CÓDIGO ATC:
L04AX02.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Eritema nodoso de la lepra (ENL).
Síndrome de desgaste asociado a SIDA.
Estomatitis aftosa asociada o no con el tratamiento en pacientes con SIDA.
Mielodisplasias.
Síndrome de Behcet.
Adyuvante en el tratamiento de algunas neoplasias malignas como: glioblastoma, glioma (primario de cerebro), cáncer renal metastásico, melanoma avanzado y mieloma múltiple, entre otras.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Después de la administración oral de 100 a 200 mg de talidomida a pacientes y voluntarios sanos, la concentración máxima en plasma fue de 0.9 a 1.5 mg/L y se alcanzó dentro de las 4 a 6 horas siguientes. La vida media de absorción y eliminación calculadas (Chen y col. 1989) en 8 sujetos sanos, fueron de 1.7 ± 1.05 y 8.7 ± 4.11 horas, respectivamente. Usando un modelo de un compartimiento, se calculó un volumen de distribución de 120.64 ± 45.36 L, una depuración total corporal de 10.41 ± 2.04 L/h y una depuración renal de 0.08 ± 0.03 L/h.
Únicamente 0.6 ± 0.22% de la dosis administrada fue excretada en la orina como el compuesto inalterado. La hidrólisis de la talidomida in vivo es mucho más lenta que la hidrólisis in vitro a pH = 7.4, debido a que ésta es ampliamente enlazada a las proteínas plasmáticas.
REACCIONES ADVERSAS:
Dermatológicos: necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson.
Cardiovasculares: edema periférico, hipotensión ortostática.
Neurológicos: temblores, ataxia, convulsiones, disminución de la agudeza auditiva, confusión, impotencia.
Gastrointestinales: elevación de enzimas hepáticas.
Endocrinológicas: hipotiroidismo, irregularidad en ciclos menstruales, hipoglucemia e hiperglucemia.
Hematológicas: trombosis venosa profunda.
Constitucionales: cefalea.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
La talidomida es teratogénica, por ello sólo debe administrarse a pacientes que cuenten con un método anticonceptivo definitivo. En mujeres se recomienda la abstinencia sexual o el uso de dos métodos anticonceptivos altamente efectivos al mismo tiempo al menos un mes antes de iniciar su tratamiento con talidomida y un mes después de concluido el tratamiento.
En hombres se recomienda, al iniciar el tratamiento con talidomida y un mes después de concluido el tratamiento, abstenerse de actividad sexual o utilizar condón cuando tenga actividad sexual con mujeres con potencial de embarazo, con excepción de pacientes a quienes se les haya practicado la vasectomía de forma efectiva. Se desconoce si la talidomida está presente en el semen.
La talidomida puede producir sueño o letargo. Debe evitarse tomar alcohol y otros medicamentos (véase interacciones medicamentosas y de otro género). La talidomida puede reducir la capacidad de manejar u operar maquinarias. Puede reducir el estado de alerta y la capacidad de concentración.
La talidomida puede enmascarar los síntomas de TB o MAC y retardar el diagnóstico de estas infecciones, por lo que se recomienda monitorear a los pacientes para infecciones por micobacterias.
CONTRAINDICACIONES:
Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la talidomida, en mujeres embarazadas o en etapa de lactancia, pacientes con neuropatía periférica o neutropenia severa.
INTERACCIONES:
No se administre talidomida conjuntamente con: alcohol, barbitúricos, clorpromazina y reserpina porque incrementan el efecto sedante de talidomida.
Acetilcolina, histamina, prostaglandinas y serotonina, dado que talidomida puede antagonizar el efecto de estos fármacos. Inhibidores de proteasas VIH-1, griseofulvina, rifampina, rifabutina, fenitoína, carbamazepina, varios tienen la vía de citocromo P-450 que pueden interferir con la anticoncepción hormonal (incrementando el riesgo de teratogenicidad).
Fármacos que tienen un efecto aditivo asociado con neuropatía periférica, por ejemplo, algunos agentes antirretrovirales (didanosina; zalcitabina), algunos agentes antineoplásicos (vincristina), en quienes debe utilizarse con precaución, en quienes reciben talidomida.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Dosis: la que el médico señale.
El tiempo de administración dependerá de la enfermedad a tratar.
Se aconseja la administración nocturna.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Se conoce de tres casos de sobredosis con intento de suicidio. No se han reportado muertes con talidomida a dosis de hasta 14 gramos; los pacientes se recuperaron sin secuelas.
PRESENTACIONES:
Caja con 50 y 100 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.