CÓDIGO ATC:
N07AA01.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Tratamiento de la Miastenia gravis.
Tratamiento de la atonía intestinal y vesical (íleo paralítico, retención urinaria postoperatoria).
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Sólo el 1-2% de la neostigmina se absorbe en el tracto gastrointestinal. El inicio de la acción se produce a partir de 2-4 horas cuando se toma por vía oral. Aproximadamente el 15-25% de la neostigmina se une a la albúmina sérica. El fármaco se metaboliza por las enzimas microsomales del hígado y es hidrolizado por las colinesterasas. La duración del efecto varía considerablemente entre los pacientes. Alrededor del 80% del agente se excreta en la orina dentro de las 24 horas como fármaco inalterado y metabolitos.
La neostigmina inhibe la hidrólisis de la acetilcolina al competir con ésta por la acetilcolinesterasa. El complejo neostigmina-enzima se hidroliza más lentamente que el complejo acetilcolina-enzima. El resultado inicial es la acumulación de la acetilcolina y la presencia de su efecto a nivel de la sinapsis, lo que facilita la transmisión de los impulsos en la placa neuromuscular.
REACCIONES ADVERSAS:
Son generalmente una exageración de los efectos farmacológicos, de los cuales la salivación y las fasciculaciones son las más comunes. Puede presentarse también dolor abdominal y diarrea.
Con menos frecuencia puede producir reacciones alérgicas, cefalea, convulsiones, somnolencia, disartria, miosis, arritmias cardiacas, síncope e hipotensión; aumento de secreciones respiratorias, disnea, depresión respiratoria y broncoespasmo; rash, urticaria, náuseas y aumento del peristaltismo; aumento de la frecuencia urinaria, espasmos musculares y artralgia.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Debe usarse con precaución en pacientes con epilepsia, asma bronquial, bradicardia, oclusión coronaria reciente, vagotonía, hipertiroidismo, arritmias cardiacas y úlcera péptica.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al medicamento, estenosis pilórica, peritonitis, obstrucción mecánica intestinal y urinaria. No debe administrarse para revertir los efectos de los relajantes musculares despolarizantes.
INTERACCIONES:
Existe antagonismo entre neostigmina y atropina. La neostigmina revierte el bloqueo de la placa neuromuscular causado por aminoglucósidos. Algunos anestésicos locales y generales, agentes antiarrítmicos (quinidina y procainamida) y los antibióticos aminoglucósidos pueden interferir con la transmisión neurocuscular en pacientes con Miastenia gravis y pueden requerir varias dosis de neostigmina.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No se use durante el embarazo y lactancia. A dosis terapéuticas la neostigmina no atraviesa la barrera placentaria y no se ha encontrado en leche materna, pero puede causar irritabilidad uterina e inducir parto prematuro.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
En caso de sobredosificación se presentará una crisis colinérgica caracterizada por náuseas, vómito, diarrea, salivación excesiva, sudoración, hipersecreción bronquial, miosis, lagrimación, bradicardia o taquicardia, cardioespasmo, broncoespasmo, hipotensión, incoordinación, visión borrosa, calambres, fascinación y parálisis muscular. El tratamiento consiste en mantener adecuadamente la vía aérea permeable, y de ser necesario proporcionar ventilación mecánica o con oxígeno. Suspenderse la administración de neostigmina y administrar por vía IV 1 a 4 mg de sulfato de atropina. Las dosis adicionales de atropina pueden darse cada 5 a 30 minutos hasta el control de los síntomas.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: oral.
Las dosis de Miastenia gravis deben ser individualizadas de acuerdo con la severidad de la enfermedad y la respuesta del paciente.
Miastenia gravis:
Adultos: 15 mg tres veces al día. Dosis de mantenimiento: 150 mg al día.
(altamente variable, la dosis tolerada es de 180 mg al día y un máximo de 300 mg al día.
Niños: 15 – 90 mg.
Neonatos: 1 – 5 mg cada cuatro horas (1/2 hora o una hora antes de los alimentos), mayores de 6 años: 7.5 mg inicialmente, 6 – 12 años: 15 mg inicialmente.
Dosis usual: 15 – 90 mg.
Tratamiento del íleo paralítico retención urinaria postoperatoria:
Adultos: 15 – 30 mg.
PRESENTACIÓN:
Caja conteniendo 2 blísteres de 10 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.