CÓDIGO ATC:
G04CA03.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Está indicada para el tratamiento de la hipertensión arterial y el tratamiento sintomático de la hiperplasia prostática benigna (HPB).
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La terazosina es un bloqueador alfa-1 adrenérgico, se absorbe completamente en el tracto gastrointestinal, tomarla junto con los alimentos no afecta su absorción, aunque el tiempo para alcanzar la concentración máxima en plasma se retarda aproximadamente 40 minutos. La concentración plasmática máxima de terazosina aumenta en forma lineal a medida que se incrementa la dosis, luego de la administración tanto en dosis única (0.1-7.5 mg) como de dosis múltiple (0.5-5 mg diarios). Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan aproximadamente 1 hora después de la toma de una dosis oral única (0.5, 1, 2 mg); este alfabloqueador adrenérgico tiene una hemivida media de aproximadamente 12 horas. Con la edad (70 años), la vida media plasmática de la terazosina es mayor que en sujetos jóvenes; también la eliminación del plasma se reduce 37% en los ancianos.
La terazosina tiene un metabolismo hepático de primer paso mínimo, casi la totalidad de la droga circulante se mantiene inalterada. Aproximadamente 60% de una dosis oral única de terazosina es excretada a través de las heces, mientras que, 40% restante se elimina en la orina dentro de los 7 días siguientes a su administración.
Los pacientes hipertensos también manifiestan una disminución en la depuración plasmática en comparación con los sujetos normotensos; sin embargo, en términos generales, la farmacocinética de la terazosina no arroja diferencias significativas entre estos dos grupos.
Los síntomas asociados a la HPB derivan de la obstrucción de la vejiga, la cual tiene 2 componentes, uno dinámico y otro estático, este último es una consecuencia del aumento de tamaño de la próstata, esta glándula sabemos que aumenta de tamaño con el tiempo. Sin embargo, los estudios realizados para conocer mejor esta patología han demostrado que el tamaño de la próstata no tiene correlación con la severidad de los síntomas de la HPB ni del grado de obstrucción urinaria. El componente dinámico está dado por el aumento del tono de la musculatura lisa tanto en la próstata como en el cuello de la vejiga. El tono del músculo liso del trígono está mediado por estimulación nerviosa simpática de los receptores alfa-1 que se encuentran en gran cantidad en la próstata, en la cápsula prostática y en el cuello de la vejiga. La reducción de los síntomas y la mejoría del flujo urinario después de la administración de terazosina se produce por relajación de la musculatura lisa mediante el bloqueo de los receptores alfa-1 adrenérgicos tanto en el cuello de la vejiga como en la próstata. El hecho de haber relativamente pocos receptores alfa-1 en el cuerpo de la vejiga, la terazosina es capaz de reducir la obstrucción vesical sin afectar la contractilidad de este órgano.
Hipertensión: la acción vasodilatadora hipotensora de la terazosina parece producirse principalmente por el bloqueo de los adreno-receptores alfa-1. La terazosina disminuye gradualmente la presión sanguínea luego de 15 minutos de su administración oral.
REACCIONES ADVERSAS:
Las reacciones adversas reportadas en orden decreciente fueron: mareo, astenia, cefalea, hipotensión postural, somnolencia, náusea, vértigo, congestión nasal, disnea, visión borrosa y disfunción sexual.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
La terazosina, al igual que otros agentes bloqueadores alfa-adrenérgicos, puede producir marcada hipotensión y lipotimia, particularmente de tipo postural asociados con las primeras dosis de tratamiento. Un efecto similar puede presentarse si el tratamiento es interrumpido por unas cuantas dosis y luego reiniciado. Se han reportado casos de lipotimia cuando se asocian otros agentes bloqueadores alfa-adrenérgicos, con rápidos incrementos en la dosis o la introducción de otro fármaco antihipertensivo. Se considera que la lipotimia se debe a un excesivo efecto hipotensor postural, a pesar de que ocasionalmente, el episodio fue precedido por severa taquicardia supraventricular con una frecuencia cardiaca de 120-160 latidos por minuto.
Para disminuir la posibilidad de lipotimia o hipotensión, el tratamiento deberá iniciarse siempre con una dosis mínima de 1 mg terazosina al acostarse. La dosificación deberá luego incrementarse lentamente, de acuerdo a las recomendaciones posológicas, y se deberá tener cuidado al agregar otros agentes antihipertensivos.
El paciente deberá ser advertido para evitar situaciones de riesgo, teniendo en cuenta que se puede presentar una lipotimia durante el inicio de la terapéutica.
Si ocurre lipotimia, el paciente deberá ser acostado y manejado con medidas de sostén si fuera necesario. Hay evidencia de que el efecto hipotensor ortostático de terazosina es mayor, aun usado por tiempo indefinido, siempre cerca de la ingesta del medicamento. Los pacientes con antecedentes de lipotimia miccional no deberían recibir un agente alfabloqueador.
Mientras que la lipotimia es el efecto ortostático más severo de terazosina, otros síntomas de hipertensión arterial como mareos, vahídos y palpitaciones son más comunes. Pacientes con ocupaciones en las cuales dichos síntomas representan riesgo potencial, deberán ser tratados con particular precaución.
Los pacientes deberán evitar tareas peligrosas (conducir vehículos y/o maquinarias) durante 12 horas después de la primera dosis o después de un incremento de la misma, así como después de la interrupción de la terapéutica cuando el fármaco es reiniciado. Deberá advertirse al paciente evitar cambios bruscos de posición.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad previos a la terazosina o sus análogos.
INTERACCIONES:
El perfil de efectos adversos en pacientes con hiperplasia prostática benigna tratados concomitantemente con fármacos antiinflamatorios no esteroides, teofilina, agentes antianginosos, hipoglucemiantes orales, inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina o diuréticos fue comparado con el perfil de la población general tratada. No se observaron interacciones medicamentosas clínicamente significativas excepto con los inhibidores de la enzima convertidora y diuréticos.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No existen estudios controlados en mujeres embarazadas que determinen la seguridad de este medicamento, por lo que no se recomienda la administración de este producto durante la gestación, a menos que, a juicio del médico tratante, el beneficio terapéutico supere el riesgo.
Se desconoce si la terazosina es excretada en la leche materna. Debido a que muchos fármacos son excretados por esta vía, no se recomienda la administración de terazosina a madres en periodo de lactancia.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
La dosis debe ser ajustada de acuerdo a la respuesta individual de cada paciente. La siguiente es una guía para su administración y puede aplicarse a ambas indicaciones, HPB e hipertensión arterial:
Dosis inicial: debe comenzarse el tratamiento usando las tabletas de 2 mg de la siguiente forma: ½ tableta (1 mg) tomado por la noche, al acostarse, durante los primeros dos días. A partir del tercer día y hasta terminar el contenido del envase, tomar una tableta entera por día. Este régimen inicial debe ser estrictamente observado para minimizar los posibles efectos hipotensivos severos.
Dosis subsiguientes: la dosis puede ser incrementada lentamente hasta alcanzar la respuesta clínica deseada. La dosis recomendada es de 1 tableta de 5 mg una vez al día, pudiendo incrementarse la misma 10 mg por día (dos tabletas de 5 mg), en caso de ser necesario. La medición del flujo urinario 24 horas después de la última dosis ha demostrado que el efecto benéfico en la hiperplasia prostática benigna persiste para el intervalo de dosis recomendado. La mejoría sintomática ha sido detectada a las dos semanas después de iniciado el tratamiento.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Si ocurriera sobredosificación que condujera a una hipotensión, el control del sistema cardiovascular es de primordial importancia. La restauración de la presión arterial y la normalización de la frecuencia cardiaca puede alcanzarse colocando al paciente en posición supina.
Si esto es insuficiente, el shock deberá ser tratado primero con expansores de volumen, si fuera necesario con vasopresores, debiendo monitorearse la función renal brindando el tratamiento adecuado.
PRESENTACIONES:
Cajas con 15 ó 30 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.