INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Anestésico local o regional por infiltración y bloqueo arrítmico cardíaco por vía intravenosa (IV). Uso en bloqueo subaracnoideo.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Absorción: la velocidad de absorción es bifásica, dependerá de la dosis, ruta de administración y vascularidad de la zona donde se aplica el fármaco.
Distribución: atraviesa la barrera placentaria, siendo la concentración plasmática superior en el feto. También se encuentra en la leche materna en cantidades tan pequeñas, que por lo general no representan un riesgo para el bebé.
Su período de iniciación anestésica o latencia es muy breve; la extensión y profundidad anestésica es de dos a tres veces mayor que la que producen los anestésicos procaínicos.
Metabolismo: debido a su estructura, no éster, no es destoxificada por las estearasas plasmáticas circulantes. El hígado es el principal sitio de biotransformación y tanto la forma libre como la conjugada de la lidocaína son excretadas por la orina.
Tiempo hasta la concentración máxima: generalmente de 10 a 30 minutos y depende de los factores que afectan a la velocidad de absorción.
Concentración sérica máxima: dependen de los factores que afectan la velocidad de absorción en el lugar de la inyección. Aproximadamente el 90 % de la dosis administrada es metabolizada en el hígado, el 10 % restante se elimina sin cambios a través de la orina.
Mecanismo de acción: bloquea tanto la iniciación como la conducción de los impulsos nerviosos mediante la disminución de la permeabilidad de la membrana neuronal a los iones sodio y de esta manera la estabilizan reversiblemente. Dicha acción inhibe la fase de despolarización de la membrana neuronal, dando lugar a que el potencial de acción se propague de manera insuficiente y al consiguiente bloqueo de la conducción. Así los anestésicos locales pueden tener efectos similares sobre las membranas excitables del cerebro y del miocardio.
Por lo general no produce irritación o daño tisular posterior s su administración parenteral.
La glucosa se añade ala soluciones de anestésico en la administración subaracnoidea para conseguir soluciones hiperbáricas (más pesadas que el líquido cefalorraquídeo; el anestésico local ejerce su efecto por encima o por debajo del lugar de la inyección, dependiendo de la posición del paciente durante e inmediatamente después de la inyección.
REACCIONES ADVERSAS:
Pueden presentarse reacciones secundarias resultantes de altos niveles plasmáticos de lidocaína debidos a una rápida absorción, a una inyección intravascular inadvertida o a un exceso de la dosis usada.
En los anestésicos tipo amida, las reacciones alérgicas son muy raras, pero al presentarse pueden ser tan severas como un choque anafiláctico.
Ocasionales: reacciones alérgicas con dificultad respiratoria, prurito, erupción cutánea; en altas dosis: depresión cardiovascular, arritmias, convulsiones, visión borrosa, diplopía, náuseas, vómitos, zumbido en los oídos, temblores, ansiedad, nerviosismo, mareos, vértigo, sensación de frialdad, entumecimiento de las extremidades, escozor, picazón, sensibilidad anormal al dolor no existente con anterioridad al tratamiento, enrojecimiento, hinchazón de la piel, boca o garganta.
Raras: hematuria, aumento de la sudación, hipotensión arterial. Con anestesia epidural o subaracnoidea: parálisis de las piernas, pérdida de la conciencia, parálisis de nervios craneales, cefalea; bradicardia, retención o incontinencia urinaria o fecal, dolor lumbar, pérdida de la función sexual, anestesia persistente, meningitis aséptica. La administración subaracnoidea inadvertida durante la anestesia caudal o epidural puede producir bloqueo espinal alto o total, con parálisis respiratoria y a veces paro cardíaco.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
La seguridad y eficacia de los anestésicos locales depende de la posología adecuada, la técnica correcta de administración, las precauciones suficientes y preparación para las emergencias. Cuando se use cualquier anestésico local deben encontrarse oxígeno, equipos y medicamentos de reanimación a disposición inmediata.
Pacientes con enfermedad hepática y renal avanzada, se les debe ajustar la dosis, generalmente a una menor.
Pacientes ancianos, desnutridos, hipoproteinémicos, anémicos o en mal estado general, se les deberá poner en condición lo más óptima posible antes de cualquier procedimiento; y también se les deberá reducir la dosis.
No deberá aplicarse cuando exista inflamación en la zona donde se va a infiltrar para obtener anestesia local.
Dosis repetidas de lidocaína pueden causar un incremento de los niveles sanguíneos, debido a la acumulación del fármaco, o sus metabolitos o a una lenta degradación metabólica. Trastornos de la coagulación.
Siempre que se inyecte deberá hacerse una leve aspiración para evitar o reducir al menos la posibilidad de inyección intravascular, inadvertida, ya que si esta sucediera podrían resultar serias reacciones adversas, así como falla del anestésico.
Debe administrarse con precaución en pacientes que presenten porfiria, antecedentes de hipertonía maligna molestias de la conducción auriculoventricular y epilépticos con tratamiento no controlado, hipovolemia, shock, bloqueo cardiaco incompleto, bradicardia sinusal y síndrome de Wolf-Parkinson-White.
Para bloqueo epidural o raquídeo (no emplear soluciones con preservantes). bloqueo cardiaco, hemorragia severa, hipotensión, sepsis, antecedentes de hipertermia maligna, deformaciones espinales, cefalea o antecedentes de migraña, epilepsia.
CONTRAINDICACIONES:
• Hipersensibilidad conocida a la lidocaína o anestésicos de tipo amida.
• Hipovolemia, bloqueo completo de rama, uso concomitante de soluciones que contengan adrenalina.
• Dolor de espalda crónico. Infección local en la zona de tratamiento traumas de la mucosa.
• Enfermedad del sistema nervioso central preexistente atribuible a infección, tumores u otras causas.
• Líquido cefalorraquídeo hemorrágico.
• Hipertensión.
• Parestesias persistentes.
• Psicosis, histeria.
INTERACCIONES:
Deberá ser utilizada con precaución en aquellos pacientes, que se encuentren recibiendo fármacos esctructuralmete relacionados con los anestésicos locales, ya que los efectos tóxicos pueden ser aditivos.
El uso simultáneo de la lidocaína con bloqueantes beta adrenérgicos puede hacer más lento el metabolismo de la lidocaína debido al menor flujo de sangre hepático. Aumento las concentraciones séricas.
La cimetidina puede inhibir el metabolismo hepático de la lidocaína, lo que conduce a un aumento del riesgo de toxicidad por lidocaína. Aumento las concentraciones séricas.
No deberá utilizarse simultáneamente con antimiasténicos, medicamentos que producen depresión del sistema nervioso central, soluciones desinfectantes que contengan metales pesados, bloqueantes neuromusculares, analgésicos opiáceos coadyuvantes de la anestesia y vasoconstrictores.
Con antiarrítmicos pueden producirse efectos cardiacos aditivos. Con anticonvulsivos del grupo de la hidantoína tiene efectos depresivos sobre el corazón y se metaboliza más rápidamente la lidocaína.
Los bloqueadores neuromusculares pueden ver potenciado su efecto con el uso simultáneo de lidocaίna.
Disopiramida: se ha registrado incremento de la fracción libre de lidocaína, por desplazamiento de su unión a proteínas plasmáticas.
Fenitoína: se ha registrado posible aumento del aclaramiento de lidocaína, por desplazamiento de su unión a proteínas plasmáticas y aumento de su metabolismo, y posible potenciación de la toxicidad por adición de sus efectos inotrópicos negativos.
Inductores enzimáticos (fenobarbital, rifampicina) e inhibidores (amiodarona, cimetidina): se ha reportado descenso y aumento de los niveles plasmáticos de lidocaína, con posible inhibición y potenciación de su acción, por inducción e inhibición de su metabolismo hepático, respectivamente.
Propafenona: posible potenciación de la toxicidad de ambos fármacos por adición de sus efectos adversos.
Procainamida: posible incremento de la toxicidad, por adición de sus efectos neurotóxicos.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo
La lidocaína atraviesa la placenta. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos. No se recomienda el empleo de lidocaína durante el primer trimestre del embarazo.
Lactancia
No se han descrito problemas en madres que lacten.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
Las reacciones debidas a una sobredosis son sistemáticas e involucran el sistema nervioso central y al sistema cardiovascular. Las primeras se caracterizan por excitación y/o depresión, nerviosismo, vértigo, visión borrosa, tremor, convulsiones, pérdida de la conciencia y pueden llegar al paro respiratorio. Las segundas incluyen depresión del miocardio, hipotensión, bradicardia y hasta paro cardiaco. Las reacciones alérgicas se caracterizan por lesiones cutáneas de inicio tardío, urticaria y otras manifestaciones de hipersensibilidad. El tratamiento de los efectos adversos cardiovasculares consiste en el uso de vasopresores, preferiblemente aquellos que estimulan el miocardio, líquidos por vía intravenosa y hasta masaje cardiaco si este fuera necesario.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: raquídea.
La posología de los anestésicos locales depende del procedimiento anestésico específico, de la vascularización de los tejidos cercanos al lugar de la inyección, del nervio plexo o fibra específica que se quiere bloquear, del tipo de intervención quirúrgica que se va a realizar (número de segmentos neuronales a bloquear, profundidad de la anestesia, grado de relajación muscular requerido y duración de la anestesia deseada) y de variables del paciente tales como edad y peso.
Las dosis recomendadas para adulto se dan a modo de guía para el adulto medio, la dosis real y máxima se debe fijar de forma individual, basándose en la edad, estatura y estado físico del paciente y en la absorción sistémica estimada en el lugar de la inyección. Se debe usar la menor dosis (volumen y concentración) necesaria para producir los resultados esperados. La extensión y el grado de bloqueo subaracnoideo dependen de la posición del paciente durante la inyección e inmediatamente después de la misma, la posología, el peso específico de la solución, el volumen de solución empleado, la fuerza de la inyección y el nivel de punción. Dosis habitual para adultos: anestesia espinal (raquídea) inferior en obstetricia (bloqueo en silla de montar): Parto vaginal normal: de 50 mg (1ml) de lidocaína al 5% hiperbárica. Cesárea y partos que requieran manipulación uterina: 75 mg (1.5 ml) de lidocaína + glucosa. Anestesia quirúrgica: Abdominal: 75 a 100 mg (1.5-2 ml) de lidocaína + glucosa. Dosis pediátrica habitual: Niños y adolescentes menores de 16 años: no se ha establecido la posología.
PRESENTACIÓN:
Caja conteniendo 100 ampollas de 2 mL.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
Protéjase de la luz.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.