CÓDIGO ATC:
N05AF05.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Esquizofrenia crónica y aguda y otras psicosis, especialmente en síntomas como alucinaciones, delirios, trastornos del pensamiento, así como agitación, inquietud, hostilidad y agresividad. Fase maniaca de la enfermedad maniaco-depresiva. Retraso mental asociado con hiperactividad psicomotora, agitación, violencia y otros trastornos de la conducta. Demencia senil con ideas paranoicas, confusión y/o desorientación o trastornos de la conducta.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Después de la administración oral de zuclopentixol la biodisponibilidad es de alrededor de 44%. Se alcanza la máxima concentración en plasma en 4 horas aproximadamente. El zuclopentixol se excreta en pequeñas cantidades en la leche. Los metabolitos están desprovistos de actividad psicofarmacológica. La excreción se realiza principalmente por las heces, aunque también en algún grado por la orina. La vida media de eliminación es de alrededor de 20 horas. El zuclopentixol es un derivado tioxanteno con un efecto calmante específico y antipsicótico pronunciado, puede inducir una sedación transitoria dependiente de la dosis. No obstante, la citada sedación inicial es ventajosa en la fase aguda y subaguda de la psicosis. La tolerancia al efecto sedante no específico evoluciona con rapidez. El efecto antipsicótico de los neurolépticos se relaciona con su efecto bloqueador del receptor de dopamina, que parece liberar una reacción en cadena, pues también están influenciados otros sistemas de transmisión. El efecto tranquilizante específico del zuclopentixol lo hace particularmente útil en el tratamiento de pacientes psicóticos que se encuentran con estados de agitación, inquietud, hostilidad y agresividad.
REACCIONES ADVERSAS:
Neurológicas: sedación, somnolencia, discinesias tempranas (tortícolis espasmódica, crisis oculógiras, trismus, etc.) que ceden con la administración de un antiparkinsoniano anticolinérgico. Síndrome extrapiramidal, discinesias tardías.
Vegetativas: hipotensión ortostática, sequedad de boca, constipación, alteraciones de la acomodación y retención urinaria.
Endocrinas y metabólicas: impotencia, frigidez, amenorrea, galactorrea, ginecomastia, hiperprolactinemia y aumento de peso.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Como con todos los neurolépticos, vigilar la posibilidad de un síndrome maligno; usar con precaución en pacientes con antecedentes de síndrome convulsivo; enfermedades hepáticas y cardiovasculares. Si el paciente ha sido tratado antes con otros neurolépticos, éstos deberán retirarse gradualmente. Los pacientes sujetos a terapéuticas de larga duración tienen que evaluarse con periodicidad.
CONTRAINDICACIONES:
Está contraindicado su uso en intoxicaciones agudas con alcohol, barbitúricos y opiáceos, estados comatosos, hipersensibilidad a los tioxantenos, colapso circulatorio, depresión del sistema nervioso central (SNC) de cualquier causa, discrasias sanguíneas o depresión medular, feocromocitoma, porfirias, glaucoma, riesgo de retención urinaria en pacientes uretroprostáticos, insuficiencia hepática y/o renal.
INTERACCIONES:
La ingesta de alcohol incrementa el efecto sedante de los neurolépticos. Se ha reportado antagonismo recíproco entre levodopa y los neurolépticos. No se recomienda administrarlo junto con otros depresores del SNC como derivados morfínicos (analgésicos y antitusivos), la mayor parte de los antihistamínicos H1, barbitúricos, benzodiazepinas, otros tranquilizantes además de las benzodiazepinas y clonidina. El efecto antihipertensor y riesgo de hipotensión ortostática de captopril y enalapril es incrementado por los neurolépticos. Pueden potencializarse los efectos anestésicos generales. El uso concomitante de metoclopramida y piperazina aumenta el riesgo de síntomas extrapiramidales. Existe posibilidad de interacción con sales de litio. No asociar con fármacos que produzcan leucopenia.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Su uso está contraindicado durante el embarazo y la lactancia. No se han reportado efectos mutagénicos, teratogénicos o sobre la fertilidad.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
La dosis diaria debe ajustarse en forma individual según la condición. En general, al principio deben utilizarse dosis más pequeñas aumentándose hacia un nivel de eficacia óptimo lo más rápidamente posible basándose en la respuesta terapéutica.
En general, 10-50 mg/día: en casos moderados a graves se inicia con 20 mg/día aumentando, si es necesario 10-20 mg cada 2-3 días hasta llegar a 75 mg o más por día.
Esquizofrenia crónica y otras psicosis crónicas: dosis de mantenimiento de 20-40 mg/día.
Agitación en pacientes oligofrénicos: 6-20 mg/día, si es necesario aumentar a 25-40 mg/día.
Agitación y confusión en pacientes seniles: 2-6 mg/día (administrar de preferencia en las últimas horas del día). Si es necesario, aumentar a 10-20 mg/día.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
La sintomatología por sobredosificación es somnolencia, coma, síntomas extrapiramidales, convulsiones, hipotensión, choque, hipertermia o hipotermia. El tratamiento debe ser sintomático y de sostén. Deben instituirse medidas que ayuden a sostener la función respiratoria y cardiovascular. No hay antídoto específico.
PRESENTACIONES:
Frascos de polipropileno etiquetados con 10, 20, 50 y 100 tabletas de 10 mg.
Frascos de polipropileno etiquetados con 10, 20, 50 y 100 tabletas de 25 mg.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
Protéjase de la luz.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.