CÓDIGO ATC:
H03BA02.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Hipertiroidismo, incluyendo la enfermedad de Graves. Preparación de pacientes hipertiroideos para la tiroidectomía. Adyuvante en la terapia con radiaciones y yodo. Tratamiento de la tormenta tiroidea.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Absorción: rápida (biodisponibilidad del 70 al 80 %) puede afectarse por la presencia de alimentos.
Unión a Proteínas: alta (75 – 80) %.
Metabolismo: hepático.
Vida Media: paciente normal/anúrico (horas): De 1 a 2/8.5.
Eliminación: renal del 75 al 80 %.
Mecanismo de acción: inhiben la síntesis de las hormonas tiroideas mediante la inhibición de la incorporación de
Iodo a la tirosina y del acoplamiento de las iodotirosinas; no interfieren con las acciones de hormonas tiroideas exógenas. El propiltiouracilo inhibe la conversión periférica de la tiroxina (T4) a triyodotironina (T3), lo cual puede teóricamente hacerle más eficaz en el tratamiento de la tormenta tiroidea.
REACCIONES ADVERSAS:
Ocasionales: náuseas, trastornos gastrointestinales leves, cefalea, rash, prurito, artralgia y daño hepático asintomático. Raras: miopatía, alopecia, supresión de la médula ósea (incluyendo pancitopenia y agranulocitosis), anemia aplásica, hipoprotrombinemia, síndrome tipo lupus eritematoso, vasculitis cutánea e ictericia. También hepatitis, necrosis hepática, encefalopatía y muerte.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
El paciente debe informar inmediatamente al médico si aparece dolor de garganta u otro signo de infección. Debe ser
monitoreada la función tiroidea y el tiempo de protrombina periódicamente durante la terapia.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al propiltiouracilo.
Contiene lactosa, no administrar a pacientes con intolerancia a la lactosa.
INTERACCIONES:
La actividad de los anticoagulantes orales pudiera ser potenciada por el efecto antivitamina K atribuido al medicamento.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo: categoría de riesgo D: los estudios controlados y observacionales realizados en animales o en mujeres embarazadas han demostrado un riesgo para el feto. Sin embargo, el beneficio de su uso en mujeres embarazadas puede aceptarse a pesar del riesgo. Por ejemplo, si la vida del paciente está en riesgo o en enfermedades graves para las cuales los medicamentos más seguros no pueden usarse o son inefectivos.
Lactancia materna: compatible.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
La sobredosis puede conducir al desarrollo rápido de hipotiroidismo. Medidas generales de sostén.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Adultos: 200 – 400 mg diarios en una dosis única (esta dosis se mantiene hasta que el paciente se torne eutiroideo). Luego se reduce hasta 50 – 150 mg diarios como terapéutica de mantenimiento. La mejoría se advierte en 1-3 semanas y el control de los síntomas se obtiene en 1-2 meses. El tratamiento se continúa por al menos 1 año y en ocasiones hasta por 18 meses.
Niños: de 6-10 años: 50 – 150 mg/d.
Niños mayores de 10 años: 150 – 300 mg/d.
PRESENTACIONES:
Caja conteniendo 2 blísteres de 10 tabletas.
Caja conteniendo 10 blísteres de 10 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C. Protéjase de la luz.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.