CÓDIGO ATC:
G03AC03.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
El levonorgestrel es un anticonceptivo de emergencia (postcoital) únicamente, está indicado después de cualquier coito no protegido incluyendo:
• Cuando no se usó algún anticonceptivo.
• El método anticonceptivo pudo haber fallado por:
• Rotura, deslizamiento o mal uso del condón.
• Desplazamiento, rotura o remoción anticipada de un diafragma o de un capuchón.
• Falla del coito interrumpido.
• Falla en el cálculo de un método de abstinencia periódica.
• Expulsión de un dispositivo intrauterino.
• Olvido de tres o más píldoras anticonceptivas en un ciclo.
• Cuando ocurrió una violación.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
El levonorgestrel es un anticonceptivo oral de emergencia, tipo progestágeno de síntesis, con ligera actividad estrogénica.
La biodisponibilidad absoluta del levonorgestrel es casi del 100% de la dosis administrada y no sufre metabolismo del primer paso. En un estudio realizado en 16 mujeres sanas, tras una dosis única de 0.75 mg, la concentración plasmática máxima (Cmáx.) fue de 14.1 ± 7.7 ng/mL (media ± DS) al cabo de 1.6 horas ± 0.7 horas (Tmáx.), existiendo importantes fluctuaciones interindividuales.
La distribución del levonorgestrel es a través de la unión a la albúmina sérica en un 50% y a la globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG) en un 47.5%. Sólo alrededor de 1.5-2.5% de los niveles séricos totales está presente en forma de esteroide libre. Alrededor de un 0.1% de la dosis puede ser secretada en la leche materna.
Una vez administrado el levonorgestrel en dosis única sufre un ligero metabolismo hepático. Los metabolitos primarios hidroxilados son 3 alfa, 5 beta-tetrahidrolevonorgestrel, 3 alfa, 5 alfa-tetrahidrolevonorgestrel y 16 beta-hidroxinorgestrel y juntos constituyen menos de 10% de las concentraciones plasmáticas. También existen cantidades pequeñas de metabolitos sulfato y flucorónido en plasma. En orina se han identificado metabolitos hidroxilados en las posiciones 2 alfa y 16 beta.
La vida media de eliminación de levonorgestrel es de 24.4 ± 5.3 horas. El levonorgestrel se excreta en forma de metabolitos en orina y en menor proporción en heces.
Los estudios realizados para determinar el mecanismo de acción del levonorgestrel como anticonceptivo postcoital, sugieren que puede afectar el crecimiento folicular y el desarrollo del cuerpo lúteo, evitando o retrasando la fecundación en la fase preovulatoria. Asimismo, el levonorgestrel aumenta la viscosidad del moco cervical impidiendo que los espermatozoides del reservorio cervical vayan a renovar la población espermática en el sitio de la fecundación. Administrado después de la fecundación en rata y cebus apella, se demostró que no interfiere con la implantación del embrión.
REACCIONES ADVERSAS:
Náuseas, vómito, dolor de mamas, cefalea, mareo y fatiga, estos efectos generalmente no duran más de 24 horas.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
El levonorgestrel es un fármaco para ser usado solamente como anticonceptivo de emergencia, no se recomienda para uso rutinario debido a que podría incrementar la posibilidad de falla en comparación con los anticonceptivos regulares y el incremento de efectos secundarios.
El levonorgestrel sólo protege la emergencia de la relación sin protección. Si se continúa teniendo relaciones sexuales durante el ciclo antes de la menstruación, se recomienda usar un método anticonceptivo de barrera.
CONTRAINDICACIONES:
No utilizar este medicamento si presenta hipersensibilidad al componente de la fórmula.
No es recomendado para ser usado en mujeres en quienes se haya confirmado el embarazo, carcinoma de mama, ovario o de útero, sangrado vaginal anormal de etiología desconocida, enfermedad hepática, ictericia post-embarazo. Lactancia.
INTERACCIONES:
Algunos fármacos aceleran el metabolismo de los anticonceptivos orales, tomados conjuntamente.
Los fármacos que probablemente tengan la capacidad de reducir la eficacia de los anticonceptivos orales incluyen barbitúricos, fenitoína, fenilbutazona, rifampicina, ampicilina, griseofulvina y otros antibióticos.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No debe ser administrado en mujeres en quienes se ha confirmado el embarazo. Si después de una evaluación, el embarazo no puede ser diagnosticado con absoluta certeza, es permisible el uso de levonorgestrel.
Los anticonceptivos orales pueden disminuir la cantidad de leche materna.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
No se han reportado hasta la fecha efectos severos después de una sobredosificación de levonorgestrel. Sin embargo, la sobredosificación puede causar náusea y sangrado por deprivación.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
El levonorgestrel puede ser usado en cualquier momento del ciclo menstrual.
Levonorgestrel 0.75 mg: se debe tomar el primer comprimido de 0.75 mg tan pronto como sea posible, pero no más de 72 horas posteriores a la relación sexual no protegida y el segundo comprimido de 0.75 mg 12 horas después de haber tomado el primero, o bien los 2 comprimidos de 0.75 mg en una sola toma dentro de las primeras 72 horas posteriores a la relación sexual no protegida.
La eficacia de levonorgestrel es mayor, mientras se utilice lo más pronto posible después de la relación sexual no protegida.
Levonorgestrel 1.5 mg: se debe tomar el comprimido de 1.5 mg tan pronto como sea posible, pero no más de 72 horas posteriores a la relación sexual no protegida. En caso de vómito en las primeras 2 horas después de haber tomado un comprimido de levonorgestrel, deberá repetirse la dosis, si el vómito es repetido e incontrolable puede utilizarse por vía vaginal.
La eficacia de levonorgestrel es mayor, mientras se utilice lo más pronto posible después de la relación sexual no protegida.
PRESENTACIONES:
Caja con 2 tabletas de levonorgestrel de 0.75 mg.
Caja con 1 tableta de levonorgestrel de 1.5 mg.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.