CÓDIGO ATC:
N05AF05.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Tratamiento inicial de psicosis agudas, incluyendo manía y exacerbación de psicosis crónicas.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Después de la inyección de acetato de zuclopentixol ocurre la separación enzimática de su componente activo zuclopentixol más ácido acético. En un periodo de 24 a 48 horas se alcanza la concentración máxima en el plasma con un promedio aproximadamente de 36 horas después de la inyección, luego la curva en el plasma declina con lentitud. Tres días después de la inyección el nivel en el plasma es de casi un tercio del máximo. Los metabolitos de zuclopentixol están desprovistos de actividad neuroléptica. La excreción se realiza principalmente por las heces, aunque también en algún grado por la orina.
El zuclopentixol es un derivado tioxanteno con un efecto calmante específico y antipsicótico pronunciado. El efecto antipsicótico de los neurolépticos se relaciona con su efecto bloqueador del receptor de dopamina, que parece liberar una reacción en cadena, pues se encuentran también influenciados otros sistemas de transmisión.
REACCIONES ADVERSAS:
Neurológicas: sedación, somnolencia, discinesias tempranas (tortícolis espasmódica, crisis oculógiras, trismus, etc.) que ceden con la administración de un antiparkinsoniano anticolinérgico. Síndrome extrapiramidal, discinesias tardías.
Vegetativas: hipotensión ortostática, sequedad de boca, constipación, alteraciones de la acomodación y retención urinaria.
Endocrinas y metabólicas: impotencia, frigidez, amenorrea, galactorrea, ginecomastia, hiperprolactinemia y aumento de peso.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
La ingestión de bebidas alcohólicas está prohibida durante el tratamiento. En pacientes epilépticos es indispensable la supervisión estricta tanto clínica como electroencefalográfica, debido a la posibilidad de reducción del umbral epileptogénico. Puede utilizarse en pacientes parkinsonianos que necesiten un tratamiento neuroléptico. Se deberá observar máxima atención en sujetos de edad avanzada por su importante sensibilidad (sedación, hipotensión), en las afecciones cardiovasculares graves debido a las modificaciones hemodinámicas, en particular la hipotensión y en las insuficiencias hepática, renal o ambas por el riesgo de sobredosis.
La capacidad para manejar vehículos u operar maquinaria puede verse afectada debido al riesgo de somnolencia, por tanto, debe tenerse la mayor precaución principalmente al inicio del tratamiento, cuando la reacción individual se desconoce.
CONTRAINDICACIONES:
Está contraindicado su uso en intoxicaciones agudas con alcohol, barbitúricos y opiáceos, estados comatosos, hipersensibilidad a los tioxantenos, colapso circulatorio, depresión del SNC de cualquier causa, discrasias sanguíneas o depresión medular, feocromocitoma, porfirias, glaucoma, riesgo de retención urinaria en pacientes uretroprostáticos, insuficiencia hepática y/o renal.
INTERACCIONES:
La ingesta de alcohol incrementa el efecto sedante de los neurolépticos. Se ha reportado antagonismo recíproco entre levodopa y los antipsicóticos. No se recomienda administrarlo junto con otros depresores del SNC, como derivados morfínicos (analgésicos y antitusivos), la mayor parte de los antihistamínicos H1, barbitúricos, benzodiazepinas, otros tranquilizantes, además de la clonidina. El efecto antihipertensor y riesgo de hipotensión ortostática del captopril y enalapril es incrementado por los neurolépticos. Pueden potencializarse los efectos anestésicos generales. El uso concomitante con metoclopramida y piperazina aumenta el riesgo de síntomas extrapiramidales. La posibilidad de interacción con sales de litio puede existir. No aplicar junto con fármacos que produzcan leucopenia.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No utilizar durante el embarazo ni la lactancia.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: intramuscular profunda (I.M.).
Se administra en el cuadrante superior externo de la región glútea. La dosis debe ajustarse de manera individual según la condición del paciente. El rango debe estar entre 50-150 mg (1-3 mL) I.M., repitiendo la dosis si es necesario, de preferencia con un intervalo de 2 a 3 días. En algunos pacientes puede requerirse una inyección adicional a las 24 o 48 horas siguientes a la primera inyección.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
La sintomatología por sobredosificación es somnolencia, coma, síntomas extrapiramidales, convulsiones, hipotensión, choque, hipertermia o hipotermia. El tratamiento debe ser sintomático y de sostén. Es indispensable instituir medidas que ayuden a sostener la función respiratoria y cardiovascular. No hay antídoto específico.
PRESENTACIÓN:
Cajas con 1 y 2 ampollas con 50 mg/mL.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
Protéjase de la luz.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.