CÓDIGO ATC:
C01CA04.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
La dopamina está indicada en la corrección de los desequilibrios hemodinámicos (del flujo sanguíneo) que se presentan cuando existe un estado de shock (disminución aguda en el flujo sanguíneo) debido a infartos de miocardio, traumatismos, septicemias endotóxicas (infección grave en la sangre), cirugía a corazón abierto, insuficiencia renal e insuficiencia cardíaca congestiva descompensada.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
El inicio de la acción de la dopamina aparece aproximadamente a los 5 minutos del comienzo de la perfusión y tiene una duración de acción inferior a los 10 minutos.
La dopamina se distribuye ampliamente en el organismo, aunque no atraviesa la barrera hematoencefálica en cantidad significativa. Se desconoce si la dopamina atraviesa la placenta.
La semivida plasmática de la dopamina es de aproximadamente 2 minutos.
La dopamina se metaboliza en el hígado, riñones y plasma mediante la monoaminoxidasa (MAO) y la catecol-O-metiltransferasa para formar los compuestos inactivos ácido homovanílico (HVA) y ácido 3,4- dihidroxifenilacético. Dada la vía de metabolización de la dopamina, en aquellos pacientes que reciban tratamiento con inhibidores de la MAO puede prolongarse la actividad de la dopamina hasta 1 hora. Tras la administración de dopamina, aproximadamente el 25% de la dosis se metaboliza a norepinefrina dentro de las terminaciones nerviosas adrenérgicas.
La dopamina se excreta en la orina principalmente en forma de HVA, y sus conjugados sulfato y glucurónido, y como ácido 3,4-dihidroxifenilacético. Una fracción muy reducida de la dosis administrada se excreta en forma inalterada. Tras la administración de dopamina marcada radioactivamente, se observó que aproximadamente el 80% de la dosis de dopamina es excretada en la orina en 24 horas.
Los efectos de la dopamina son dependientes de la dosis, aunque la respuesta real del paciente dependerá en gran medida del estado clínico del mismo en el momento en que se administra el medicamento.
– A velocidades de perfusión bajas (hasta 2 µg/kg/min), la dopamina causa vasodilatación, probablemente debida a una acción agonista específica en los receptores dopaminérgicos, en los lechos vasculares renales, mesentéricos, coronarios e intracerebrales que se acompaña de un aumento en la tasa de filtración glomerular, flujo sanguíneo renal, excreción de sodio y producción de orina. Algunas veces se produce hipotensión. El incremento en la diuresis producido por la dopamina no se asocia, por lo general, con un descenso en la osmolalidad de la orina.
– A velocidades de perfusión algo más altas (2-10 µg/kg/min), la dopamina estimula los receptores ß1- adrenérgicos en el miocardio, mejorándose la contractilidad miocárdica, aumentando el ritmo sino-atrial y mejorando la conducción del impulso en el corazón. Hay poca o ninguna estimulación de los receptores ß2-adrenérgicos (vasodilatación periférica). La dopamina causa incrementos menores en el consumo de oxígeno miocárdico que el isoproterenol y su utilización no se acompaña habitualmente de taquiarritmia. Estudios clínicos indican que normalmente aumenta la presión sistólica y presión de pulso sin afectar a la presión diastólica o aumentándola muy poco. El flujo de sangre hacia los lechos vasculares periféricos puede disminuir mientras que el flujo mesentérico aumenta debido a un aumento en el gasto cardíaco. A dosis bajas e intermedias, la resistencia periférica total prácticamente no varía.
– A velocidades de perfusión más altas (10-20 µg/kg/min), se produce estimulación α-adrenérgica, con los consiguientes efectos vasopresores y aumento en la presión arterial. Los efectos vasoconstrictores se observan en primer lugar en los lechos vasculares del músculo esquelético pero a medida que se aumenta la dosis se hacen evidentes también en los vasos renales y mesentéricos.
– A dosis considerablemente altas (> 20 µg/kg/min), predomina la estimulación α-adrenérgica y hay una fuerte vasoconstricción que puede comprometer la circulación de las extremidades y anular los efectos dopaminérgicos de la dopamina, revirtiendo la dilatación renal y la natriuresis.
REACCIONES ADVERSAS:
Los efectos adversos más frecuentemente observados son: extrasístoles (trastorno del ritmo cardíaco), náuseas, vómitos, taquicardia, angina de pecho, palpitaciones, disnea (dificultad respiratoria), cefalea (dolor de cabeza intenso), hipotensión y vasoconstricción.
A muy altas dosis de dopamina, pueden aparecer también arritmias ventriculares.
La administración de dopamina a altas dosis durante períodos prolongados o la administración a bajas dosis en pacientes con un historial de enfermedad vascular oclusiva, puede producir gangrena de las extremidades.
En caso de producirse extravasación de la solución en la zona de la inyección durante su administración, se podría originar necrosis y escara (costra) en el tejido próximo.
Otros efectos adversos menos frecuentes son: trastorno de la conducción cardíaca, bradicardia (disminución de la frecuencia cardíaca), piloerección (erección del pelo), azotemia (presencia de cantidades excesivas de compuestos nitrogenados en la sangre), hipertensión, complejo QRS del electrocardiograma alargado y ansiedad. Igualmente, la dopamina ha provocado algún caso de cianosis periférica (coloración azulada de la piel y de las mucosas de las extremidades). Asimismo, puede causar aumento de los niveles de glucosa en sangre, aunque éstos no superan habitualmente los valores normales.
Se ha descrito un caso de coreoatetosis (movimientos incontrolados e involuntarios del cuerpo) tras la administración de dopamina.
Se ha descrito que la dopamina inhibe la liberación de hormonas como la prolactina, somatotropina, tirotropina y hormonas tiroideas. Existe la posibilidad de que estos cambios afecten a la función inmunitaria.
Dada la corta duración de la acción del medicamento, la mayoría de los efectos adversos remiten tras suspender el tratamiento o reducir la velocidad de administración.
Puesto que este medicamento contiene metabisulfito de sodio, pueden producirse reacciones alérgicas graves y broncoespasmo.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
– Antes de la administración de la dopamina, si es necesario se debe corregir la hipovolemia con sangre total o con expansores del plasma.
– La dopamina siempre debe diluirse antes de su administración.
– Se debe controlar cuidadosamente la velocidad de administración, para evitar la administración accidental de un bolus.
– Las situaciones de hipoxia, hipercapnia o acidosis pueden reducir la eficacia del medicamento y/o aumentar la incidencia de reacciones adversas, por lo que dichas situaciones deben ser identificadas y corregidas antes o simultáneamente a la administración de dopamina.
– Igual que con cualquier agente adrenérgico, durante la infusión de dopamina es necesaria una monitorización continua de determinados parámetros fisiológicos del paciente (volemia, aumento de la contractilidad miocárdica, ECG, frecuencia cardíaca, diuresis, gasto cardíaco, presión sanguínea y distribución de la perfusión periférica).
En caso de observarse taquiarritmia o incremento del número de latidos ectópicos, la dosis de dopamina deberá ser reducida, si es posible.
Si se observa hipotensión a velocidades de perfusión bajas, dicha velocidad deberá incrementarse lo antes posible hasta conseguir una presión arterial adecuada. En caso que la hipotensión persista, la perfusión de dopamina deberá discontinuarse, administrándose un vasoconstrictor más potente como la norepinefrina.
Cuando se discontinúe la perfusión, se realizará disminuyendo gradualmente la dosificación de dopamina mientras que se aumenta el volumen sanguíneo con fluidos intravenosos. Una suspensión repentina podría provocar una importante hipotensión.
Si se observa una elevación desproporcionada en la presión diastólica en enfermos sometidos a tratamiento con dopamina, la velocidad de perfusión deberá disminuirse y observar al paciente por si se da alguna evidencia de actividad vasoconstrictora predominante, a menos que se desee este efecto. En algunos casos puede ser necesaria la administración de un bloqueante alfa-adrenérgico de corta acción, como la fentolamina.
– El uso de dopamina debe ser valorado en función de la situación clínica del paciente, administrándose con especial cuidado en aquellos pacientes en estado de shock debido a infarto de miocardio, cirugía cardíaca mayor e insuficiencia cardíaca aguda, así como en pacientes con arritmias, cardiopatía isquémica o hipertensión.
– Es necesario tener precaución en pacientes con hipertiroidismo, dado que pueden presentar un aumento
del riesgo de efectos cardíacos. El aumento de las concentraciones de hormona tiroidea también puede aumentar la sensibilidad del receptor adrenérgico.
– Puesto que este medicamento debe diluirse en una solución para perfusión antes de su administración, se puede producir una sobrecarga de líquidos y/o solutos, provocando una dilución de las concentraciones séricas de electrolitos, hiperhidratación, situaciones de congestión o edema pulmonar. Se requieren exámenes clínicos y de laboratorio periódicos para monitorizar las alteraciones del equilibrio hídrico, las concentraciones de electrolitos y el equilibrio ácido-base, durante el tratamiento parenteral prolongado o siempre que el estado del paciente exija esta valoración. La administración excesiva de soluciones exentas de potasio puede provocar hipopotasemia.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a dopamina, feocromocitoma, taquiarritmias cardiacas como fibrilación auricular, taquicardia ventricular o fibrilación ventricular.
INTERACCIONES:
Los anestésicos como los hidrocarburos halogenados o el ciclopropano aumentan la irritabilidad autónoma cardíaca, pudiendo sensibilizar al miocardio frente a la acción de algunas catecolaminas administradas intravenosamente (como la dopamina). Esta interacción parece estar relacionada con el efecto presor (activador de la función vasomotora) y con las propiedades estimulantes beta-adrenérgicas de estas catecolaminas y puede provocar arritmias ventriculares e hipertensión. Por lo tanto, igual que otras catecolaminas y debido al potencial teórico arritmogénico, la dopamina se debe emplear con extrema precaución en pacientes sometidos a inhalación de ciclopropano o de hidrocarburos halogenados. Los resultados de estudios realizados en animales indican que las arritmias ventriculares inducidas por la dopamina durante la anestesia pueden ser revertidas por el propranolol.
Asimismo, se ha descrito interacción de dopamina con el anestésico propofol, puesto que se ha observado una disminución de la concentración de dicho anestésico en pacientes tratados con dopamina.
Los efectos diuréticos de una dosis baja de la dopamina pueden sumarse a los de los agentes diuréticos (como la furosemida) o incluso potenciarse.
Los antidepresivos tricíclicos pueden potenciar los efectos cardiovasculares de los agentes adrenérgicos.
Los efectos cardíacos de la dopamina son antagonizados por los agentes bloqueantes beta-adrenérgicos, como el propranolol o el metoprolol. La vasoconstricción periférica causada por altas dosis de dopamina es antagonizada por agentes bloqueantes alfa-adrenérgicos. La administración conjunta de dopamina y tolazolina (bloqueante alfa-adrenérgico) podría dar lugar a una hipotensión severa. La vasodilatación mesentérica y renal inducida por la dopamina no es antagonizada ni por los agentes bloqueantes alfa ni beta.
Las butirofenonas (como el haloperidol) y las fenotiazinas pueden suprimir la vasodilatación dopaminérgica mesentérica y renal inducida por la perfusión de dopamina a bajas dosis.
La administración conjunta de dopamina y otros agentes vasopresores o vasoconstrictores como los alcaloides del cornezuelo del centeno (ej. ergometrina) u otros fármacos oxitócicos puede producir una hipertensión severa debido a la potenciación del efecto vasopresor.
Se ha descrito que la administración de fenitoína a pacientes sometidos a terapia con dopamina puede provocar hipotensión y bradicardia. En estos casos, se sugiere que se consideren alternativas a la fenitoína en caso de que sea necesaria una terapia anticonvulsionante.
Puesto que la dopamina es metabolizada por la monoaminoxidasa (MAO) y los inhibidores de este enzima prolongan y potencian la acción de la dopamina, los pacientes que hayan sido tratados con inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAO) (como la tranilcipromina y la moclobemida) antes de la administración de dopamina requerirán una dosis sustancialmente reducida. Se considera que los pacientes que hayan sido tratados con IMAO de 2 a 3 semanas antes de la administración de dopamina requerirán una dosis inicial de dopamina no superior a una décima parte (1/10) de la dosis normal. Se ha descrito un caso de hipertensión severa tras la administración de dopamina en un paciente con Parkinson que era tratado con selegilina ya que, aunque este medicamento se considera un inhibidor selectivo de la monoaminoxidasa tipo B, a dosis elevadas también afecta a la monoaminoxidasa tipo A y puede reducir el metabolismo de la dopamina.
Se han descrito interacciones moderadas con guanetidina (descenso del efecto de la guanetidina), metildopa (incremento del efecto de la dopamina) y entacapona (incremento del efecto de la dopamina).
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
Embarazo
No existen estudios adecuados y bien controlados realizados en mujeres gestantes y se desconoce si la dopamina atraviesa la placenta. No debería utilizarse durante el embarazo excepto si, a juicio del médico, los supuestos beneficios justifican el riesgo potencial para el feto. Cuando se administra dopamina a la mujer gestante para el soporte vital avanzado (SVA) durante la resucitación cardiopulmonar, debe tenerse en cuenta que el medicamento puede disminuir el flujo sanguíneo hacia el útero. En caso de utilizarse la dopamina durante el parto junto con fármacos oxitócicos, puede potenciarse el efecto vasopresor provocando una hipertensión severa.
Lactancia
Se desconoce si la dopamina se excreta por la leche materna, por lo que debe tomarse precaución cuando la dopamina se administre durante la lactancia.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
En caso de sobredosificación puede producirse una elevación excesiva de la presión sanguínea y vasoconstricción debido a la acción α-adrenérgica de la dopamina, especialmente en pacientes con un historial de enfermedad vascular oclusiva. La sobredosis de dopamina se puede revertir rápidamente reduciendo la velocidad o interrumpiendo la infusión. Puesto que la duración de la acción de la dopamina es bastante corta, no es necesario, por lo general, ningún otro tipo de medida. Si las medidas anteriormente citadas no consiguen estabilizar el estado del paciente, se deberá considerar la administración de fentolamina.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: intravenosa (I.V.).
La dopamina 200 mg debe diluirse antes de su administración.
Si se ha diluido una ampolla de 200 mg en 250 mL, la concentración de dopamina será de 800 microgramos/mL, y si se ha realizado en 500 mL, la concentración de dopamina será de 400 microgramos/mL.
Una vez efectuada la dilución, la dopamina se administrará por vía intravenosa mediante perfusión, preferiblemente en una vena de gran calibre, a través de un catéter o aguja apropiados.
Adultos
La perfusión I.V. de dopamina se inicia habitualmente a una dosis entre 2 y 5 microgramos/kg/min, aumentándola en 1-4 microgramos/kg/min cada 10-30 minutos hasta obtener los efectos terapéuticos deseados. La dosis de mantenimiento oscila entre 5 y 20 microgramos/kg/min dependiendo de la gravedad del cuadro. Cuando mejoran los valores de presión arterial, la diuresis y el estado circulatorio general, continuar la infusión con la dosis que ha mostrado ser eficaz.
La dosis máxima recomendada es de 20 microgramos/kg/min, aunque en situaciones graves se han administrado dosis de hasta 50 microgramos/kg/min o incluso superiores, debiéndose, en este caso, comprobar frecuentemente la excreción urinaria. Los efectos de la dopamina dependen de la dosis administrada.
Ancianos
No se precisa un ajuste de la dosis en la población geriátrica. No obstante, se recomienda iniciar el tratamiento con dosis bajas y monitorizar estrechamente la presión arterial, el flujo urinario y la perfusión periférica en estos pacientes.
Población pediátrica
No se ha establecido la seguridad y eficacia de la en niños, por lo que no está recomendado su uso en esta población.
PRESENTACIÓN:
Caja conteniendo 6 ampollas de 5 mL.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
Protéjase de la luz.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.