CÓDIGO ATC:
C02DD01.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Insuficiencia cardíaca congestiva (tratamiento): el nitroprusiato está indicado para el manejo de la insuficiencia cardíaca congestiva aguda.
Hipertensión (tratamiento): el nitroprusiato está indicado para reducción inmediata de la presión sanguínea en pacientes con crisis hipertensiva.
Control de hipotensión (inducción y mantenimiento): el nitroprusiato está indicado para producir hipotensión controlada durante cirugía, para reducir el sangrado dentro del campo quirúrgico.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Biotransformación: sanguínea y hepática.
Vida media: circulatoria: alrededor de 2 minutos.
Duración de la acción hipotensora: de 1 a 10 minutos después que la infusión ha sido detenida.
Eliminación: renal.
Mecanismo de Acción:
Antihipertensivo: hipertensión o hipotensión controlada: causa vasodilatación por un efecto directo sobre la musculatura lisa arterial y venosa, sin ningún efecto sobre la musculatura lisa uterina o duodenal o sobre la contractibilidad del miocardio; la distribución regional de sangre es solamente afectada marginalmente. Reduce la resistencia periférica y tiene un efecto variable sobre el output cardíaco. Es más activo en venas que en arterias. Incrementa la actividad de la renina.
Vasodilatador, insuficiencia cardíaca congestiva: los efectos benéficos en insuficiencia cardíaca congestiva son debidos a la disminución de la resistencia sistémica, reducción de la precarga y postcarga, output cardíaco mejorado.
Infarto del miocardio terapia adyuvante: el efecto del nitroprusiato sobre las áreas miocárdicas isquémicas no es totalmente conocido. Dilata las arterias coronarias. La medicación según se dice reduce el consumo de oxigeno del miocardio y alivia el dolor persistente del pecho, pero también se ha encontrado que agrava la isquemia por redistribución del flujo sanguíneo lejos de la isquemia del miocardio.
Insuficiencia aórtica terapia adyuvante: en el tratamiento de la regurgitación valvular, el nitroprusiato reduce la resistencia aórtica y ventricular izquierda.
Antídoto (alcaloides Ergot): causa vasodilatación.
Evidencias considerables indican que existe una participación de la vitamina K en el esqueleto del adulto y la osteoporosis. Bajas concentraciones de vitamina K son saciadas con déficit den la densidad mineral ósea, y el suceso de fracturas. El suplemento de vitamina K mejora la carboxilación de una osteocalcinadescarboxilada. Esto también mejora la densidad mineral ósea, pero la relación estos efectos no es muy clara.
REACCIONES ADVERSAS:
Nerviosismo, agitación, desorientación, cefalea; hipotensión, cambios ECG, palpitaciones, dolor precordial, bradicardia; náuseas, vómitos, dolor abdominal.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
El nitroprusiato debería ser administrado únicamente por perfusión intravenosa por medio de una bomba de infusión, preferible una bomba volumétrica. Se recomienda que los pacientes que reciban nitroprusiato cuenten con equipo y personal disponible para permitir que la presión sanguínea sea monitoreada continuamente.
Se debe tener cuidado de evitar la extravasación debido a posible irritación.
No se debe administrar durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia.
Se recomienda que la administración de nitroprusiato se descontinúe inmediatamente si la administración de 10 mcg/kg de peso corporal por minuto por 10 minutos no produce una reducción adecuada de la presión sanguínea.
CONTRAINDICACIONES:
Debe considerarse el riesgo-beneficio cuando se presenten los siguientes problemas médicos:
Hipertensión gravídica, toxemia gravídica.
Anemia: por el uso de la producción en hipotensión controlada durante anestesia únicamente; la capacidad del paciente para compensar puede ser disminuida; debería ser corregida previa al uso del nitroprusiato.
Hipertensión compensatoria.
Insuficiencia cerebro vascular o de la arteria coronaria (tolerancia reducida de hipotensión).
Encefalopatía y otras condiciones donde la presión intracraneal sea elevada: (la presión intracraneal puede ser aumentada; el nitroprusiato debería ser usado solamente con precaución extrema).
Deterioro de la función hepática (Una enzima hepática está involucrada en el metabolismo de nitroprusiato).
Hipotiroidismo (El tiocianato, uno de los productos metabólicos del nitroprusiato inhibe la absorción y fijación del yodo).
Hipovolemia: por el uso en la producción de hipotensión controlada durante anestesia únicamente; la capacidad del paciente para compensar puede estar disminuida, debería ser corregida previa al uso del nitroprusiato.
Atrofia óptica hereditaria de Leber o ambliopía por tabaco. La deficiencia o ausencia de enzima (rodanasa) necesaria para el metabolismo del nitroprusiato.
Deterioro de la función pulmonar (agravamiento de hipoxemia).
Deterioro de la función renal (excreción reducida de tiocianato).
Sensibilidad al nitroprusiato.
Deficiencia de Vitamina B12 (relacionada al metabolismo).
INTERACCIONES:
Las siguientes interacciones con drogas y/o problemas relaciones han sido seleccionadas sobre las bases de potencial significado clínico (posible mecanismo dentro de paréntesis donde sea apropiado) no necesariamente incluido (Principio Activo= significado clínico principal).
Nota: las combinaciones conteniendo cualquiera de las siguientes medicaciones dependiendo de la cantidad presente, pueden también interactuar con esta medicación.
Dobutamina (el uso concurrente con nitroprusiato puede resultar en un incremento del gasto cardíaco alto y una disminución de la presión pulmonar).
Hipotensión Otros medicamentos que la producen alcohol, aldesleukina, alprostadil, amantadina, amifostina, anestésicos generales, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA), antidepresivos inhibidores de la mono amino oxidasa (MAO) antidepresivos tricíclicos, antihipertensivos, aripiprazol, benzodiazepinas (usados como pre anestésicos), agentes bloqueadores beta adrenérgicos, bretilio, brimonidina, bromocriptina, cabergolina, agentes bloqueadores de los canales de calcio, suplementos de calcio parenteral, carbidopa y levodopa, clozapina, agentes de contraste radiopacos ioduro orgánicos solubles en agua (con uso intravascular), agentes de contraste paramagnético, agentes de contraste superparamagnético, deferoxamina (cuando se administra intravenosamente a dosis mayor o igual a 15 mg/kg/h), diuréticos, droperidol, edetato cálcico disódico, edetato disódico, gadopentetato, haloperidol, hidralazina, levodopa, lidocaína sistémica, loxapina, magnesio sulfato parenteral, mirtazapina, molindona, nabilona (con altas dosis), nefazodona, nitratos, nitritos, olanzapina, opioides (narcóticos), analgésicos (incluyendo alfentanilo, fentanilo y sufentanilo), paclitaxel, pentamidina, pentoxifilina, fenotiazinas, pimozida, pramipexol, procainamida, propofol, protamina (también con administración rápida), quetiapina, quinidina, ranitidina bismuto citrato, risperidona, rituximab, ropinirol, tioxantenos, agentes trombolíticos, tizanidina, tocainida, tolcapona.
(el uso concurrente puede resultar en efectos hipotensores aumentados, los cuales podrían ser severos; se recomienda ajustar la dosis basados en un monitoreo cuidadoso en la presión sanguínea).
Simpaticomiméticos (los efectos hipotensores del nitroprusiato se pueden reducir cuando se usa concurrentemente con medicación simpaticomiméticas).
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo: no se han hecho estudios adecuados y bien controlados en humanos.
El nacimiento de un infante muerto sin anomalías obvias fue reportado después que una mujer recibiera nitroprusiato para el control de hipertensión gestacional; sin embargo, las concentraciones de cianuro en el hígado del infante estuvieron bien bajas a los niveles tóxicos usuales y la madre no demostró toxicidad por cianuro.
Lactancia: no se conoce si el nitroprusiato es excretado en la leche materna. No se han documentado problemas en humanos.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Para la metahemoglobinemia: administración intravenosa de azul de metileno en una dosis de 1 a 2 mg por kg de peso corporal (mg/kg) durante varios minutos. Se necesita extrema precaución en pacientes propensos a tener cantidades sustanciales de cianuro ligado a metahemoglobina en forma de cianometahemoglobina.
Para la hipotensión excesiva: retardar, disminuir o suprimir la perfusión, los síntomas desaparecen rápidamente (de 1 a 10 minutos). Puede ser útil colocar al paciente en posición de Trendelenburg para maximizar el retorno venoso.
Para la toxicidad por tiocianato: hemodiálisis.
Para la toxicidad por cianuro: supresión de la administración de nitroprusiato. Dado que la acidosis metabólica puede no ser evidente hasta haber pasado más de una hora desde la aparición de concentraciones peligrosas de cianuro, no se debe esperar a los resultados de los análisis: el tratamiento se debe iniciar cuando exista una sospecha razonable de toxicidad por cianuro. Inyectar nitrito de sodio al 3% por vía intravenosa, en una dosis de 4 a 6 mg/kg durante 2 a 4 minutos. El nitrito sódico neutraliza al cianuro. Se dará a inhalar nitrito de amilo en los casos en que pueda retrasarse la administración intravenosa. Inmediatamente infusión intravenosa de tiosulfato de sodio, la dosis recomendada de tiosulfato sódico es de 150 a 200 mg/kg; una dosis típica para adulto es de 50 mL de una solución al 25%. La concentración de tiocianato se incrementará en forma aguda en pacientes con cianuro, pero no a un nivel peligroso.
Si es necesario, el régimen de nitrito/tiosulfato puede repetirse a la mitad de la dosis original después de 2 horas.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: intravenosa.
Dosis usuales en adultos y adolescentes: antihipertensivo.
Perfusión intravenosa, inicialmente 0.3 mcg (0.0003 mg) por kg de peso corporal por minuto, ajustada a los pocos minutos según la respuesta, la dosis usual es 3 mcg (0.003 mg) por kg de peso corporal por minuto.
Nota: los pacientes geriátricos pueden ser más sensibles a las dosis usuales de adulto a nitroprusiato.
Límites de prescripción usual en adultos 10 mcg (0.01 mg) por kg de peso corporal por minuto/por un periodo máximo de 10 minutos, o una dosis total de 3.5 mg por kg de peso corporal (500 mcg [0.5 mg] por kg de peso corporal durante infusiones de corto tiempo tales como hipotensión controlada durante la cirugía). Para mantener estabilidad en las concentraciones de tiocianato debajo de un milimol por litro, la proporción de una infusión prolongada no debería ser más de 3 mcg por kg de peso corporal por minuto (1 mcg por kg de peso corporal por minuto en pacientes anúricos).
Dosis usual pediátrica: antihipertensivo.
Ver dosis usual para adultos y adolescentes.
Para hipertensión severa: perfusión intravenosa, 0.53 a 10 mcg por kg de peso corporal por minuto.
Información de dosificación general: el nitroprusiato debe ser administrado únicamente por perfusión intravenosa por medio de una bomba de infusión, preferible una bomba volumétrica. Se recomienda que los pacientes que reciban nitroprusiato cuenten con equipo y personal disponible para permitir que la presión sanguínea sea monitoreada continuamente.
Se debe tener cuidado de evitar la extravasación debido a posible irritación.
Dosis mayores a las normales pueden ser necesarios para la anestesia hipotensiva en hombres jóvenes vigorosos.
Se recomienda que la administración de nitroprusiato se descontinúe inmediatamente si la administración de 10 µg (0.01 mg/kg) de peso corporal por minuto por 10 minutos no produce una reducción adecuada de la presión sanguínea.
Se recomienda que la terapia antihipertensiva oral éste instituida mientras que el paciente está recibiendo nitroprusiato y este nitroprusiato sea retirado tan pronto como el paciente este estabilizado.
Los pacientes que reciben concomitantemente medicamentos antihipertensivos requieren dosis más bajas de nitroprusiato.
Indicaciones para la administración: el nitroprusiato es preparado para perfusión intravenosa disolviendo el contenido del frasco ámpula de 50 mg en 2 mL de solución de dextrosa al 5% inyectable y agitar suavemente para disolver. La solución reconstituida debe ser diluida en 250 a 1000 mL de solución de dextrosa al 5% inyectable para alcanzar la concentración deseada y el recipiente se envuelve en el material opaco suministrado para protegerlo de la luz (no es necesario envolver la cámara de goteo de infusión o tuberías/conexiones). En el empaque se suministra una etiqueta autoadhesiva que permite identificar los datos de preparación de la solución para perfusión para un mayor control.
No emplear ninguna otra sustancia en la solución. No inyectar directamente la solución concentrada.
PRESENTACIÓN:
Caja con 1 frasco ampolla, 1 ampolla de 2 mL de dextrosa al 5%.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
Protéjase de la luz.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.