CÓDIGO ATC:
N01AX10.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
El Propofol está indicado para:
• Inducir y mantener la anestesia general en adultos y niños mayores de 1 mes.
• Sedar pacientes mayores de 16 años de edad que estén recibiendo respiración artificial en cuidados intensivos.
• Sedar adultos y niños mayores de 1 mes durante procedimientos diagnósticos y quirúrgicos, solo o en combinación con anestesia local o regional.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
El descenso de las concentraciones de propofol después de una dosis en bolo o tras la finalización de una perfusión se puede describir mediante un modelo abierto de tres compartimentos, La primera fase se caracteriza por una distribución muy rápida (vida media de 2-4 minutos) seguida de una eliminación rápida (vida media de 30-60 minutos) y una fase final más lenta, que corresponde a la redistribución de propofol de los tejidos poco perfundidos. El propofol se distribuye ampliamente y se aclara rápidamente (aclaramiento total: 1.5-2 litros/minuto). El aclaramiento se efectúa mediante procesos metabólicos, principalmente en el hígado donde depende del flujo sanguíneo, formando conjugados inactivos de propofol y su correspondiente quinol, que se excretan en la orina.
Mecanismo de acción: aunque el propofol tiene múltiples acciones farmacológicas sobre el sistema nervioso central (SNC), sistema cardiovascular, sistema respiratorio, metabolismo de los lípidos y otros, el mecanismo de su acción es desconocido, si bien algunas evidencias sugieren que puede aumentar la depresión del SNC mediada por el GABA (ácido γ-aminobutírico).
REACCIONES ADVERSAS:
Si la administración es demasiado rápida puede aparecer dolor en el punto de inyección. En la fase de inducción puede presentarse hipotensión y apnea; esta última es dosis-tiempo dependiente. Generalmente el periodo de apnea es corto y reversible.
También se ha observado bradicardia.
Durante la fase de recuperación pueden presentarse vómitos.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Para anestesia general o sedación con cuidados de monitoreo anestésico propofol debe ser administrado por personal con entrenamiento en la administración de anestesia general y no involucrados en procedimientos diagnósticos o terapéuticos. El paciente debe ser monitoreado continuamente, y equipo para manejo de la vía aérea, ventilación artificial, aporte de oxígeno y resucitación cardiovascular debe estar disponible de inmediato.
Para pacientes adultos intubados, mecánicamente ventilados en unidades de cuidados intensivos (UCI) propofol deberá ser administrado por personas con experiencia en el manejo de pacientes críticos y con entrenamiento en resucitación cardiovascular y manejo de la vía aérea.
La administración prolongada en pacientes con falla o insuficiencia renal o hepática no ha sido evaluada.
El propofol deberá ser administrado con precaución en pacientes ancianos, debilitados, ASA 3 y 4, con alteración cardiaca, respiratoria, renal, o hepática, para minimizar el riesgo de depresión cardiorrespiratoria, incluyendo hipotensión, apnea, obstrucción aérea y/o desaturación de oxígeno.
El propofol es un producto parenteral para un solo uso ya que puede permitir el crecimiento de microorganismos.
Existen reportes de falla en la técnica aséptica en el manejo del propofol que se asocia a contaminación microbiana del producto, a fiebre, infección/sepsis, otras enfermedades serias y/o muerte.
De acuerdo a las recomendaciones relacionadas a emulsiones lipídicas, el periodo de infusión de propofol no diluido no debe de exceder las 12 horas en cada ocasión.
Durante la administración de propofol se debe monitorear constantemente al paciente vigilando hipotensión severa y/o bradicardia, obstrucción del tracto respiratorio, hipoventilación o insuficiente oxigenación de manera precoz. El manejo puede incluir el incremento de los fluidos IV, elevación de extremidades inferiores, agentes presores o admón. de atropina. La apnea es frecuente durante la inducción y puede persistir por más de 60 segundos. Soporte ventilatorio puede ser requerido. Especial atención debe darse a los pacientes que no están artificialmente ventilados y en quienes están sedados para procedimientos diagnósticos y quirúrgicos.
Muy rara vez el uso de propofol puede estar asociado con el desarrollo de un periodo postoperatorio de inconsciencia la cual puede ser acompañada de aumento del tono muscular. Esto puede o no estar precedida de vigilia. Recuperación espontánea.
La recuperación completa de la anestesia general debe ser confirmada previa a la alta.
Cuando se administra propofol a un paciente epiléptico puede haber riesgo de convulsión durante el periodo de recuperación. Su uso no está recomendado durante el tratamiento electroconvulsivo.
Se debe atender el dolor en el sitio de inyección para minimizarlo, pudiendo usarse la selección de venas mayores en el antebrazo o fosa antecubital.
El propofol no tiene actividad vagolítica. Reportes de bradicardia, asistolia, y rara vez paro cardiaco han sido asociados con propofol. Pacientes pediátricos son susceptibles a estos efectos, particularmente cuando el fentanil es asociado concomitantemente con propofol. La administración intravenosa de agentes anticolinérgicos (atropina-glicopirrolato) deben ser considerados para potenciar el tono vagal considerando los agentes concomitantes (succinilcolina) y el estímulo quirúrgico.
El efecto analgésico del propofol es insuficiente y debe administrarse analgésicos que aseguren una analgesia adecuada.
Raros casos de auto-administración de propofol por profesionales de la salud han sido reportados, incluyendo casos fatales.
Opioides y relajantes musculares deben ser descontinuados en términos de la optimización de la función respiratoria previamente al destete de la ventilación mecánica. La Infusión de propofol debe ajustarse para mantener un nivel de sedación leve antes de la desconexión de la ventilación mecánica.
La suspensión abrupta de la infusión de propofol puede conducir a un rápido despertar, asociado a ansiedad, resistencia a la ventilación mecánica, haciendo difícil el destete de la ventilación mecánica.
Muy raros casos de rabdomiólisis, acidosis metabólica, hiperkalemia y/o falla cardiaca rápidamente progresiva (algunos fatales) en adultos tratados por más de 58 horas con dosis mayores de 5 mg/kg/h. Ésta excede la dosis máxima actualmente recomendada para sedación en UCI de 4 mg/kg/h. La falla cardiaca en estos casos usualmente no respondió a tratamiento de soporte inotrópico.
Los prescriptores deben considerar si es posible no exceder de 4 mg/kg/hora, lo que es habitualmente suficiente para lograr una sedación adecuada en pacientes mecánicamente ventilados en UCI (tratamiento durante más de 1 día). Los prescriptores deben estar alertas a estos efectos indeseables y disminuir la dosis o cambiar a una alternativa sedante al primer signo de ocurrencia de estos síntomas.
Cuando el propofol es usado en pacientes con aumento de presión intracraneal o alteración de dicha presión, la disminución importante de la presión arterial media debe ser evitada por su efecto en la perfusión cerebral.
El propofol puede ser utilizado concomitantemente con relajantes musculares convencionales, agentes anestésicos por inhalación y con analgésicos. Puede ser coadyuvante útil para procedimientos tales como la anestesia subaracnoidea o epidural.
Uso pediátrico: el propofol está contraindicado para anestesia general en niños menores de 1 mes de edad.
La seguridad y eficacia del propofol ha sido establecida para la inducción de la anestesia en pacientes pediátricos de 3 años de edad y mayores y para el mantenimiento de la anestesia de los 2 meses de edad y mayores.
El propofol no está indicado para uso en pacientes pediátricos para sedación en UCI o para sedación con cuidados de monitoreo anestésico para procedimientos quirúrgicos, no quirúrgicos o diagnósticos ya que no se ha establecido la seguridad y eficacia al respecto.
Aunque no se ha establecido relación causal, en pacientes menores a 16 años de edad efectos indeseables serios (incluidos casos fatales) con (antecedentes de) sedación han sido reportados durante uso sin autorización. En particular estos efectos involucran acidosis metabólica, hiperlipidemia, rabdomiólisis, y/o falla cardiaca. Estos efectos fueron más frecuentemente observados en niños con infección de vías respiratorias que recibieron dosis mayores a las recomendadas a los adultos para sedación en UCI.
En pacientes pediátricos, la interrupción abrupta después de una administración prolongada puede desencadenar rubor en manos y pies, agitación, temblor e hiperirritabilidad. Incremento de la incidencia de bradicardia (5%), agitación (4%), y miedo (9%) también se ha observado.
CONTRAINDICACIONES:
• Hipersensibilidad al propofol o a cualquiera de los excipientes.
• Niños menores a 1 mes de edad.
• Sedación en pacientes de 16 años de edad o menores.
INTERACCIONES:
Se debe tener en consideración el uso del propofol y la premedicación, los agentes inhalados o analgésicos pueden potenciar la anestesia y los efectos cardiovasculares adversos. La administración simultánea de opioides puede potenciar la depresión respiratoria causada por el propofol.
Posterior a la administración de fentanilo, los niveles sanguíneos de propofol pueden temporalmente incrementarse. No es necesario ajustar la dosis.
La leucoencefalopatía ha sido reportada con la administración de emulsiones lipídicas como propofol en pacientes recibiendo ciclosporina. Bajas dosis de propofol pueden ser suficientes si se usa propofol como adyuvante en técnicas anestésicas loco-regionales.
Si se administra lidocaína adicionado a propofol los siguientes efectos adversos pueden ocurrir ocasionados por la lidocaína: vértigo, vómito, somnolencia, convulsiones, bradicardia, alteraciones cardiacas y shock.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
El propofol no debería utilizarse en mujeres embarazadas a menos que sea necesario. Las madres deberían interrumpir la lactancia y desechar la leche materna durante 24 horas después de haber recibido propofol.
SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
La sobredosis accidental podría causar depresión cardiorrespiratoria. La depresión respiratoria deberá ser tratada mediante ventilación artificial con oxígeno y la depresión cardiovascular requerirá bajar la cabeza del paciente y, si es grave, deberán emplearse expansores plasmáticos y agentes presores.
DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía de administración: intravenosa (IV).
La dosis de propofol deberá ser individualizada por un anestesiólogo experimentado basado en el peso corporal del paciente, sensibilidad al propofol y a la medicación concomitante.
Adultos:
Inducción de la anestesia general: la dosis deberá ser individualizada (20-40 mg cada 10 segundos) frente a la respuesta del paciente.
La mayoría de los adultos menores a los 55 años de edad habitualmente requieren 1.5-2.5 mg de propofol por kg de peso.
En pacientes mayores de 55 años, debilitados o hipovolémicos, con ASA grados 3 y 4, especialmente aquellos con afección cardiaca, los requerimientos de dosificación serán menores y la dosis total de propofol pudiera reducirse a un mínimo de 1 mg de propofol por kg de peso. En estos pacientes rangos menores de administración debieran ser aplicados (aproximadamente 20 mg cada 10 segundos). El total de dosis administrada pudiera reducirse con un rango de administración menor (20-50 mg/minuto).
Si es usado en combinación con anestesia espinal o epidural se recomienda que el propofol sea dosificado según la respuesta del paciente hasta que los signos clínicos muestren el inicio de la anestesia.
Mantenimiento de la anestesia general: la anestesia puede ser mantenida por la administración de propofol ya sea por:
•Bolos repetidos o Infusión continua con propofol 10 mg/mL.
•Infusión Continua: el rango varía considerablemente entre los pacientes.
•Dosis de 4-12 mg/kg/hora, pueden ser administrados.
En pacientes mayores a 55 años, debilitados o hipovolémicos, con ASA grados 3 y 4, especialmente aquellos con afección cardiaca, la dosis deberá ser reducida a 4 mg/kg/hora.
Para el inicio de la anestesia (en general durante los primeros 10-20 minutos) algunos pacientes pueden requerir un rango de infusión ligeramente mayor (8-10 mg/k/hora).
Sedación en pacientes mecánicamente ventilados recibiendo cuidados intensivos: para sedación durante cuidados intensivos se recomienda administrar propofol en infusión continua. El rango de infusión deberá ser determinado por la profundidad de sedación deseada. En la mayoría de los pacientes una sedación suficiente puede ser obtenida con una dosis de 0.3-4 mg/kg/hora de propofol.
Se recuerda a los prescriptores que de ser posible no se debe exceder la dosis de 4 mg/kg/hora. La administración continua de propofol no debiera de exceder los siete días. La administración de propofol con el sistema infusión controlada por objetivo no está recomendada para sedación en las unidades de cuidados intensivos.
Sedación en pacientes durante procedimientos diagnósticos y terapéuticos: sedación suficiente para procedimientos diagnósticos y terapéuticos usualmente se consigue con la administración inicial de 0.5-1 mg de propofol/kg de peso durante 1-5 minutos, y mantenida con una infusión continua con un rango de 1-4.5 mg/kg/hora. Dosis menores de propofol son frecuentemente suficientes para pacientes ASA grados 3 y 4, y pacientes mayores.
Niños:
Inducción de la anestesia general: propofol no deberá ser usado en niños menores a 1 mes.
Para la inducción de la anestesia propofol debe ser dosificado lentamente frente a la respuesta del paciente hasta que muestre signos del inicio de la anestesia. La dosis se deberá ajustar de acuerdo a la edad y/o al peso corporal. La mayoría de los pacientes mayores a 8 años de edad habitualmente requieren aproximadamente 2.5 mg/kg de peso corporal de propofol para inducción anestésica.
Menores a esta edad las dosis requeridas pueden ser mayores (2.5-4 mg/kg). Debido a la falta de experiencia clínica, dosis menores están recomendadas para pacientes jóvenes con riesgo incrementado (ASA 3 y 4).
Mantenimiento de la anestesia general: propofol no deberá ser usado en niños menores a 1 mes.
La dosis debe ser individualizada, pero un rango de infusión de 9-15 mg/kg/hora es usualmente suficiente para alcanzar una anestesia satisfactoria. No se cuenta con experiencia con niños ASA 3 y 4.
Niños menores a 3 años de edad pudieran requerir dosis mayores dentro del rango de las dosis recomendadas, cuando se comparan con pacientes pediátricos mayores. La dosis debe ajustarse individualmente y atención particular se debe dar a la necesidad de una adecuada analgesia.
En estudios de mantenimiento en niños menores a 3 años de edad, la duración de uso fue mayormente cercano a 20 minutos, con un máximo de duración de 75 minutos. Un máximo de duración de aproximadamente 60 minutos no debiera excederse, a menos que haya indicaciones específicas para un uso más prolongado, por ejemplo, Hipertermia maligna donde los agentes volátiles deben ser evitados.
Sedación en cuidados intensivos y procedimientos quirúrgicos y diagnósticos: propofol no está indicado para sedación en pacientes de 16 años o menores.
PRESENTACIÓN:
Caja conteniendo 5 ampollas de 20 mL.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese entre 2° C y 25° C.
No debe congelarse.
Protéjase de la luz.
LEYENDA DE PROTECCIÓN:
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.