CÓDIGO ATC:
C05AD02, D04AB06, N01BA03, S01HA03.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Anestesia local de corta duración en las intervenciones oftálmicas incluyendo medida de la presión intraocular (tonometría), eliminación de cuerpos extraños y suturas, y raspado conjuntival y de la córnea en el diagnóstico, la gonioscopía, aplicación de lentes de contacto, dilatación del conducto lagrimal e ignopuntura.
Anestesia local previa a intervenciones quirúrgicas como la eliminación de cataratas y excisión del pterigión, generalmente como coadyuvantes de los anestésicos administrados mediante inyección local.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Absorción: rápida; depende del flujo sanguíneo existente en el lugar de aplicación o en la zona de alrededor.
Metabolismo: hidrolizado por las colinesterasas, principalmente en el plasma y en mucho menor proporción en el hígado, a un meta- bolito que contiene ácido para-aminobenzoico (PABA) y a dietila minoetanol.
Unión a proteínas: alta.
Comienzo de la acción: aproximadamente, 15 segundos.
Duración de la acción: de 10 a 20 minutos; una media de 15 minutos.
Eliminación: renal; posiblemente después de la excreción biliar al tracto gastrointestinal y de la reabsorción en dicho tracto.
Los anestésicos locales bloquean tanto la iniciación como la conducción de los impulsos nerviosos al disminuir la permeabilidad de la membrana neuronal a los iones sodio, estabilizándola de esta manera reversiblemente. Esta acción inhibe la fase de despolarización de la membrana neuronal, dando lugar a un potencial de acción de propagación insuficiente y al consiguiente bloqueo de la conducción.
REACCIONES ADVERSAS:
El uso prolongado puede producir queratitis severa, opacidad permanente de la córnea y cicatrización con pérdida de agudeza visual; también un retraso en la curación del epitelio corneal.
Puede provocar temporalmente punzadas, perforación de la córnea, ardor, fotofobia, edema de la conjuntiva ocular, enrojecimiento de la conjuntiva y daño en el nervio óptico el cual es transitorio.
Puede provocar toxicidad sistémica, que se manifiesta generalmente por estimulación del SNC seguida de depresión del SNC y depresión cardiovascular.
Son de incidencia menos frecuente (pueden producirse tras su aplicación, incluso varias horas después de la misma): Escozor, enrojecimiento u otras irritaciones leves del ojo, lagrimeo de los ojos, severo y continúo.
Ciertas reacciones sistémicas después de una dosis tópica excesiva se atribuyen a la alergia, como son convulsiones, depresión circulatoria, náuseas, vómitos y muerte. Sin embargo, es raro que ocurra anafilaxia después de la administración tópica local de tetracaína.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Debe evaluarse la relación riesgo-beneficio en caso de inflamación ocular y/o infección, ya que pueden alterar el pH y/o aumentar la circulación sanguínea en el lugar de aplicación, dando lugar a una disminución o a la pérdida del efecto anestésico; y en caso de deficiencia en colinesterasa plasmática por un mayor riesgo de toxicidad debido a la disminución del metabolismo.
Emplear con extrema precaución en pacientes con alergia conocida, enfermedades cardíacas e hipertiroidismo.
No debe usarse en pacientes con tratamiento con sulfonamidas.
El uso de la adrenalina retrasa o retarda la absorción de ametocaína.
Sustancia de uso delicado que solo debe ser administrada bajo vigilancia médica.
Es importante proteger el ojo de irritantes químicos, cuerpos extraños, y no frotarlo mientras dure la anestesia, dado que el reflejo de parpadeo se elimina de forma temporal. Frotar o tocar el ojo durante la anestesia puede dañar la córnea y la conjuntiva anestesiada y provocar contaminación bacteriana.
Su aplicación prolongada puede provocar daño a nivel de córnea.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad conocida al medicamento, en casos de anestésicos locales tipo éster, o al PABA y sus derivados y a los parabenos.
INTERACCIONES:
No deberá administrarse concomitantemente con inhibidores de la colinesterasa, especialmente demecario, ecotiopato e isoflurofato.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Aunque no se han descrito problemas en humanos, debe utilizarse solamente cuando los beneficios sobrepasan el potencial daño que pueda producir sobre el feto y el recién nacido. No se recomienda su uso en neonatos por la inmadurez de su sistema enzimático o capacidad metabólica.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
En caso necesario fijar y mantener una vía aérea abierta, administrar oxígeno e instaurar respiración asistida o controlada.
Generalmente se prefiere la administración de diazepam para la prevención o tratamiento de temblores o crisis convulsivas que no responden a la respiración asistida.
Si es necesario, administrar vasoconstrictores y líquidos intravenosos para tratar la hipertensión.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oftálmica.
1 ó 2 gotas de solución al 0.5 %.
PRESENTACIÓN:
Caja conteniendo un frasco gotero de 5 mL.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
Protéjase de la luz.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.