CÓDIGO ATC:
H02AA02.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Tratamiento sustitutivo mineralocorticoide en insuficiencias suprarrenales primarias o secundarias, tales
como la enfermedad de Addison y la hiperplasia suprarrenal congénita con pérdida de sal.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Absorción
Tras su administración oral, la absorción de fludrocortisona es muy rápida. Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan como media después de 0.5 a 1.7 horas. Se calcula que la absorción es de casi el 100%.
Distribución
El 42% de fludrocortisona se une a proteínas plasmáticas.
Puesto que es conocido que los glucocorticoides atraviesan la placenta y se excretan a la leche materna, es presumible que esto sea también aplicable a mineralocorticoides como la fludrocortisona aunque no se disponga de datos.
Biotransformación
La fludrocortisona se metaboliza en el hígado a 6β-hidroxifluorocortisol y 20 β-dihidrofluorocortisol.
Eliminación
La vida media de eliminación plasmática de la sustancia inalterada en humanos adultos es de aproximadamente 1 hora tras su administración intravenosa, y entre 2 y 4 horas tras administración oral de 0.1 mg de fludrocortisona. La vida media de sus distintos metabolitos es de 4,8 horas. Estos valores están sujetos a una gran variación individual. El 80% de la sustancia activa es excretada a través de la orina en las 24 horas siguientes a la administración. Varios de los metabolitos se recuperan en la orina.
REACCIONES ADVERSAS:
• Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración:
– Cefalea.
• Trastornos del metabolismo y nutrición:
– Incremento de peso.
– Edemas debidos a la retención de sodio y agua (que desaparecen en la mayoría de los casos al continuar el tratamiento con dosis más bajas).
– Pérdida de potasio.
• Trastornos vasculares:
– Hipertensión.
• Trastornos oculares:
– Visión borrosa.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
La insuficiencia adrenocortical se desarrolla en tratamientos prolongados con corticoides, pudiendo persistir durante varios meses desde el cese del tratamiento (hasta un año en casos individuales).
La retirada de corticosteroides después de tratamientos prolongados debe ser gradual con objeto de evitar una insuficiencia adrenocortical aguda inducida, debiendo reducir lentamente las dosis de acuerdo con la dosis y la duración del tratamiento.
El tratamiento con este medicamento requiere monitorización médica regular, especialmente monitorización de la presión sanguínea y de los niveles de electrolitos ya que fludrocortisona puede empeorar una hipertensión arterial pre-existente. Puede ser necesaria la restricción de sal en la dieta y que el paciente tome suplementos de potasio.
Este medicamento, como otros corticosteroides, induce la supresión de la respuesta inflamatoria y función inmune. Esto produce un aumento de la susceptibilidad del paciente frente a infecciones y de la gravedad de las mismas. La presentación clínica de estas infecciones a menudo puede ser atípica, y enfermedades graves (como septicemia o tuberculosis) pueden enmascararse, llegando a un estado avanzado antes de ser detectadas.
No se recomienda administrar este medicamento en pacientes con trastornos psiquiátricos graves (especialmente psicosis), tuberculosis latente o manifiesta, herpes simple oftálmico o determinadas enfermedades víricas (p, ej., varicela, herpes simple, o- durante la fase virémica- herpes zoster).
Este medicamento se debe administrar con precaución en pacientes con diabetes, úlcera péptica, osteoporosis, enfermedades tromboembólicas, estados infecciosos.
Se pueden producir alteraciones visuales con el uso sistémico y tópico de corticosteroides. Si un paciente presenta síntomas como visión borrosa u otras alteraciones visuales, se debe consultar con un oftalmólogo para que evalúe las posibles causas, que pueden ser cataratas, glaucoma o enfermedades raras como coriorretinopatía serosa central (CRSC), que se ha notificado tras el uso de corticosteroides sistémicos y tópicos.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes de la fórmula.
Cualquier enfermedad que implique o predisponga a edemas (por ejemplo: insuficiencia cardiaca, cirrosis hepática o nefrosis).
Hipertensión arterial no controlada.
Esclerosis cerebral avanzada.
Shock hipovolémico.
Hipotensión debida a enfermedades orgánicas del corazón.
Hipopotasemia.
INTERACCIONES:
Inhibidores de la prostaglandina: posible intensificación del efecto hipertensivo (posiblemente un efecto deseado del tratamiento.
Saluréticos, glucósidos digitálicos, laxantes: el uso simultáneo puede producir un incremento de la excreción de potasio.
Agentes antiulcerosos que contengan ácido glicirricínico: puede producir una intensificación de los efectos mineralocorticoides como retención de agua y sodio, edemas, hipopotasemia e hipertensión.
Se espera que el tratamiento concomitante con inhibidores de CYP3A, incluyendo medicamentos que contienen cobicistat, aumente el riesgo de reacciones adversas sistémicas. Se debe evitar esa combinación, a menos que el beneficio supere al riesgo aumentado de reacciones adversas sistémicas relacionadas con los corticosteroides, en cuyo caso los pacientes han de estar sometidos a seguimiento para comprobar las reacciones sistémicas de los corticosteroides.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo
En los estudios de toxicidad en la reproducción, fludrocortisona causó fisura del paladar y efectos fetoletales, especialmente en conejos. No obstante, los datos clínicos obtenidos hasta la fecha con fludrocortisona administrada durante el embarazo no muestran evidencias claras de un incremento del riesgo teratogénico.
Los niveles de progesterona en plasma se ven aumentados continuamente durante el embarazo. Puesto que la progesterona tiene propiedades antimineralocorticoides, en mujeres embarazadas con enfermedad de Addison tratadas con fludrocortisona, deberá incrementarse de forma progresiva la dosis a medida que avanza el estado de gestación, monitorizando la presión sanguínea y el potasio sérico de las pacientes. Las mismas recomendaciones aplican para pacientes embarazadas con hiperplasia suprarrenal congénita con pérdida de sal.
Lactancia
No se ha estudiado la excreción de fludrocortisona a la leche materna en animales. Se desconoce si la fludrocortisona se excreta a la leche materna en humanos. La decisión de seguir o discontinuar la lactancia materna o de si seguir o discontinuar el tratamiento con este medicamento se debe tomar teniendo en cuenta el beneficio de la lactancia materna para el niño y el beneficio de la terapia con fludrocortisona para la madre.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Síntomas
No se conocen casos de intoxicación aguda por fludrocortisona. En caso de sobredosis se puede producir un incremento de las reacciones adversas, especialmente las relacionadas con el sistema endocrino, el metabolismo y el balance electrolítico.
Tratamiento
No se conoce antídoto para la fludrocortisona. Se recomienda una monitorización cuidadosa de los electrolitos del suero. El tratamiento se orienta a los síntomas (por ejemplo administración de cloruro potásico, restricción de la ingesta de sodio en la dieta).
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
La dosis debe prescribirse de forma individualizada. La terapia sustitutiva requiere un tratamiento de larga duración.
Como pauta de dosificación general se administran de 0.1 – 0.3 mg de fludrocortisona al día (1 a 3 tabletas al día).
Adicionalmente a la toma de este medicamento, el paciente debe tomar dosis diarias orales de hidrocortisona (15 a 30 mg/m2 de superficie corporal) para obtener un efecto glucocorticoide aumentado.
Población pediátrica
Primeras semanas y meses de vida: la dosis diaria es de 0.1 – 0.3 mg de fludrocortisona/m² de superficie
corporal (1-3 comprimidos/m² superficie corporal).
Segundo año de vida: la dosis disminuye a la mitad de la dosis inicial.
Tercer año de vida: la dosis disminuye a una tercera o cuarta parte de la dosis inicial.
La población pediátrica tratada con 1 tableta al día de este medicamento, reducirá la dosis a 1 tableta en días alternos, es decir un día sí y otro no, en cuanto haya mejorado la enfermedad.
Los comprimidos deben tomarse después de las comidas con algún líquido.
PRESENTACIÓN:
Caja conteniendo 5 blísteres de 10 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C. Protéjase de la luz.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.