CÓDIGO ATC:
N05CF02.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Hipnótico de corta duración (para el tratamiento del insomnio ocasional o transitorio).
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Absorción: luego de la administración oral, el zolpidem presenta una biodisponibilidad de aproximadamente 70% con una concentración plasmática máxima entre 0.5 y 3 horas.
Distribución: a dosis terapéuticas, su farmacocinética es lineal. La fijación a proteínas plasmáticas es aproximadamente 92%. El volumen de distribución en el adulto es de 0.54 ± 0.02 L/kg.
Eliminación: el zolpidem es eliminado en forma de metabolitos inactivos (metabolismo hepático), principalmente en la orina (alrededor de 60%) y en las heces (alrededor de 40%). No posee efecto inductor sobre las enzimas hepáticas.
REACCIONES ADVERSAS:
En pacientes con insuficiencia respiratoria es conveniente tener en cuenta el eventual efecto depresor de las benzodiazepinas y sustancias emparentadas. La administración de zolpidem agrava los síntomas de la miastenia. Se recomienda su uso únicamente en casos excepcionales y bajo estricta vigilancia médica.
Si la duración del sueño es insuficiente, el riesgo de alteración de la vigilancia se ve incrementado. Sedación, amnesia, dificultades de concentración y trastornos musculares pueden alterar la capacidad de conducir vehículos o manejar máquinas.
Las reacciones adversas aparecen en relación con la sensibilidad individual y frecuentemente en la hora siguiente a la toma del medicamento si la persona no se acuesta y no se duerme inmediatamente, éstas son:
• Confusión.
• Reacciones paradoxales y de tipo psiquiátrico.
• Pérdida de memoria (amnesia anterógrada).
• Vértigo, trastornos en el equilibrio, aturdimiento, ataxia.
• Cefaleas.
• Somnolencia diurna, disminución de la vigilancia.
• Debilidad muscular.
• Diplopía.
Más raramente se han señalado:
• Astenia.
• Trastornos gastrointestinales.
• Modificación de la libido.
• Reacciones cutáneas.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Acostumbramiento y dependencia: la utilización de benzodiazepinas o de sustancias emparentadas puede ocasionar el desarrollo de una dependencia física o psíquica.
Puede notarse igualmente una pérdida de eficacia cuando se utilizan de manera repetida durante varias semanas. Sin embargo, esto no ha sido observado con zolpidem si se presentan las dosis y duración del tratamiento recomendadas.
Más allá de la posología recomendada, el riesgo de dependencia aumenta con la dosis, la duración del tratamiento y la asociación con una benzodiazepina. El riesgo es más importante en pacientes con antecedentes de dependencia alcohólica o de toxicomanía. El zolpidem no deberá ser utilizado en dichos pacientes.
CONTRAINDICACIONES:
• Insuficiencia respiratoria grave.
• Insuficiencia hepática grave.
• Menores de 15 años.
• Hipersensibilidad a los componentes de la formulación.
INTERACCIONES:
Asociación desaconsejada:
Alcohol: el alcohol aumenta el efecto sedativo de las benzodiazepinas y sustancias emparentadas. La alteración de la vigilancia puede tomar peligrosa la conducción de vehículos y la utilización de máquinas. Se debe evitar la toma concomitante de bebidas alcohólicas y de medicamentos que contienen alcohol.
Asociaciones a tener en cuenta:
Morfinanos (analgésicos y tratamientos de sustitución), barbitúricos: riesgo aumentado de depresión respiratoria que puede ser fatal en caso de sobredosis.
Depresores del sistema nervioso central: además de los mencionados anteriormente, antidepresivos sedativos, antihistamínicos sedativos, ansiolíticos, neurolépticos, clonidina y sustancias emparentadas, talidomida.
Clonazepina: riesgo aumentado de colapso con paro cardiaco y/o respiratorio.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Los estudios en animales no han puesto en evidencia efectos teratogénicos. En ausencia de efectos teratogénicos en el animal, no se espera un efecto malformativo en la especie humana.
Efectivamente, al día de hoy, las sustancias responsables de malformaciones en la especie humana se muestran teratogénicas en el animal durante estudios realizados en dos especies.
Clínicamente no existen actualmente datos suficientes para evaluar un eventual efecto malformativo o fetotóxico del zolpidem cuando es administrado durante el embarazo. Por consiguiente, como medida de precaución, es preferible no utilizar este medicamento durante el primer trimestre del embarazo.
Se recomienda, si es posible, utilizar las dosis mínimas de zolpidem durante el último trimestre del embarazo. Efectivamente, existe la posibilidad de aparición al nacimiento de hipotonía, hipotermia y de urgencia respiratoria en el recién nacido de madre tratada con benzodiazepinas y sustancias emparentadas a fuerte dosis.
Un síndrome de abstinencia puede aparecer en el recién nacido de varios días de vida.
Lactancia: aunque el paso de zolpidem en la leche materna es escaso, el producto no debe ser administrado en caso de lactancia.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Adultos menores de 65 años: 1 tableta de 10 mg por día.
Adulto de más de 65 años o pacientes con insuficiencia hepática: media tableta por día.
Duración del tratamiento: el tratamiento debe ser lo más breve posible, de un par de días a 4 semanas como máximo. En caso de insomnio ocasional, la duración del tratamiento será de 2 a 5 días. En caso de insomnio transitorio será de 2 a 3 semanas. En algunos casos puede ser necesario continuar el tratamiento más allá de 4 semanas. Debe reevaluarse el estado del paciente antes de considerar esa posibilidad.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Como en toda sobredosis, la eventualidad de una poliintoxicación debe siempre ser considerada, dado que puede agravar el pronóstico. Los signos de sobredosis con zolpidem se manifiestan principalmente con una depresión del sistema nervioso central que puede ir de la somnolencia al estado de coma. En los casos benignos, se encuentran también signos de confusión mental o letargia. Los casos más serios se manifiestan con una ataxia, hipotonía, hipotensión, depresión respiratoria; raramente un coma, excepcionalmente un fallecimiento. El pronóstico siempre fue favorable en caso de monointoxicación con zolpidem a una dosis de hasta 400 mg. Durante la sobredosis con zolpidem asociado a otros tratamientos depresores del SNC o al alcohol, una sintomatología más grave ha sido señalada con una evolución a veces fatal.
En caso de sobredosis, conviene tomar medidas habituales de precaución: Traslado del paciente en medio especializado, vigilancia de los parámetros cardiacorrespiratorios y perfusión con soluciones adecuadas, si fuera necesario.
En caso de sobredosis de más de una hora, la inducción al vómito debe practicarse si el paciente está consciente o, en caso contrario, debe efectuarse un lavado gástrico con protección de las vías aéreas.
Más allá de ese plazo, la administración de carbón activado puede permitir la reducción de la absorción. La administración de flumazenil puede ser útil para el diagnóstico y/o el tratamiento de una sobredosis intencional o accidental con benzodiazepinas y sustancias emparentadas. El efecto antagonista del flumazenil puede favorecer la aparición de trastornos neurológicos (convulsiones).
PRESENTACIONES:
Cajas con 10, 20 y 30 tabletas.
Cajas con frasco con 10, 20 y 30 tabletas.
Frascos con 10, 20 y 30 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.