pared intestinal y en el hígado. La biodisponibilidad sistémica es alrededor de 10% y aumenta a 15% si se ingiere con el estómago vacío. La concentración máxima plasmática de terbutalina se obtiene en tres horas y la vida media es estimada en 16 horas. La terbutalina se metaboliza principalmente por conjugación con ácido sulfúrico; se excreta como sulfato conjugado en la orina. No se producen metabolitos activos.
La guaifenesina se absorbe rápidamente por todo el tracto gastrointestinal. Se metaboliza rápidamente, con una vida media en sangre de una hora. Se excreta por vía urinaria y no se detecta en sangre al cabo de ocho horas de haber sido administrada.
La terbutalina es un agonista adrenérgico, que estimula los ß2 receptores de manera selectiva. Esto produce una relajación del músculo liso bronquial y con ello una broncodilatación. Además, mejora el transporte mucociliar, facilitando la eliminación de secreción bronquial e inhibe parcialmente la liberación de mediadores químicos de las células cebadas y eosinófilos, reduciendo así la inflamación y el edema.
REACCIONES ADVERSAS:
Trastornos del sistema nervioso: tremor, cefalea.
Trastornos cardiacos: taquicardia y palpitaciones.
Trastornos músculo-esqueléticos y del tejido conjuntivo: calambre músculo tónico.
Trastornos de metabolismo y nutrición: hipopotasemia.
Trastornos cardiacos: arritmias cardiacas, por ejemplo, fibrilación auricular, taquicardia supraventricular y extrasístoles, isquemia del miocardio.
Trastornos gastrointestinales: náuseas.
Trastornos psiquiátricos: se han observado alteraciones del sueño y de la conducta como agitación, hiperactividad e inquietud.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: urticaria y exantema.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Al igual que con todos los ß2 agonistas se debe tener precaución en pacientes con tirotoxicosis.
Debido al efecto hiperglucémico de los ß2 agonistas, se recomienda llevar a cabo determinaciones adicionales de glucosa sanguínea en pacientes diabéticos.
La terapia con ß2 agonistas puede causar hipocaliemia, por lo que se recomienda precaución, especial en asma aguda severa por el riesgo de potencializar este efecto por la hipoxia. El efecto hipocaliémico se puede potencializar por tratamientos concomitantes (véase Interacciones medicamentosas y de otro género), en dichas situaciones deberán monitorizarse los niveles de potasio sérico.
Su administración en niños menores de 10 años, deberá ser bajo estricta vigilancia médica.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Insuficiencia cardiaca y trastornos del ritmo. En pacientes con susceptibilidad especial para los simpaticomiméticos (tirotoxicosis e hipertiroidismo no controlado, hipertensión no controlada, enfermedad de Parkinson).
INTERACCIONES:
Los agentes bloqueadores de los ß-receptores (incluyendo gotas oftálmicas), especialmente aquellos que no son selectivos, pueden inhibir parcial o totalmente el efecto de los agonistas beta.
Xantinas, esteroides y diuréticos pueden potencializar el efecto hipocaliémico de los ß2 agonistas.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Se recomienda precaución durante el primer trimestre del embarazo.
La terbutalina se excreta en la leche materna, pero no se considera que ejerza ningún efecto sobre el lactante a dosis terapéuticas.
Se ha reportado hipoglucemia pasajera en neonatos pretérmino de madres tratadas con ß2 agonistas.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Deberá ser empleado como tratamiento de mantenimiento en el asma y otras enfermedades pulmonares en las que el broncoespasmo y la secreción son factores asociados.
La dosis debe individualizarse.
Adultos: 3 a 4.5 mg (10-15 mL) tres veces en 24 horas.
Niños: 0.075 mg (0.25 mL/kg de peso corporal) tres veces en 24 horas.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Posibles síntomas y signos: cefalea, ansiedad, temblor fino, espasmos musculares tónicos, palpitaciones, arritmia, náuseas, vómito, cianosis, taquicardia, midriasis, respiración jadeante, coma e insuficiencia respiratoria.
Ocasionalmente, puede presentarse disminución de la tensión arterial.
Tratamiento de la sobredosificación:
a) Casos leves y moderados: reducir la dosis. Posteriormente incrementar la dosis lentamente si el efecto broncoespasmolítico es insuficiente.
b) Casos severos: lavado gástrico, carbón activado; determinar el balance ácido básico, glucosa sanguínea y electrólitos; monitorizar la frecuencia y ritmo cardiacos y la presión sanguínea. Los cambios metabólicos deberán corregirse.
Se deben usar los ß-bloqueadores con precaución en pacientes con una historia de broncoespasmo. Si la reducción en la resistencia vascular periférica, mediada por el ß2 agonista contribuye importantemente a la disminución en las cifras tensionales, se deberá administrar un expansor de volumen.
PRESENTACIÓN:
Frasco con 100 mL y vaso dosificador.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.