CÓDIGO ATC:
J04AK01.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Tratamiento combinado de primera línea de la tuberculosis.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Se administra por vía oral, se absorbe rápido después de su administración. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en las primeras 2 h y las concentraciones plasmáticas máximas de su metabolito principal se alcanzan entre 4 y 8 h. se distribuye ampliamente por todo el organismo y es capaz de atravesar las meninges inflamadas, se producen unos niveles de líquido cefalorraquídeo suficientes para destruir el M. tuberculosis. No se sabe si la pirazinamida es capaz de atravesar la barrera placentaria, pero se ha documentado su excreción en la leche materna. La vida media plasmática de 9 – 10 h, aunque puede aumentar a 26 h en casos de insuficiencia renal. En el hígado se hidroliza a ácido pirazinoico, que constituye el principal metabolito activo que posteriormente es hidroxilado para su excreción renal, sobre todo por filtración glomerular.
Mecanismo de acción: no se conoce; la pirazinamida puede ser bacteriostática o bactericida, dependiendo de su concentración y de la sensibilidad del organismo. Parece ser activa sólo a un pH ligeramente ácido.
REACCIONES ADVERSAS:
Frecuentes: hepatitis, síntomas gastrointestinales (anorexia, dolor abdominal, náuseas, vómitos), fotosensibilidad, hiperuricemia que puede precipitar ataques de gota.
Ocasionales: hepatoesplenomegalia, ictericia, anemia sideroblástica, disuria, artralgias.
Raras: fotosensibilidad y rash.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Daño hepático: riesgo de acumulación (si es severa, suspender el medicamento).
Daño renal: reducir la dosis.
Antecedentes de gota.
Puede alterar el control de la diabetes mellitus en pacientes afectados con esta condición.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a la pirazinamida.
Daño hepático severo.
Ataque agudo de gota e hiperuricemia.
Porfiria.
INTERACCIONES:
El probenecid bloquea la excreción urinaria de pirazinamida. La zidovudina disminuye las concentraciones plasmáticas de pirazinamida.
El alopurinol y colchicina: se disminuye su actividad antigotosa.
La etionamida incrementa sus efectos secundarios.
La amiodarona, hipoglucemiantes orales, antihistamínicos, altas dosis de anticonceptivos orales con estrógenos, diuréticos tiazídicos y sulfas: aumentan el riesgo de fotosensibilidad.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo: categoría de riesgo: C.
Lactancia materna: compatible (monitorear al lactante por posible aparición de ictericia).
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Medidas generales.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
La dosis usual es 15 a 30 mg/kg/día una vez al día (máximo 300 mg) en la primera fase de tratamiento y 15 mg/kg (máximo 750 mg) 2 veces/ semana en la segunda fase.
PRESENTACIÓN:
Caja conteniendo 1 frasco de 100 mL.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.