INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Está indicado en el tratamiento broncodilatador de manutención para aliviar síntomas asociados con enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC).
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Absorción:
Tras la administración por inhalación de umeclidinio en voluntarios sanos, la Cmax. ocurrió a los 5 a 15 minutos. La biodisponibilidad absoluta de umeclidinio inhalado fue, en promedio, 13% de la dosis, con una contribución insignificante de la absorción oral. Después de la administración repetida de umeclidinio inhalado, se alcanzó el estado estable en los siguientes 7 a 10 días, con una acumulación de 1.5 a 2 veces mayor. La exposición sistémica a umeclidinio tras su administración inhalada fue proporcional a la dosis.
Distribución:
Después de la administración intravenosa a sujetos sanos, el volumen promedio de distribución fue de 86 litros. La unión a proteínas plasmáticas in vitro en plasma humano fue, en promedio, de 89%.
Metabolismo:
Estudios in vitro demostraron que umeclidinio experimenta un metabolismo mediado principalmente por la isoenzima CYP2D6 del citocromo P450, y es un substrato para el transportador de glicoproteína P (Pgp). Las principales vías metabólicas para umeclidinio son oxidativas (hidroxilación, O-desalquilación), seguidas de conjugación (glucuronidación, etc.), dando como resultado una variedad de metabolitos, ya sea con una actividad farmacológica disminuida, o para los que aún no se ha establecido la actividad farmacológica. La exposición sistémica a los metabolitos es baja.
Eliminación:
Después de la administración intravenosa, la depuración plasmática fue de 151 litros/hora. Tras la administración intravenosa, aproximadamente 58% de la dosis radiomarcada administrada (ó 73% de la radioactividad recuperada) se excretó en las heces a las 192 horas después de la dosis. La eliminación urinaria representó 22% de la dosis radiomarcada administrada a las 168 horas (27% de la radiactividad recuperada). Después de la administración intravenosa, la excreción de material relacionado con el fármaco en heces indicó la existencia de secreción con la bilis. Tras la administración oral a sujetos sanos de sexo masculino, la radiactividad total se excretó principalmente en heces (92% de la dosis radiomarcada administrada ó 99% de la radiactividad recuperada) a las 168 horas después de la dosis. Menos de 1% de la dosis administrada por vía oral (1% de la radiactividad recuperada) se excretó en orina, lo cual sugiere la existencia de una absorción insignificante después de la administración oral. La vida media de eliminación plasmática de umeclidinio tras su administración por inhalación durante 10 días fue, en promedio, de 19 horas, con una excreción de 3% a 4% del fármaco en forma inalterada en la orina en estado estable.
REACCIONES ADVERSAS:
Infecciones e infestaciones: infección de las vías urinarias, sinusitis, nasofaringitis, infección de las vías respiratorias superiores.
Trastornos del sistema nervioso: cefalea.
Trastornos cardiacos: fibrilación auricular, taquicardia supraventricular, taquicardia.
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: tos.
Trastornos gastrointestinales: estreñimiento, boca seca.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: erupción.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
El umeclidinio polvo está indicado en el tratamiento de mantenimiento de la EPOC. No debe utilizarse para el alivio de síntomas agudos, es decir, como terapia de rescate para el tratamiento de episodios agudos de broncoespasmo. Los síntomas agudos deben ser tratados con un broncodilatador inhalado de acción corta. El uso cada vez más frecuente de broncodilatadores de acción corta para aliviar síntomas indica un deterioro en el control, por lo cual los pacientes deben ser examinados por un médico.
Al igual que con otras terapias inhaladas, la administración de umeclidinio polvo puede producir broncoespasmo paradójico que podría poner en peligro la vida. En caso de ocurrir broncoespasmo paradójico, se debe suspender el tratamiento con umeclidinio polvo y, de ser necesario, instituir una terapia alternativa.
Es posible que se observen efectos cardiovasculares tales como arritmias, p. ej., fibrilación auricular y taquicardia, después de la administración de antagonistas de receptores muscarínicos, incluyendo umeclidinio polvo. Por lo tanto, umeclidinio polvo debe utilizarse con precaución en pacientes con trastornos cardiovasculares graves, en especial con arritmias cardiacas.
Consistentemente con su actividad antimuscarínica, umeclidinio polvo debe utilizarse con precaución en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado o retención urinaria.
Asma:
El bromuro de umeclidinio no se debe utilizar en pacientes con asma, ya que no se ha estudiado en esta población de pacientes.
CONTRAINDICACIONES:
Está contraindicado en pacientes con alergia a la proteína de la leche. Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.
INTERACCIONES:
No se ha estudiado la administración conjunta de bromuro de umeclidinio con otros antagonistas muscarínicos de acción prolongada u otros medicamentos que contengan este principio activo, por lo que no se recomienda su uso conjunto, ya que se podría potenciar los efectos adversos ya conocidos de los antagonistas muscarínicos inhalados.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Sólo debe utilizarse durante el embarazo si el beneficio esperado para la madre justifica el posible riesgo para el feto.
Se debe tomar una decisión acerca de suspender la lactancia o suspender la terapia con umeclidinio polvo, tomando en consideración el beneficio de la lactancia para el niño y el de la terapia para la madre.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: bucal.
Umeclidinio polvo es para inhalación bucal únicamente.
Umeclidinio polvo debe administrarse una vez al día, a la misma hora del día cada día.
Adultos:
La dosis recomendada consiste en una inhalación de umeclidinio polvo una vez al día.
Niños:
Debido a la indicación de este producto, no se recomienda en pacientes menores de 18 años de edad.
Personas de edad avanzada:
No se requiere ajustar la dosis en pacientes mayores de 65 años de edad.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
En caso de sobredosis, el paciente debe recibir tratamiento complementario con monitoreo adecuado, según sea necesario.
PRESENTACIÓN:
Caja con dispositivo inhalador con 30 dosis.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
No almacenar a temperaturas superiores a 30°C. Si se almacena en un refrigerador, permita que el inhalador vuelva a la temperatura ambiente durante cuando menos una hora antes de su uso.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.